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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-136895
Prostaglandin Receptor
Cancer
AZ12672857 是具有口服活性的 EphB4 (IC50 =1.3 nM) 和 Src 激酶的抑制剂。AZ12672857 抑制 c-Src 转染 3T3 细胞的增殖 (IC50 =2 nM) 和抑制转染 CHO-K1 细胞中的 EphB4 自磷酸化 (IC50 =9 nM)。
HY-N8502
Fluorescent Dye
Cancer
Urdamycin A (Compound 3b) 是一种可以从弗氏链霉菌 (Streptomyces fradiae ) 中分离出得到的安古环素抗生素。Urdamycin A 是一种橙色指示剂,在 pH 7.7 时颜色变为群青蓝色。Urdamycin A 具有抗癌活性,在增殖测定和干细胞测定中 IC50 分别为 2.4 和 0.55 μg/mL。
HY-19539
Ras
Cancer
NSC-658497 是一种有效的 SOS1 抑制剂。NSC-658497 与 SOS1 结合,竞争性抑制 SOS1-Ras 相互作用,并呈剂量依赖性抑制 SOS1-GEF 活性。NSC-658497 在抑制 Ras、下游信号活动和相关细胞增殖方面显示出剂量依赖性功效。
HY-156500
ICMT
Cancer
ICMT-IN-1 (compound 75) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.0013 μM)。ICMT-IN-1 剂量依赖性地诱导 ICMT 在 HCT-116 细胞的胞质中积累,抑制多种表达 K-Ras 和 N-Ras 的癌细胞系增殖。
HY-149705
ICMT
Cancer
ICMT-IN-7 (compound 74) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.015 μM)。ICMT-IN-7 剂量依赖性地诱导 ICMT 在 HCT-116 细胞的胞质中积累,抑制多种表达 K-Ras 和 N-Ras 的癌细胞系增殖。
HY-144876
Reactive Oxygen Species
Cancer
RIDR-PI-103 是一种活性氧 (ROS) 诱导的活性分子释放前体,具有与泛 PI3K 抑制剂 (PI-103) 连接的自环化部分。Doxorubicin 和 RIDR-PI-103 在 MDA-MB-361 和 MDA-MB-231 细胞中显示出抑制癌细胞增殖的协同作用。
HY-12072
Src
Inflammation/Immunology
Lck Inhibitor 是一种有效的口服活性淋巴细胞特异性激酶 (Lck ) 抑制剂,对 Lck,Lyn,Src 和 Syk 激酶的 IC50 分别为 7、2.1、4.2 和 200 nM。与 MAPK,CDK 和 RSK 家族代表相比,Lck Inhibitor 对 Lck 的选择性高出 1000 倍以上。Lck Inhibitor 抑制 T 细胞增殖和关节炎模型。
HY-125542
Apoptosis
PI3K
Akt
Cancer
DCZ3301 是一种有效的芳基胍抑制剂。DCZ3301 抑制细胞增殖,诱导 G2/M 细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis )。DCZ3301 通过下调 PI3K 蛋白表达和 AKT 磷酸化来抑制 PI3K/AKT 通路的激活。DCZ3301 可用于癌症研究。
HY-142772
HY-108350
Epigenetic Reader Domain
Cancer
MI-2-2 是一种有效的 menin-MLL 抑制剂。MI-2-2 以低纳摩尔亲和力 (Kd =22 nM) 与 menin 结合,并非常有效地破坏 menin 和 MLL 之间的二价蛋白质-蛋白质相互作用。MI-2-2 在 MLL 白血病细胞中具有特异且非常显著的活性,包括抑制细胞增殖、下调 Hoxa9 表达和分化。
HY-N1050
mTOR
Cancer
蓬莪术环氧酮
Zederone 是一种 germacrane 型倍半萜烯,对人类白细胞癌细胞和人类前列腺癌细胞具有强大的细胞毒性。Zederone 显着抑制 SKOV3 细胞增殖并下调 mTOR 和磷酸化 p70 S6 激酶 (p-p70s6K) 的蛋白表达。
HY-117522
Separase
Cancer
Sepin-1 是一种有效的分离酶 (separase ) 抑制剂,IC50 值为 14.8 µM。Sepin-1 抑制细胞增殖、迁移和伤口愈合。Sepin-1 降低 FoxM1 蛋白和 mRNA 水平的表达。Sepin-1 具有抗肿瘤活性。
HY-101029
Apoptosis
Cancer
MBM-55 是有效的 NIMA-related kinase 2 (Nek2) 抑制剂,IC50 值为 1 nM,是其他激酶选择性的 20 倍甚至更高,除了 RSK1 (IC50 =5.4 nM) 和 DYRK1a (IC50 =6.5 nM)。MBM-55 通过诱导细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis ) 抑制癌细胞的增殖。具有抗肿瘤活性,且对小鼠没有明显的毒性。
HY-145909
Epigenetic Reader Domain
Cancer
BRD4 Inhibitor-17 (Compound 5i) 是一种有效的 BRD4 抑制剂,IC50 为 0.33 μM。BRD4 Inhibitor-17 在调节炎症、增殖和细胞周期基因的转录中起关键作用。BRD4 Inhibitor-17 可作为砷类活性分子的潜在解毒剂。
HY-15160
Polo-like Kinase (PLK)
Cancer
TAK-960 是一种有效的,可口服的,选择性的 polo-like kinase 1 (PLK1) 抑制剂,IC50 为 0.8 nM。TAK-960 对 PLK2 和 PLK3 也有抑制作用,IC50 分别为 16.9 和 50.2 nM。TAK-960 抑制多种肿瘤细胞系的增殖,对多种肿瘤异种移植具有显著的疗效。
HY-15160B
Polo-like Kinase (PLK)
Cancer
TAK-960 dihydrochloride 是一种有效的,可口服的,选择性的 polo-like kinase 1 (PLK1) 抑制剂,IC50 为 0.8 nM。TAK-960 dihydrochloride 对 PLK2 和 PLK3 也有抑制作用,IC50 分别为 16.9 和 50.2 nM。TAK-960 dihydrochloride 抑制多种肿瘤细胞系的增殖,对多种肿瘤异种移植具有显著的疗效。
HY-15160A
Polo-like Kinase (PLK)
Cancer
TAK-960 hydrochloride是一种有效的,可口服的,选择性的 polo-like kinase 1 (PLK1) 抑制剂,IC50 为 0.8 nM。TAK-960 hydrochloride 对 PLK2 和 PLK3 也有抑制作用,IC50 分别为 16.9 和 50.2 nM。TAK-960 hydrochloride 抑制多种肿瘤细胞系的增殖,对多种肿瘤异种移植具有显著的疗效。
HY-144438
Aurora Kinase
LIM Kinase (LIMK)
Cancer
Aurora/LIM 激酶-IN-1 (Compound F114) 是一种有效的 aurora 和 lim 激酶的双重抑制剂。Aurora 激酶和 lim 激酶分别参与肿瘤细胞分裂和细胞运动。Aurora/LIM 激酶-IN-1 抑制 GBM 增殖和侵袭。Aurora/LIM 激酶-IN-1 是一种很有前途的新型 Aurora/lim 激酶双抑制剂支架,可用于未来 GBM 和潜在其他癌症的活性分子开发工作。
HY-101246
RET
Cancer
RPI-1 是一种特异的口服 2-吲哚啉酮 Ret 酪氨酸激酶抑制剂。RPI-1 抑制人甲状腺髓样癌 TT 细胞增殖、Ret 酪氨酸磷酸化、Ret 蛋白表达及 PLCgamma、ERKs 和 AKT 的活化。具有抗肿瘤活性。
HY-100490
HY-137497
Ras
Apoptosis
Cancer
KRAS inhibitor-9 是有效的 KRAS 抑制剂 (Kd =92 μM),阻止 GTP-KRAS 的形成和 KRAS 下游激活。KRAS inhibitor-9 以中等的结合亲和力与 KRAS G12D,KRAS G12C 和 KRAS Q61H 蛋白结合。KRAS inhibitor-9 导致 G2/M 细胞周期停滞并诱导凋亡 (apoptosis )。KRAS inhibitor-9 选择性抑制具有 KRAS 突变的 NSCLC 细胞的增殖,但不抑制正常肺细胞的增殖。KRAS inhibitor-9
HY-112234
Sepiapterin
Endogenous Metabolite
Cancer
L-Sepiapterin (Sepiapterin) 是内皮型一氧化氮合酶 (eNOS) 辅因子四氢生物喋呤 (BH4) 的前体。L-Sepiapterin 改善 db/db 小鼠肠系膜小动脉内皮功能障碍,诱导血管生成。L-Sepiapterin 通过下调 p70S6K 依赖性 VEGFR-2 表达抑制卵巢癌细胞增殖和迁移。
HY-100490A
HY-15160C
Polo-like Kinase (PLK)
Cancer
TAK-960 monohydrochloride 是一种有效的,可口服的,选择性的 polo-like kinase 1 (PLK1) 抑制剂,IC50 为 0.8 nM。TAK-960 monohydrochloride 对 PLK2 和 PLK3 也有抑制作用,IC50 分别为 16.9 和 50.2 nM。TAK-960 monohydrochloride 抑制多种肿瘤细胞系的增殖,对多种肿瘤异种移植具有显著的疗效。
HY-125035
GNF-PF-2356
PAK
Apoptosis
Cancer
LCH-7749944 (GNF-PF-2356) 是一种有效的 PAK4 抑制剂,IC50 为 14.93 μM。LCH-7749944通过下调 PAK4/c-Src/EGFR/cyclin D1 途径有效抑制人胃癌细胞的增殖,并诱导凋亡 (apoptosis )。
HY-101029A
Ribosomal S6 Kinase (RSK)
DYRK
Apoptosis
Cancer
MBM-55S 是有效的 NIMA-related kinase 2 (Nek2) 抑制剂,IC50 值为 1 nM,是其他激酶选择性的 20 倍甚至更高,除了 RSK1 (IC50 =5.4 nM) 和 DYRK1a (IC50 =6.5 nM)。MBM-55S 通过诱导细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis ) 抑制癌细胞的增殖。具有抗肿瘤活性,且对小鼠没有明显的毒性。
HY-P99284
MK-0646; h7C10
IGF-1R
Apoptosis
Cancer
Dalotuzumab (MK-0646) 是一种靶向 IGF-1R 的重组人源化单克隆抗体 (IgG1 型)。Dalotuzumab 通过抑制 IGF-1 和 IGF-2 介导的肿瘤细胞增殖、IGF-1R 自体磷酸化和 Akt 磷酸化而发挥作用。Dalotuzumab 还可诱导细胞凋亡和周期停滞。Dalotuzumab 与其他抗癌活性分子(如他汀类活性分子)共同使用,可增强 Dalotuzumab 的体外和体内抗肿瘤活性。
HY-143874
EGFR
Cancer
HER2-IN-7 是一种有效的 HER2 抑制剂。ErbB 家族信号的失调调节增殖、侵袭、转移、血管生成和肿瘤细胞存活。HER2-IN-7 具有研究ErbBs (尤其是HER2) 相关疾病的潜力,包括癌症 (摘自专利 WO2019214634A1,化合物 23)。
HY-126477
Endogenous Metabolite
Cancer
NNK 是一种尼古丁亚硝化衍生物。NNK 通过激活 ERK1/2 和 PKCα , 同时在 Ser70 刺激 Bcl2 磷酸化,以及在Thr58 和 Ser62 刺激 c-Myc 。NNK 能诱导人肺癌细胞的存活和增殖。NNK 可用于构建肺癌小鼠模型。
HY-144175
CDK
Cancer
CDK7-IN-12 是一种有效的 CDK7 抑制剂。CDK7-IN-12 在转录调控和细胞周期调控中起关键作用。CDK7-IN-12在体外和体内有效抑制恶性肿瘤的增殖。CDK7-IN-12 具有研究癌症疾病的潜力 (摘自专利 WO2021249417A1,化合物 43)。
HY-115925
SHP2
Phosphatase
Cancer
SHP2-IN-9是一种特异性的 SHP2 抑制剂 (IC50 =1.174 μM),具有增强的血脑屏障渗透性。SHP2-IN-9 对 SHP2 的选择性是 SHP1 的 85 倍。SHP2-IN-9 在体内抑制 SHP2 介导的细胞信号转导和癌细胞增殖,并抑制宫颈癌肿瘤和胶质母细胞瘤的生长。
HY-N0623
Tryptophan; Tryptophane
Others
Metabolic Disease
Cancer
L-色氨酸
L-Tryptophan (Tryptophan) 是一种具有口服活性必需氨基酸,是血清素、褪黑激素和维生素 B3 的前体。L-Tryptophan 可以促进体内外 BMSCs 的干性和成骨能力的增加。L-Tryptophan 高浓度会抑制细胞增殖并诱导细胞周期停滞。
HY-N0171A
HY-10251
AC480
EGFR
Cancer
BMS-599626 (AC480) 是一种选择性的口服生物利用度 HER1 和 HER2 抑制剂,其 IC50 分别为 20 和 30 nM。BMS-599626 对 HER4 的 IC50 值为 190 nM,对 VEGFR2、c-Kit、Lck、MEK 的抑制强度降低了100倍。BMS-599626抑制肿瘤细胞增殖,并有可能增加肿瘤对放疗的反应。
HY-125209A
DNA/RNA Synthesis
Cancer
TH5427 hydrochloride 是一种有效的选择性 NUDT5 抑制剂 (IC50 =29 nM)。TH5427 hydrochloride 对 NUDT5 的选择性比 MTH1 高 690 倍。TH5427 hydrochloride 阻断乳腺癌细胞孕激素依赖性、PAR 衍生的核 ATP 合成及随后的染色质重塑、基因调控和增殖。
HY-14521
DDATHF
Antifolate
Apoptosis
Caspase
Bcl-2 Family
Cancer
洛美曲索
Lometrexol (DDATHF) 是一种抗嘌呤类抗叶酸 (antifolate ) 药,可抑制甘氨酰胺核糖核苷酸甲酰基转移酶 (GARFT ) 的活性,但不会引起可检测水平的 DNA 链断裂。Lometrexol 可以进一步抑制嘌呤从头合成,导致异常的细胞增殖,凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞。Lometrexol 具有抗癌活性。Lometrexol 还是一种有效的人丝氨酸羟甲基转移酶 1/2 (hSHMT1/2 ) 抑制剂。
HY-14521B
DDATHF hydrate
Antifolate
Apoptosis
Caspase
Bcl-2 Family
Cancer
洛美曲索水合物
Lometrexol (DDATHF) hydrate 是一种抗嘌呤类抗叶酸 (antifolate ) 药,可抑制甘氨酰胺核糖核苷酸甲酰基转移酶 (GARFT ) 的活性,但不会引起可检测水平的 DNA 链断裂。Lometrexol hydrate 可以进一步抑制嘌呤从头合成,导致异常的细胞增殖,凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞。Lometrexol hydrate 具有抗癌活性。Lometrexol hydrate 还是一种有效的人丝氨酸羟甲基转移酶 1/2 (hSHMT1/2 ) 抑制剂。
HY-14521A
DDATHF disodium
Antifolate
Apoptosis
Caspase
Bcl-2 Family
Cancer
Lometrexol (DDATHF) disodium 是一种抗嘌呤类抗叶酸 (antifolate ) 药,可抑制甘氨酰胺核糖核苷酸甲酰基转移酶 (GARFT ) 的活性,但不会引起可检测水平的 DNA 链断裂。Lometrexol disodium 可以进一步抑制嘌呤从头合成,导致异常的细胞增殖,凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞。Lometrexol disodium 具有抗癌活性。Lometrexol disodium 还是一种有效的人丝氨酸羟甲基转移酶 1/2 (hSHMT1/2 ) 抑制剂。
HY-N0171
HY-134901
HY-157161
11β-HSD
Cancer
11β-HSD2-IN-1 (compound CDSN) 是 11β-HSD2 的有效抑制剂,抑制 11β-HSD2 将细胞中的 Cholestane-3β,5α,6β-triol (CT) 代谢为肿瘤促进剂,癌甾酮。11β-HSD2-IN-1 抑制睾酮生物合成,进而抑制 MCF-7 细胞增殖。11β-HSD2-IN-1 具有免疫活性和抗病毒感染的作用。
HY-145858
Ferroptosis
Cancer
Chalcones A-N-5 是一种三羟基查耳酮衍生物化合物。Chalcones A-N-5 在浓度低于 100 µM (IC50 > 1 mM) 时不显示细胞毒性,但对促进细胞增殖有显着作用。Chalcones A-N-5 可能促进受损脑组织中神经元细胞的生长。Chalcones A-N-5 还抑制由 RSL 或 erastin 诱导的铁死亡,并降低由 Aβ1-42 蛋白聚集诱导的脂质过氧化水平。Chalcones A-N-5 是一种很有前途的分子骨架候选物,可用于进一步开发用于体内试验的先导化合物以研究 AD。
HY-113916
AT13387 lactate
HSP
Cancer
Onalespib lactate 是一种有效的穿过血脑屏障的 heat-shock-protein-90 (Hsp90) 抑制剂,Kd 值为 0.71 nM。Onalespib lactate 抑制细胞增殖、存活和迁移。Onalespib lactate 降低 EGFR、p-EGFR、AKT、P-AKT、ERK1/2、P-ERK1/2、S6、P-S6 蛋白的表达。Onalespib lactate 具有抗肿瘤活性。Onalespib 具有非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究的潜力。
HY-A0020
HY-158107
Ras
Cancer
BBO-8520 是靶向 KRASG12C 的直接小分子共价抑制剂,有较高的口服利用度,同时具有 KRASG12C (OFF) 抑制剂特性和阻断 KRAS G12C (ON) 信号的作用。BBO-8520 通过将 GTP 结合蛋白来抑制 KRASG12C (ON),从而抑制细胞增殖。BBO-8520 也能快速且完全阻断 RAS-RAF1 相互作用,使 KRASG12C 回到非活性 (OFF) 状态。
HY-151527
Akt
PI3K
Epigenetic Reader Domain
Neurological Disease
PI3K/Akt/CREB activator 1 (compound AE-18) 是一种口服有效的 PI3K/Akt/CREB 的激活剂。PI3K/Akt/CREB activator 1 通过 PI3K/Akt/CREB 通路上调脑源性神经营养因子,促进神经元增殖,诱导 Neuro-2a 细胞分化成神经元样形态,加速海马原代神经元轴突-树突极化的建立。PI3K/Akt/CREB activator 1 可用于血管性痴呆 (VaD) 的研究。
HY-N7753
HY-N8380
HY-21972
HY-17587
4-MBC; Enzacamene
Apoptosis
PI3K
Akt
ERK
Metabolic Disease
4-甲基苄亚基樟脑
4-Methylbenzylidene camphor (4-MBC) 是一种内分泌干扰物,可产生类似雌激素的作用。4-Methylbenzylidene camphor 可降低人滋养层细胞的增殖并诱导细胞凋亡 。4-Methylbenzylidene camphor 激活 PI3K/AKT 和 ERK1/2 信号通路并提高细胞内 ROS 的产生。4-Methylbenzylidene camphor 是一种紫外线 (UV) 过滤剂,可能会妨碍妊娠早期胎盘的正常形成。
HY-N8659
Uzarigenin 3-β-sophoroside
Others
Others
Uzarin 是一种甾体苷。Uzarin 没有抑制细胞增殖或诱导细胞凋亡的作用。
HY-N8835
HY-151411
Others
Cancer
RUNX1/ETO tetramerization-IN-1 是 RUNX1/ETO 四聚化的小分子抑制剂,具有抗白血病作用。RUNX1/ETO tetramerization-IN-1 可特异靶向 RUNX1/ETO 的 NHR2 (EC50 =0.25 μM),恢复 RUNX1/ETO 下调的基因表达。RUNX1/ETO tetramerization-IN-1抑制RUNX1/ETO 依赖性 SKNO-1 细胞增殖,在小鼠模型中抑制 RUNX1/ETO 相关肿瘤生长。
HY-12053A
HY-100189
HY-N0644
HY-163456
HY-15405
HY-101055
N6-Furfuryladenosine
Apoptosis
Cancer
激动素核苷
Kinetin riboside是细胞分裂素类似物,可诱导癌症细胞死亡。抑制HCT-15细胞增殖的IC50 值为2.5 μM。
HY-N10304
Apoptosis
Cancer
Isodispar B 是一种抗癌剂,抑制鼻咽癌和乳腺癌细胞增殖,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Isodispar B 对广泛的癌细胞系具有细胞毒性。
HY-N1260
(-)-Scutebarbatine A
Apoptosis
Cancer
Scutebarbatine A 通过激活 MAPK 和内质网应激抑制肝癌细胞增殖,触发肝癌细胞凋亡。
HY-15398
HY-76711
Opioid Receptor
Cancer
Naltrexone 是 Opioid receptor 的拮抗剂。Naltrexone 在体内抑制细胞增殖。Naltrexone 通过干扰细胞信号和改变免疫系统来抑制肿瘤生长。
HY-18965
HY-N4053
HY-127079
HY-13748
HY-145452
5-Octyl 2-oxopentanedioate
Others
Cancer
5-Octyl-α-ketoglutarate (5-Octyl 2-oxopentanedioate) 是赖氨酸脱甲基酶的底物,具有细胞渗透性。5-Octyl-α-ketoglutarate 与蛋白质去甲基化相关,可抑制 wtCRBN 表达细胞的细胞增殖,并且还增强 Lenalidomide (HY-A0003) 诱导的敏感性,抑制骨髓瘤 (MM) 细胞的耐药性。当骨髓瘤 (MM) 细胞处于谷氨酰胺依赖的增殖过程中,会使谷氨酰胺分解代谢的 α-ketoglutarate 增加来促进蛋白质去甲基化。
HY-149343
Apoptosis
Autophagy
Cancer
Anticancer agent 132 (compound Rh1) 是细胞凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy ) 的诱导剂,具有抗肿瘤和抗转移活性。Anticancer agent 132 阻滞细胞周期并抑制细胞增殖。
HY-150412
HY-117690A
HY-W440983
PC(18:0/22:6); DHA-PC; 1-Stearoyl-2-docosahexaenoyl-sn-glyerco-3-phosphocholine
PPAR
Cardiovascular Disease
Cancer
SDPC (DHA-PC) 是新一代 omega-3 脂质,其在磷脂的 sn-2 位上含有连接 DHA 的酯键。1-Stearoyl-2-docosahexaenoyl-sn-glyerco-3-phosphocholine 通过激活 PPARγ 发挥抗血管生成作用。1-Stearoyl-2-docosahexaenoyl-sn-glyerco-3-phosphocholine 显着降低人脐静脉内皮细胞的增殖、迁移和管形成。1-Stearoyl-2-docosahexaenoyl-sn-glyerco-3-phosphocholine 具有抗肿瘤血管生成研究的潜力。
HY-N1516
Apoptosis
Cancer
Ganoderenic acid D 是一种灵芝提取物 (GLE),三萜。 Ganoderenic acid D 通过诱导细胞周期停滞和细胞凋亡 apoptosis 来抑制癌细胞的增殖。
HY-N0863
NSC-698790; Smilax saponin B
Apoptosis
Cancer
甲基原薯蓣皂甙(Methyl protodioscin)是一种具有抗肿瘤活性甾二糖苷,能诱导细胞周期阻滞。
HY-100395
Apoptosis
Cancer
F16 是 neu 过表达细胞的有效生长抑制剂,还可以选择性抑制乳腺上皮以及多种小鼠乳腺肿瘤和人乳腺癌细胞系的增殖。F16 是线粒体毒性化合物,根据靶癌细胞的遗传背景触发凋亡或坏死。
HY-N0726
Dracohodin perochlorate
Apoptosis
Cancer
血竭素高氯酸盐
Dracorhodin perchlorate (Dracohodin perochlorate) 是来源于天然活性分子血竭的一种天然产物。Dracorhodin perchlorate 能抑制细胞增殖,诱导细胞周期阻滞和凋亡。
HY-P99904
MEDI-507
CD2
Inflammation/Immunology
Siplizumab (MEDI-507) 是一种抗 CD2 的人源化 IgG1 单克隆抗体。Siplizumab 可耗尽 T 细胞、降低 T 细胞活化、抑制 T 细胞增殖并富集 naïve 和 bona fide 调节性 T 细胞。
HY-P2520
HY-153227
HY-N3545
Others
Cancer
Casegravol 可以从 Boenninghausenia japonica 中分离得到,具有抗细胞增殖活性,可用于癌症研究。
HY-136383
Rac1/Cdc42-IN-1
Ras
Apoptosis
Cancer
AZA1 是 Rac1 和 Cdc42 的有效抑制剂。AZA1 诱导前列腺癌细胞凋亡并抑制增殖,迁移和侵袭。
HY-126193
HY-110245
VU364849
Apoptosis
Cancer
DMH2 是一种有效的 BMP 受体拮抗剂。DMH2 可以下调 Id1 和 Id3 蛋白的表达,可以抑制肺癌细胞系的增殖和诱导细胞死亡。
HY-125209
Others
Cancer
TH5427 是一种很有前途的靶向抑制剂,可用于进一步研究 NUDT5 活性和 ADP-核糖代谢。TH5427 阻断孕激素依赖性、PAR 衍生的核 ATP 合成以及随后的乳腺癌细胞染色质重塑、基因调控和增殖。NUDT5 最近被确定为乳腺癌细胞激素依赖性基因调控和增殖的变阻器。
HY-P1201
Somatostatin Receptor
Cancer
Cyclosomatostatin 是有效的生长抑素 (SST ) 受体拮抗剂。Cyclosomatostatin 在直肠癌 (CRC) 细胞中可以抑制 1 型生长抑素受体 (SSTR1) 信号传导,并降低结细胞增殖,ALDH+ 细胞群体大小和球形成。
HY-150571
HY-123531
HY-P99523
AMG 199
CD3
Cancer
Vepsitamab (AMG 199) 是一种抗 MUC17/CD3 BiTE 抗体,可以结合 T 细胞上的 CD3 和肿瘤细胞上表达的 MUC17,介导重定向的肿瘤细胞裂解,并诱导 T 细胞活化和增殖。
HY-15194
HY-N12387
Others
Infection
Laccaic acid C 是 RNase H 的有效抑制剂,其 IC50 为 8.1 μM。Laccaic acid C 还能抑制病毒在细胞内的增殖。
HY-117776
ICMT
Cancer
CAY10677 (compound 15) 是强效的 ICMT 抑制剂,可抑制癌细胞增殖。CAY10677 具有良好 PAMPA 渗透性。
HY-12461
HY-157979
Aquaporin
Cancer
AQP3-IN-1 (compounds 3) 是一种 AQP3 抑制剂,IC50 值为 8.91 μM。AQP3-IN-1 抑制黑色素瘤细胞的细胞增殖。
HY-107430
Hydroxythiamin
Apoptosis
Endogenous Metabolite
Cancer
Oxythiamine (Hydroxythiamin) 是一种抗代谢物的类似物,可以抑制核糖的非氧化合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 。Oxythiamine 是一种硫胺素拮抗剂,可抑制转酮醇酶 (transketolase ) (TK)。Oxythiamine 抑制癌细胞凋亡 (apoptosis ) 并抑制细胞增殖。
HY-107430A
Hydroxythiamine chloride hydrochloride
Apoptosis
Endogenous Metabolite
Cancer
Oxythiamine (Hydroxythiamine) chloride hydrochloride 是一种抗代谢物的类似物,可以抑制核糖的非氧化合成,诱导细胞凋亡。Oxythiamine chloride hydrochloride 是一种硫胺素拮抗剂,可抑制转酮醇酶 (transketolase ) (TK)。Oxythiamine chloride hydrochloride 抑制癌细胞凋亡 (apoptosis ) 并抑制细胞增殖。
HY-107430B
Hydroxythiamine chloride
Apoptosis
Cancer
Oxythiamine (Hydroxythiamine) chloride 是一种抗代谢物的类似物,可以抑制核糖的非氧化合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 。Oxythiamine 是一种硫胺素拮抗剂,可抑制转酮醇酶 (transketolase ) (TK)。Oxythiamine chloride 抑制癌细胞凋亡 (apoptosis ) 并抑制细胞增殖。
HY-P1201A
Somatostatin Receptor
Cancer
Cyclosomatostatin TFA 是有效的生长抑素 (SST ) 受体拮抗剂。Cyclosomatostatin TFA 在直肠癌 (CRC) 细胞中可以抑制 1 型生长抑素受体 (SSTR1) 信号传导,并降低结细胞增殖,ALDH+ 细胞群体大小和球形成。
HY-16191
HY-N9954
Apoptosis
Cancer
Isoharringtonine 是一种天然生物碱,可以从 Cephalotaxus koreana Nakai 中纯化得到。Isoharringtonine 能抑制癌细胞的增殖和迁移,并诱导癌细胞凋亡 (apoptosis )。Isoharringtonine 可用于癌症的研究。
HY-155396
PROTACs
HDAC
Cancer
PRO-HD1 是一种 PROTAC HDAC6 降解剂 (IC50 : 5.8 μM)。PRO-HD1 降解 A549 细胞中的 HDAC6,并抑制 Jurkat 细胞的增殖 (IC50 : 5.8 μM)。
HY-50909
HY-103361
HY-N0671
Rhaponiticin
Apoptosis
Cancer
土大黄苷
Rhapontin (Rhaponiticin) 是 Rheum officinale Baill 的一种成分。Rhaponiticin 可诱导凋亡 (apoptosis ),从而抑制人胃癌 KATO III 细胞增殖。
HY-12053AS
HY-153607
Others
Cancer
HDAC-IN-55(8j) 是一种可以增加 E-钙粘蛋白表达,抑制癌细胞增殖的小分子化合物。
HY-107645
HY-N1338
NSC 122417
mTOR
Akt
Cancer
Royleanone 是一种从植物中分离出来的二萜类化合物,通过诱导细胞周期停滞和线粒体介导的细胞凋亡来抑制癌细胞的增殖,还抑制细胞迁移潜能,抑制 LNCaP 前列腺癌细胞中的 mTOR/PI3/AKT 信号通路。
HY-134575
Apoptosis
GSK-3
Others
C24:1-神经酰胺是最丰富的天然存在的神经酰胺之一。神经酰胺调节许多不同的生物活动,例如细胞凋亡 (apoptosis )、细胞分化、平滑肌细胞增殖和线粒体呼吸链的抑制。
HY-120075
Apoptosis
Cancer
TJ191 是一种有效的抗癌试剂 (anti-cancer agent ),靶向低 TβRIII 表达的恶性T细胞白血病/淋巴瘤细胞。TJ191 对其他癌细胞、正常成纤维细胞或免疫细胞的增殖没有影响。TJ191 可用于癌症研究。
HY-N1925
HY-153494
HY-153494A
PNT100 sodium
Bcl-2 Family
Cancer
PNT100 sodium 是一个未修饰的DNA寡核苷酸序列,与BCL-2基因上游的的调控区域互补,抑制肿瘤细胞的增殖并诱导细胞死亡。
HY-107336
Beveno
COX
Inflammation/Immunology
Cyclovalone (Beveno) 是一种合成姜黄素衍生物,可抑制环氧合酶 (cyclooxygenase ) 并具有抗炎、抗肿瘤和抗氧化活性。Cyclovalone 抑制正常和恶性前列腺细胞的增殖。Cyclovalone 具有口服活性。
HY-13442
HY-13442A
HY-112914
HY-13751
HY-N3055
Apoptosis
Cancer
Pinusolide 是一种已知的血小板激活因子 (PAF ) 受体结合拮抗剂。Pinusolide 不仅降低肿瘤细胞的增殖活性,而且特异性诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-123786
Others
Cancer
NSC745887 (compound 25) 是一种抗癌剂。NSC745887 在所有 60 种癌细胞系中均表现出剂量依赖性的增殖抑制作用。
HY-115718A
HY-N8284
HY-156641
Others
Cancer
Sontigidomide (Compound 5) 是一种抗肿瘤化合物。Sontigidomide 在 1 μM 时抑制 MOLM-13 细胞增殖,抑制率超过 80% (3 天)。
HY-13973A
GSK-3
Metabolic Disease
GSK-3 inhibitor 1 (化合物 core 3) 是一种 GSK-3 抑制剂。GSK-3 inhibitor 1 能诱导干细胞/祖细胞自我更新 (如诱导干/祖细胞增殖,同时在子代细胞中维持分化成组织细胞的能力)。
HY-160696
CD73
Cancer
ORIC-533 是一种口服有效的,具有 AMP 竞争性的 CD73 选择性抑制剂。ORIC-533 可恢复被免疫抑制的 CD8+ T 细胞增殖和活化,引发骨髓微环境中多发性骨髓瘤细胞的显着裂解和细胞死亡。
HY-120429
Apoptosis
Cancer
SKLB-163 是一种口服活性的 Rho GDP-dissociation (RhoGDI) 抑制剂。SKLB-163 抑制高表达的 RhoGDI 肿瘤细胞增殖和迁移,并增加肿瘤细胞的放射敏感性。SKLB-163 诱导癌细胞凋亡 (Apoptosis )。
HY-D1451
Fluorescent Dye
Others
PKH 26 是一种红荧光染料,PKH 26 可以稳定的与细胞膜脂质区结合并发出红色荧光 (Ex/Em=551/567 nm),主要用于细胞体外标记、体外细胞增殖研究以及体内外的细胞示踪研究。
HY-114305
HY-N6076
ERK
Neurological Disease
Tenuifoliside A 分离自远志,具有抗凋亡和抗抑郁作用。在 C6 细胞中,Tenuifoliside A 表现出其神经营养作用,并通过 ERK/CREB/BDNF 信号通路促进细胞增殖。
HY-126412
Apoptosis
Cancer
Neochamaejasmine A 是一种双黄酮类化合物,可以从 Stellera chamaejasme L. 的根中分离出来。Neochamaejasmine A 抑制肿瘤细胞增殖,诱导肿瘤细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis )。Neochamaejasmine A可用于前列腺癌、肝癌等癌症的研究。
HY-157581
EGFR
Cancer
MS39 (compound 6) 是一种有效的,选择性的 EGFR 降解剂。MS39 降低 HCC-827 和 H3255 细胞中 EGFR 和下游信号的表达。MS39 抑制 H3255 细胞的增殖。
HY-156375
Pyruvate Kinase
PDK-1
Cancer
PKM2 activator 6 (Compound Z10) 是一种 PKM2 激活剂和 PDK1 抑制剂 (KD 分别为 121 和 19.6 μM )。PKM2 activator 6 诱导结直肠细胞凋亡 ( apoptosis ),并抑制细胞增殖和迁移。PKM2 activator 6 抑制糖酵解。PKM2 activator 6 抑制 DLD-1、HCT-8、HT-29、MCF-10A 细胞增殖 (IC50 : 10.04, 2.16, 3.57, 66.39 μM)。
HY-122928
Apoptosis
Caspase
Cancer
Rosamultic acid 是一种 A 环收缩三萜,可以从 Rosa rnultiflora 的根中分离出来。Rosamultic acid 通过细胞周期阻滞、下调细胞周期相关蛋白表达、抑制细胞迁移、DNA 损伤、激活 caspases 等介导凋亡 (apoptosis ) 抑制胃癌细胞增殖。
HY-15398S
HY-B1145
HY-N2335
HY-114388
HY-W011044
KLF
Cancer
CID 5951923是一种有效的 Krüppel-like factor 5 (KLF5) 抑制剂,IC50 值为 603 nM,CID 5951923 可在体外抑制癌细胞的增殖。
HY-P3747
HY-N8617
Caspase
Cancer
Trijuganone C 是一种从丹参中提取出来的天然产物,通过诱导线粒体功能障碍和半胱天冬酶激活介导的细胞凋亡来抑制癌细胞的增殖。
HY-134932
HY-149780
DiNap
HSP
Cancer
Flavokawain 1i (DiNap) 是一种 Hsp90 抑制剂。Flavokawain 1i (DiNap) 具有抗细胞增殖活性,可用于癌症的研究。
HY-160020
HY-163076
Others
Others
Anticancer agent 174 (BA-3) 是一种抗癌剂。Anticancer agent 174 通过线粒体途径诱导肿瘤细胞 apoptosis 。Anticancer agent 174 抑制黑色素瘤小鼠异种移植瘤模型的癌细胞增殖。
HY-161046
HY-N2484
Astrapterocarpan
PDGFR
ERK
Cardiovascular Disease
黄芪紫檀烷苷
Methylnissolin (Astrapterocarpan) 是从黄芪 (Astragalus membranaceus ) 中分离的,可以抑制血小板衍生生长因子 (PDGF )-BB 诱导的细胞增殖,IC50 为 10 μM。 Methylnissolin 抑制 PDGF-BB 诱导的细胞外信号调节激酶 1/2 (ERIC1/2) 丝裂原活化蛋白 (MAP) 激酶的磷酸化。 Methylnissolin 通过抑制 ERK1/2 MAP 激酶级联反应抑制 PDGF-BB 诱导的血管平滑肌细胞增殖。
HY-P4984
HY-15924
MTT; Thiazolyl Blue Tetrazolium bromide; Methylthiazolyldiphenyl-tetrazolium bromide
Fluorescent Dye
Others
噻唑蓝
Thiazolyl Blue (MTT) 是一种具有细胞渗透性和正电荷的四唑染料,用于检测细胞的还原性代谢。Thiazolyl Blue 被细胞通过质膜吸收,然后被细胞内的 NAD (P) H 氧化还原酶还原为甲醛。它经常用于比色测定,以测量细胞增殖,细胞毒性,和凋亡。
HY-15398S4
HY-156293
HY-W195984
Others
Cancer
Z57346765 是 PGK1 特异性抑制剂,降低 PGK1 糖酵解中的代谢酶活性,抑制 PGK1 依赖性细胞增殖。Z57346765 可针对肾透明细胞癌 (KIRC) 发挥抑制作用。
HY-W009274
MurNAc; NAMA
Endogenous Metabolite
Others
N-乙酰胞壁酸
N-acetylmuramic acid 是细菌细胞壁肽聚糖的组成部分,对于维持细胞形状和完整性至关重要。N-acetylmuramic acid 通过抑制外壳相关氨基己糖苷酶和核心酶抑制孢子萌发。N-acetylmuramic acid 是福赛斯拟杆菌增殖和维持其细胞形态所必需的
HY-B0444A
HY-113042
HY-156266
Rhiz
Others
Cancer
Rhizochalinin (Rhiz) 是一种细胞毒性鞘脂。Rhizochalinin (Rhiz) 通过诱导细胞凋亡、G2/ M 期细胞周期阻滞和抑制自噬来抑制胶质母细胞瘤细胞的增殖。Rhizochalinin (Rhiz) 可用于人类胶质母细胞瘤的研究。
HY-163406
Phosphatase
Apoptosis
Cancer
PDE1-IN-6 (compound 6c) 是一种选择性 PDE1 抑制剂,其 IC50 值为 7.5 nM。PDE1-IN-6 显著抑制急性髓性白血病细胞增殖并诱导凋亡 (cell apoptosis )。
HY-13751A
HY-113262
HY-147655
Others
Cancer
CQ211 是一种有效的、选择性的 RIOK2 抑制剂,Kd 值为 6.1 nM。CQ211 对多种癌细胞均有明显的增殖抑制活性。
HY-N7761
Tetrahydro tanshinone I
Others
Cancer
Trijuganone B (Tetrahydro tanshinone I) 可以从 Salvia miltiorrhiza f. alba 的根中提取。Trijuganone B 可抑制白血病细胞增殖。
HY-114243
Others
Cancer
DpC 是一种抗肿瘤剂。DpC 抑制癌细胞增殖 (IC50 : 0.007-0.096 μM)。DpC 与多种抗癌疗法具有协同作用。
HY-N7507A
Wnt
β-catenin
Cancer
Sempervirine 是一种源于 Gelsemium elegans Benth. 的生物碱。Sempervirine 通过调节 Wnt/β-catenin 通路抑制肝癌细胞 (HCC) 的增殖并诱导细胞凋亡。
HY-136427
HY-130588
GSAO
Mitochondrial Metabolism
Cancer
Glutathione arsenoxide (GSAO) 是一种潜在的抗癌活性分子和肿瘤代谢抑制剂。Glutathione arsenoxide 靶向线粒体内膜腺嘌呤核苷酸转移酶 (ANT )。Glutathione arsenoxide 造成细胞增殖停滞和死亡。Glutathione arsenoxide 可用于识别细胞表面蛋白质,如蛋白质二硫异构酶。
HY-156294
HY-157850
Others
Cancer
BP-M345 (compound 5) 是一种有效的、靶向癌细胞的抗增殖剂,对非肿瘤细胞显示出低毒性。BP-M345 抑制癌细胞增殖的 GI50 值在 0.17 至 0.45 μM 之间。
HY-P99024
RO7082859
CD20
Cancer
Glofitamab (RO7082859) 是一种与 T 细胞结合的双特异性抗体,具有新颖的 2:1 结构,B 细胞上的CD20 为二价,T 细胞上的 CD3 为一价。Glofitamab 与恶性细胞上的 CD20 结合后,可导致 T 细胞活化、增殖和肿瘤细胞杀伤。Glofitamab 可诱导复发或难治性 B 细胞淋巴瘤的持久完全缓解。
HY-B0990
HY-13915
Apoptosis
Cancer
NSC348884 是 nucleophosmin (NPM) 的抑制剂,NSC348884 破坏低聚物的形成,诱导细胞凋亡,抑制不同的癌细胞的增殖 IC50 为 1.7-4.0 μM。NSC348884 可用于癌症的研究。
HY-N6842
Others
Infection
Cancer
山金车内酯C
ArnicolideC 是一种从石胡荽 (Centipeda minima ) 中分离出倍半萜内酯。ArnicolideC 对鼻咽癌 (NPC) 细胞组发挥细胞毒性作用,以剂量和时间依赖性方式显着抑制细胞生长。 ArnicolideC 还表现出对 NPC 增殖的抑制作用。
HY-N8357
HY-106381
PKC
Inflammation/Immunology
Cancer
金硫丁二钠
Aurothiomalate sodium 是一种有效的和选择性的致癌 PKCι 信号传导抑制剂。Aurothiomalate sodium 抑制肿瘤细胞增殖,而不抑制细胞凋亡。Aurothiomalate sodium 是一种有效的硫氧还蛋白还原酶 (TrxR ) 抑制剂。Aurothiomalate sodium 是一种抗风湿剂,显示出有效的抗肿瘤活性。
HY-149410
Others
Cancer
MSN8C 是曼索酮 E 的类似物,是一种新型人类 DNA 拓扑异构酶 II 催化抑制剂。MSN8C 诱导癌细胞凋亡。MSN8C 在体外表现出显着的抗肿瘤细胞增殖活性。
HY-131923
Notch
Cancer
DAPM 是 Notch 通路抑制剂,具有抗癌活性和抗增殖作用。DAPM 通过抑制人结肠癌细胞中的细胞增殖并诱导 Krüppel 样因子 4 (KLF4) 和 p21 的表达,有效抑制管状腺瘤的发展。
HY-160469
Akt
PROTACs
Cancer
INY-05-040 是 AKT 降解剂,能选择性的快速降解所有三种 AKT 异构体。INY-05-040 能抑制 288 个癌细胞系中的下游信号和细胞增殖,具有抗癌活性。
HY-D1421
Fluorescent Dye
Others
PKH67 是一种具有绿色荧光的荧光细胞连接染料。PKH67 可染色细胞膜,Ex/Em 为 490/502 nm。PKH67 常与非特异性红色荧光染料 PKH26 (Ex/Em=551/567 nm) 联用,用于标记细胞、检测体外细胞增殖以及体内外的细胞示踪。
HY-N6729
HY-N7022
Others
Cancer
Eclalbasaponin I 从 Eclipta prostrata L. (Asteraceae) 分离,具有抗肿瘤活性。 Eclalbasaponin I 抑制肝癌细胞 smmc-7721 的增殖,其 IC50 值为 111.1703 μg/ml。
HY-N0114A
HY-19634
Sirtuin
Cancer
YK-3-237 是一种 SIRT1 激活剂,靶向突变体 p53。YK-3-237 抑制三阴性乳腺癌细胞的增殖。
HY-148685
Others
Cancer
KM04416 是一种异噻唑酮衍生物,是一种有效的3-磷酸甘油脱氢酶 (GPD2 ) 抑制剂。KM04416 显着抑制 PNT1A 细胞增殖。
HY-N11038
Others
Others
Drynachromoside A 是一种色素苷。Drynachromoside A 对成骨细胞 (MC3T3-E1) 增殖活性有生化影响。
HY-W471938
Others
Cancer
Antiproliferative agent-35 (Compound 4) 抑制 B16 和 A549 细胞的增殖,IC50 s 分别为 13.2 μM 和 9.2 μM。
HY-N1855
Others
Others
3-O-Caffeoyloleanolic acid 是一种三萜。3-O-Caffeoyloleanolic Acid 可抑制肿瘤细胞增殖,IC50 值约为 1.7μg/mL。
HY-153390
HY-160029
HY-N0644R
Apoptosis
Bacterial
Cancer
Carnosic acid (Standard) 是 Carnosic acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Carnosic acid 能够抑制氧化应激和炎症,抑制细胞增殖,并拥有抗菌活性。
HY-161253
HY-15398S1
HY-108654
HY-15398S3
HY-122623
Apoptosis
Cancer
DB818 是 Homeobox A9 (HOXA9 ) 的有效抑制剂。HOXA9 是一种调节造血和白血病细胞增殖的转录因子,与急性髓系白血病 (AML) 有关。DB818 抑制 AML 细胞生长,诱导凋亡 (apoptosis )。
HY-N3913
STAT
Bcl-2 Family
Cancer
Furowanin A 是一种具有抗肿瘤作用的类黄酮。Furowanin A 抑制 STAT3 /Mcl-1 轴以抑制增殖、阻断细胞周期进程、诱导细胞凋亡和促进自噬。Furowanin A 有效抑制结直肠癌 (CRC) 细胞。
HY-155962
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulinpolymerization-IN-47 (Compound 4h) 是一种 tubulin 聚合抑制剂和有丝分裂抑制剂。Tubulinpolymerization-IN-47 抑制神经母细胞瘤癌细胞增殖,对 Chp-134 和 Kelly 细胞系的IC50 分别为 7 和 12 nM。
HY-E70296
GCNT4
Others
Cancer
葡萄糖胺基(N-乙酰基)转移酶 4
Glucosaminyl (N-acetyl) transferase 4 (GCNT4) 是一种酶。Glucosaminyl (N-acetyl) transferase 4 在胃癌中显著下调,并与不良预后相关。过表达 Glucosaminyl (N-acetyl) transferase 4 可以抑制细胞增殖和细胞周期。
HY-N0565A
HY-12964
TAM Receptor
Cancer
SGI-7079 是一种 ATP-竞争性 Axl 抑制剂, 显著抑制 SUM149 和 KPL-4 细胞增殖,IC50 分别为 0.43 和 0.16 μM。
HY-N0565
HY-113529
HY-115718
HY-W013523
STAT
Cancer
2-NP 是一种选择性的 STAT1 转录增强剂。2-NP 可以增强 IFN-γ 抑制人乳腺癌和纤维肉瘤细胞增殖的能力。
HY-147288
HY-147289
HY-115718B
HY-N4168B
Others
Cancer
绿原酸甲酯
Methyl chlorogenate 是一种抗氧化剂,具有自由基清除活性。Methyl chlorogenate 是一种抗炎剂。Methyl chlorogenate 还抑制肝细胞癌 (HCC) 细胞增殖和转移。
HY-34386
HY-N2968
(+)-Bullatantriol
Others
Inflammation/Immunology
Bullatantriol ((+)?-?Bullatantriol) 可以从 Homalomenaaromatica 的根中分离出来。Bullatantriol 可促进成骨细胞增殖和分化。Bullatantriol 还抑制 BV2 细胞中 LPS 诱导的 NO 产生。
HY-162091
Topoisomerase
Cancer
Topoisomerase I inhibitor 13 (Compound G11) 是一种 Topo I 抑制剂,可抑制癌细胞增殖。Topoisomerase I inhibitor 13在体内显着抑制肿瘤生长。
HY-121204
HY-D1005A14
HY-160854
HY-112062
DNA/RNA Synthesis
Cancer
POL1-IN-1 是一种RNA聚合酶 1 POL1 (也称为 Pol I ) 抑制剂,IC50 值低于 0.5 uM。 POL1-IN-1 通过抑制 POL1 转录抑制核糖体的生成。
HY-103489
PI4K
Apoptosis
Cancer
PI-273 是第一种可逆的和特异性磷脂酰肌醇 4-激酶 (PI4KIIα ) 抑制剂,IC50 为 0.47 μM。PI-273 可以抑制乳腺癌细胞的增殖,阻断细胞周期并诱导细胞凋亡 。
HY-N0171B
HY-146409
Apoptosis
Cancer
Antitumor agent-59 (Compound 13b) 是一种有效的抗肿瘤剂。Antitumor agent-59 有效抑制 HCT116 细胞增殖和迁移。Antitumor agent-59 诱导 HCT116 细胞凋亡 (apoptosis ),在 G2/M 期阻滞细胞周期。
HY-161332
HY-N0326
HY-157385
HDAC
Apoptosis
Cancer
HDAC-IN-67 (compound 27f) 是一种 HDAC 抑制剂,可以抑制 HDAC1 和 HDAC6 的活性,IC50 值分别为 22 nM 和 8 nM。HDAC-IN-67 可以抑制细胞增殖,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。HDAC-IN-67 具有抗肿瘤活性。
HY-100036
Smo
Apoptosis
Hedgehog
Cancer
MK-4101 是一种 SMO 拮抗剂 (对 293 细胞的 IC50 为 1.1 µM),也是一种有效的 hedgehog 途径抑制剂 (对小鼠细胞的 IC50 为 1.5 µM;对 KYSE180 食管癌细胞的 IC50 为 1 µM)。MK-4101 具有强大的抗肿瘤活性,能抑制肿瘤细胞增殖并诱导细胞凋亡。
HY-112055
HY-B0401
HY-N0590
HY-B1714A
Others
Cancer
NSC 601980 酵母筛选实验结果中,表现出了抗肿瘤活性, 能够在COLO 205 and HT29细胞株里很好的抑制细胞增殖,Log GI 50分别是-6.6和 -6.9。
HY-B0603
HY-125260
SHP2
Cancer
SHP844 是一种 SHP2 抑制剂,其 IC50 为18.9 µM。SHP2 是一种蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTP),可调节酪氨酸磷酸化水平,参与细胞增殖、分化和存活。
HY-155506
NAMPT
Cancer
NAMPT degrader-3 (compound C5) 是一种 NAMPT 降解剂,取决于 VHL 和蛋白酶体方式。NAMPT degrader-3 具有细胞毒性并抑制 A2780 细胞增殖。
HY-156715
HY-160221
Androgen Receptor
Cancer
Androgen Receptor degrader-4 (compound 99) 是一种精选的雄激素受体降解剂,IC50 值为 3 nM。 雄激素受体降解剂 4 抑制前列腺癌细胞的增殖。
HY-131895
HY-160530
Wee1
Cancer
WEE1-IN-6 (compound 110) 是一种口服活性 WEE1 抑制剂,DC50 值≤ 100 nM。WEE1-IN-6 抑制细胞增殖。
HY-P1052
Others
Inflammation/Immunology
Myelin Basic Protein(87-99) 是一种致脑肽,可诱导碱性蛋白特异性 T 细胞增殖。Myelin Basic Protein(87-99) 在外周血单核细胞中引起 Th1 极化,与多发性硬化症 (MS) 有关。
HY-108602
PKC
Cancer
Bryostatin 3,一种大环内酯,是一种蛋白激酶 C 激活剂,Ki 值为 2.75 nM。Bryostatin 3 可以阻断 TPA 对细胞增殖的抑制作用,但不阻断 TPA 增强的细胞-基质粘附。
HY-117651
Acyltransferase
Cancer
2-Fluoropalmitic acid, 是一种酰基辅酶 A 合成酶抑制剂,可用于抗神经胶质瘤的研究。 2-Fluoropalmitic acid 抑制胶质瘤干细胞 (GSC) 活力和干细胞样表型。 2-Fluoropalmitic acid 还抑制神经胶质瘤细胞系的增殖和侵袭。
HY-N1401
HY-129492
DYRK
GSK-3
Metabolic Disease
GNF4877是 DYRK1A 和 GSK3β 的有效抑制剂,IC50 值分别为 6 nM 和 16 nM,可导致 NFATc 核输出受阻并增加 β 细胞增殖 (对小鼠 β (R7T1) 细胞的 EC50 值为 0.66 μM)。
HY-149631
HDAC
Cancer
HFY-4A 是一种 HDAC 抑制剂。HFY-4A 抑制乳腺癌细胞增殖、迁移和侵袭,并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。HFY-4A 诱导免疫原性细胞死亡 (ICD)。HFY-4A 抑制乳腺癌异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。
HY-161456
HY-105129A
Others
Cancer
哌莫硝唑
Pimonidazole 是一种缺氧标记物,用于瘤内缺氧和细胞增殖的补充性研究。Pimonidazole 通过与大分子的共价结合或通过被还原形成还原性代谢物后在缺氧细胞中积累,可用于定性和定量评估肿瘤缺氧。
HY-105129
Others
Cancer
盐酸哌莫硝唑
Pimonidazole 是一种缺氧标记物,用于瘤内缺氧和细胞增殖的补充性研究。Pimonidazole 通过与大分子的共价结合或通过被还原形成还原性代谢物后在缺氧细胞中积累,可用于定性和定量评估肿瘤缺氧。
HY-130254
Src
Inflammation/Immunology
Cancer
Src Inhibitor 3 是一种有效的、口服活性的 c 末端 Src 激酶 (CSK) ,在 CSK HTRF 和 Caliper 实验中IC50 值分别为低于 3 nM 和 4 nM。Src Inhibitor 3 具有增强 T 细胞受体信号转导诱导的 T 细胞增殖的能力。
HY-108559
HY-P2272
Wnt
β-catenin
Cancer
NLS-StAx-h 是选择性的、细胞可渗透的 Wnt 信号传导的固定肽抑制剂,IC50 为 1.4 μM。NLS-StAx-h 可有效抑制 β-catenin-转录因子的相互作用,具有对癌细胞的抗增殖活性。
HY-145861
HY-151939
HY-142095
HY-117366
PKC
Cancer
PS432 是一种 PKC 抑制剂,IC50 分别为 16.9 μM (PKCι ) 和 18.5 μM (PKCζ )。PS432 有效抑制非小细胞肺癌癌症细胞 (NSCLCs) 增殖,在小鼠异种移植模型抑制肿瘤生长。
HY-N11973
Others
Cancer
5,7-Dimethoxy-2,3-phenanthrenediol 具有雌激素活性。5,7-Dimethoxy-2,3-phenanthrenediol 可促进 MCF-7 细胞增殖及 ERβ 在 MCF-7 细胞系中的表达。
HY-162046
Necroptosis
Ferroptosis
Cancer
Anticancer agent 178 (compound C2) 是一种有效的抗癌剂。Anticancer agent 178 对 MDA-MB 231 细胞增殖和代谢活性有抑制作用,IC50 为 1.1 和 4.2 μM。Anticancer agent 178 诱导细胞 ferroptosis 和 necroptosis 。
HY-N0565B
HY-126237
Fungal
Infection
Acetyllovastatin 是一种 Lovastatin 的乙酸盐,对乙酰胆碱酯酶 有中度抑制作用,IC50 为 79 μg/mL。Lovastatin 具有抗真菌活性,并抑制许多转化细胞系的增殖。
HY-N2051
Apoptosis
Cancer
山椒子烯酮
Zeylenone 是一种天然存在的环己烯氧化物,通过 PI3K/AKT/mTOR 和 MAPK/ERK 信号通路抑制宫颈癌细胞增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-P3277
Ras
Cancer
KRpep-2d 是一种有效的 K-Ras 抑制剂,抑制 K-Ras 驱动的癌细胞增殖。KRpep-2d 可用于癌症研究。
HY-N0565C
HY-150042
HY-151393
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin polymerization-IN-32 是一种微管蛋白 (tubulin ) 聚合抑制剂。Tubulin polymerization-IN-32 抑制癌细胞增殖。Tubulin polymerization-IN-32 可用于淋巴瘤等癌症的研究。
HY-141703
HY-148719
Topoisomerase
Cancer
ARN24139(compound 3f) 是一种拓扑异构酶 II (topoII ) 抑制剂,其 IC50 值为 7.3 μM。ARN24139 可以抑制癌细胞增殖,且在体内具有良好的耐受性。
HY-141703A
HY-156716
Others
Cancer
MASTL-IN-2 是一种 MASTL (微管相关丝氨酸/苏氨酸激酶样) 抑制剂。MASTL-IN-2 抑制人上皮 MIA PaCa 癌细胞增殖,IC50 为 2.8 nM。
HY-157507
HY-N1107
NSC 119993; NSC 277290; Odorigeni
Others
Cancer
Uzarigenin (NSC 119993; NSC 277290; Odorigeni) 是一种可以从 Pergularia tomentosa 中分离得到的卡氏内酯,具有抗增殖活性。Uzarigenin 抗 PC3细胞,HeLa细胞,Calu-1细胞,MCF-7细胞和 U251MG细胞增殖,IC50 值分别为0.3 μM、3.0 μM、8.0 μM、6.0 μM和 6.0 μM。
HY-120255
17(R)-HDoHE
Others
Inflammation/Immunology
17(R)-HDHA (17(R)-HDoHE) 是一种促分解介质 (SPM)。17(R)-HDHA 可增强 B 细胞向 CD27(+)CD38(+) 抗体分泌细胞表型的分化,从而强烈增加活化的 B 细胞产生 IgM 和 IgG。17(R)-HDHA 不影响细胞增殖,对细胞无毒。
HY-145867
Topoisomerase
EGFR
CDK
Apoptosis
Cancer
EGFR-IN-45 是一种有效的表皮生长因子受体 (EGFR ) 泛抑制剂,对 EGFR 和 CDK2 的 IC50 分别为 0.4 µM 和 1.6 µM。EGFR-IN-45 也抑制拓扑异构酶 Topo I 和 Topo II。EGFR-IN-45 能将癌细胞抑制在 G1 前期,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-146786
PAK
Apoptosis
Cancer
ZMF-10 是一种高效的 PAK1 抑制剂,对 PAK1、PAK2 和 PAK3 的 IC50 分别为 174 nM、1.038 μM 和 1.372 μM。ZMF-10 可抑制 PAK1 活性,影响 MDA-MB-231 细胞中 PAK1 调控的细胞凋亡 (apoptosis )、内质网应激和迁移。ZMF-10 可用于抗癌研究。
HY-100202
HY-113071
HY-15003
FLT3
Apoptosis
Cancer
ATH686 是一种有效的,选择性的,ATP 竞争性的 FLT3 抑制剂。ATH686 靶向突变 FLT3 蛋白激酶活性,并通过诱导凋亡 (apoptosis ) 和抑制细胞周期来抑制具有 FLT3 突变的细胞的增殖。ATH686 具有抗白血病作用。
HY-D0056
Fluorescent Dye
Others
5-Carboxyfluorescein diacetate N-succinimidyl ester 是一种细胞渗透性染料 (Ex=492 nm,Em=517 nm)。5-Carboxyfluorescein diacetate N-succinimidyl ester 可与细胞内分子共价结合,从而标记细胞。5-Carboxyfluorescein diacetate N-succinimidyl ester 可用于示踪淋巴细胞的迁移和增殖。
HY-148266
E1/E2/E3 Enzyme
Cancer
UBA5-IN-1 (compound 8.5) 是 UBA5 的选择性抑制剂,IC50 值为 4.0 μM。UBA5-IN-1 抑制高表达 UBA5 的 Sk-Luci6 癌细胞的增殖。
HY-153700
Estrogen Receptor/ERR
Endocrinology
Estrogen receptor modulator 8 (compound 4) 是一种口服活性雌激素受体/ERR α 抑制剂(IC50 =0.437 nM,MCF-7 细胞)。Estrogen receptor modulator 8 抑制 MCF-7 细胞增殖,IC50 值为 0.1 nM。
HY-P5937
Apoptosis
Cancer
Caerin 1.1 TFA 是一种宿主防御肽,可从澳大利亚树蛙 Litoria 的腺体分泌物中分离得到。Caerin 1.1 TFA 可抑制 HeLa 细胞增殖,并介导细胞凋亡 (apoptosis)。Caerin 1.1 TFA 可能可以增强适应性 T 细胞免疫反应。
HY-157395
Others
Cancer
malonyl-NAC 增加细胞丙基化,导致内源性 GAPDH 活性降低。malonyl-NAC 增加细胞中的 GAPDH 丙二酰化并抑制丙酮酸激酶活性。此外,malonyl-NAC 限制具有三羧酸循环突变的高糖酵解性肾癌细胞系的代谢和增殖。
HY-N12535
Others
Cancer
Tagitinin C 是一种可从肿柄菊中分离得到的倍半萜类化合物。Tagitinin C 具有抗癌活性,能抑制人胶质母细胞瘤 U373 细胞增殖,IC50 为 6.1 μg/mL。Tagitinin C 可诱导 U373 细胞死亡,用于胶质母细胞瘤研究。
HY-B0534
HY-N0839
HY-102049
HY-N0220
HY-137471
RIN1
Notch
Cancer
RBPJ Inhibitor-1 (RIN1) 是首个 RBPJ 抑制剂,可阻断RBPJ 和SHARP 的相互作用。RBPJ Inhibitor-1 (RIN1) 可抑制 Notch 依赖性的肿瘤细胞的增殖。
HY-P3277A
Ras
Cancer
KRpep-2d (TFA) 是一种有效的 K-Ras 抑制剂,抑制 K-Ras 驱动的癌细胞增殖。KRpep-2d (TFA) 可用于癌症研究。
HY-147390
HY-N10340
Clauszoline I
Others
Cancer
Clausine E 是一种生物碱,能够从假黄皮中分离得到,是脂肪量和肥胖相关蛋白去甲基化酶的抑制剂。Clausine E 具有抑制滑膜细胞和肿瘤细胞增殖的活性。
HY-149625
Bcl-2 Family
Cancer
Bcl-2-IN-15 (Compound 13d)) 是一种 Bcl-2 抑制剂 (IC50 : 363 nM)。Bcl-2-IN-15抑制 NCI 白血病癌细胞系增殖。
HY-161178
Bacterial
Infection
LK-60 是一种有效的DprE1 抑制剂。LK-60 能有效抑制结核分枝杆菌 (Mycobacterium tuberculosis ) 的增殖。LK-60 对肠道菌群和人体细胞具有良好的安全性。
HY-N11027
Others
Others
5-O-Benzoyl-20-deoxyingenol 是一种二萜,可以从 Euphorbia kansui 的根中分离得到。5-O-Benzoyl-20-deoxyingenol 抑制细胞增殖。
HY-B1279
Dipyrone hydrate
COX
Apoptosis
Inflammation/Immunology
安乃近水合物
Metamizole sodium hydrate (Dipyrone) 是一种有口服活性的环氧合酶 (COX) 抑制剂。Metamizole sodium hydrate 可抑制细胞增殖,促进细胞凋亡。Metamizole sodium hydrate 有抗炎和抗氧化活性。Metamizole sodium hydrate 是一种解热镇痛解痉剂。Metamizole sodium hydrate 可用于缓解各种疼痛的研究。
HY-B1279A
Dipyrone
COX
Apoptosis
Inflammation/Immunology
安乃近
Metamizole sodium (Dipyrone) 是一种有口服活性的环氧合酶 (COX) 抑制剂。Metamizole sodium 可抑制细胞增殖,促进细胞凋亡。Metamizole sodium 有抗炎和抗氧化活性。Metamizole sodium 是一种解热镇痛解痉剂。Metamizole sodium 可用于缓解各种疼痛的研究。
HY-101990
Others
Others
IMS2186 是一种抗脉络膜新生血管 (CNV) 试剂。IMS2186 使癌细胞周期阻滞在 G2/M 期,由此发挥抗增殖和抗血管生成作用。IMS2186 无眼内毒性,并能够减少眼睛渗漏和病变细胞的数量。
HY-N0992
HY-110021
HY-160093
PTEN
Akt
PI3K
Metabolic Disease
SQLE-IN-1 (compound 19) 是一种角鲨烯环氧化酶 (SQLE ) 抑制剂。SQLE-IN-1 抑制 Huh7 细胞的增殖和迁移。SQLE-IN-1 抑制细胞胆固醇生成。SQLE-IN-1 增加 PTEN 的表达,抑制 PI3K 和 AKT 的表达。
HY-162352
HY-13907
FLT3
Cancer
TCS 359 是一种 2-酰基氨基噻吩-3-甲酰胺,是一种有效的选择性 FLT3 抑制剂,IC50 为 42 nM。TCS 359 抑制 MV4-11 细胞增殖,IC50 为 340 nM。
HY-N0015
HY-101097
PD-1/PD-L1
Cancer
PD-1-IN-17 是一种有效的程序性细胞死亡-1 (PD-1 ) 抑制剂,详细信息请参考专利文献 WO2015033301A1 中的化合物 12,浓度为 100 nM 时抑制 92% 脾细胞增殖。
HY-151982
HY-148803
c-Met/HGFR
Cancer
Vabametkib 是肝细胞生长因子受体 (HGFR ) 的有效抑制剂。Vabametkib 抑制 Hs746T 细胞增殖并抑制 c-Met ,IC50 为 7 nM。Vabametkib 可用作抗肿瘤剂。
HY-N11669
DNA/RNA Synthesis
Cancer
Demycarosyl-3D-β-D-digitoxosylmithramycin SK 是一种 Mithramycin 类似物,具有较好的抗肿瘤活性,可以通过结合并抑制 DNA 结合蛋白,从而阻止肿瘤细胞的增殖和生长。
HY-149847
Others
Cancer
JH530 是一种有效的巨泡式细胞死亡 (methuosis ) 诱导剂,通过引起细胞内完全空泡化来抑制三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞的增殖。JH530 具有抗肿瘤活性,可用于癌症研究。
HY-123961
PROTACs
c-Met/HGFR
Cancer
SJF-8240 (PROTAC 7) 是一种蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC ) 降解剂。SJF-8240 诱导 c-Met 多泛素化并抑制 GTL16 细胞增殖 (IC50 =66.7 nM)。
HY-152468
Apoptosis
Cancer
Antitumor agent-83 是一种促凋亡蛋白 BAX 的激活剂,对肿瘤细胞有显著的抗增殖作用。Antitumor agent-83 通过诱导 BAX 的构象激活介导细胞凋亡 (Apoptosis ),对 A549 细胞周期有抑制作用。Antitumor agent-83 具有良好的体外代谢稳定性和 CYP 谱。
HY-B0735A
HY-N7043
Apoptosis
Cancer
异水飞蓟宾A
Isosilybin A 是一种从 silymarin 中分离出来的黄酮木脂素,具有抗前列腺癌 (PCA) 活性。Isosilybin A 抑制癌细胞增殖并诱导 G1 期停滞和凋亡,通过靶向 Akt-NF-κB-androgen receptor (AR) 轴激活前列腺癌细胞的凋亡机制。
HY-N0636
Apoptosis
Cancer
圣草次甙
Eriocitrin 是一种从柠檬中分离出来的黄酮类化合物,它是一种强效的抗氧化剂。Eriocitrin 通过上调 p53,cyclin A,cyclin D3 和 CDK6 使 S 期细胞周期停滞,从而抑制肝癌细胞的增殖。Eriocitrin 通过激活线粒体涉及的内在信号传导途径来触发细胞凋亡。
HY-144766
Apoptosis
Cancer
ATX inhibitor 13 (compound 10c) 是一种口服有效的 ATX 抑制剂,其IC50 为 3.4 nM。ATX inhibitor 13 抑制 RAW264.7 细胞的增殖和迁移,诱导细胞凋亡和 G2 期阻滞。ATX inhibitor 13 抑制肿瘤细胞集落形成。
HY-N7385
MMP
Apoptosis
Cancer
Nudol 是一种具有抗癌活性的菲 (phenanthrene) 化合物。Nudol 抑制细胞增殖,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Nudol 抑制 MMP-2 和 MMP-9 活性 (Ki 值分别为 988.9 nM 和 1.76 μM)。Nudol 可用于骨肉瘤等癌症的研究。
HY-P2272A
Wnt
β-catenin
Cancer
NLS-StAx-h TFA 是选择性的、细胞可渗透的 Wnt 信号传导的固定肽抑制剂,IC50 为 1.4 μM。NLS-StAx-h TFA 可有效抑制 β-catenin-转录因子的相互作用,具有对癌细胞的抗增殖活性。
HY-151808
Btk
Cancer
JS25 是一种选择性的 BTK 共价抑制剂 (IC50 =5.8 nM),通过螯合 Tyr551 而使 BTK 失活。JS25 抑制癌细胞增殖,诱导细胞死亡,对鼠中的 Burkitt 淋巴瘤异种移植模型具有改善效果。JS25 能够透过血脑屏障。
HY-148413
ISIS 3521 sodium
PKC
Cancer
Aprinocarsen (ISIS 3521) sodium,是蛋白激酶 C-α(PKC-α ) 的特异性反义寡核苷酸抑制剂。Aprinocarsen sodium 是一种 20-mer 的寡核苷酸,它能调节细胞分化和增殖。Aprinocarsen sodium 可抑制人类肿瘤细胞系在裸鼠体内的生长。Aprinocarsen sodium 具有作为人类癌症化疗化合物的价值。
HY-142094
HY-W127502
1-Hex-GPA
Biochemical Assay Reagents
Others
1-Hexadecyl Lysophosphatidic Acid 是溶血磷脂酸 (LPA) 的醚类似物,在 sn-1 位置含有一个十六烷基。 LPA 与五种不同的 G 蛋白偶联受体结合,介导多种生物反应,包括细胞增殖、平滑肌收缩、血小板聚集、神经突收缩和细胞运动。
HY-P3245
Apoptosis
Cancer
HXR9 是一种细胞渗透性肽,是 HOX/PBX 相互作用 (HOX/PBX interaction ) 的竞争性拮抗剂。HXR9 拮抗 HOX 与第二转录因子 (PBX) 之间的相互作用,PBX 与旁系同源基因组 1 至 8 中的 HOX 蛋白结合。HXR9 选择性地减少细胞增殖并促进 HOXA/PBX3 基因高水平表达的细胞,例如 MLL 重排的白血病细胞中的细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-P3245A
Apoptosis
Cancer
HXR9 hydrochloride 是一种细胞渗透性肽,是 HOX/PBX 相互作用 (HOX/PBX interaction ) 的竞争性拮抗剂。HXR9 hydrochloride 拮抗 HOX 与第二转录因子 (PBX) 之间的相互作用,PBX 与旁系同源基因组 1 至 8 中的 HOX 蛋白结合。HXR9 hydrochloride 选择性地减少细胞增殖并促进 HOXA/PBX3 基因高水平表达的细胞,例如 MLL 重排的白血病细胞中的细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-10218
HY-Y0152
HY-N6745
HY-N2298
Apoptosis
Cancer
山茶黄酮苷 A
Camellianin A 是 A. nitida 叶中主要的黄酮类化合物,具有抗癌活性和抗血管紧张素转换酶 (ACE) 活性。Camellianin A 能抑制人 Hep G2 和 MCF-7 细胞的增殖,诱导细胞 G0/G1 期停滞。
HY-113071A
HY-N3940
Others
Neurological Disease
Cancer
钩吻绿碱
Gelsevirine 是 Gelsemium elegans 中的主要生物碱,具有有效的抗焦虑作用。Gelsevirine 的抗焦虑机制可能与大脑中甘氨酸受体的激动作用有关。Gelsevirine 具有抗增殖活性,对 SW480 细胞和 MGC80-3 细胞的 IC50 值分别为 1.41 mM 和 1.22 mM。
HY-15398A
5,6-trans-Cholecalciferol; 5,6-trans-Colecalciferol; Cholecalciferol EP Impurity A
VD/VDR
Metabolic Disease
5,6-反式维生素 D3
5,6-trans-Vitamin D3 (5,6-trans-Cholecalciferol;5,6-trans-Colecalciferol) 是维生素 D3 的光产物。Vitamin D3 是维生素 D 的天然形式,代谢激活后能诱导细胞分化和癌细胞增殖。
HY-139065
Others
Cancer
AMPC 是一种有效的 TFF3 抑制剂。在 TFF3 阳性的 CMS4 结直肠癌细胞中,AMPC 可抑制细胞增殖、存活、致瘤性和 CSC 样行为。AMPC 作为一种潜在的抗癌试剂,可以单独或和 5-FU 联合使用,用于癌症研究。
HY-N10335
FAK
Inflammation/Immunology
Cancer
Harringtonolide 是一种有效的 RACK1 抑制剂,在 A375 细胞中 IC50 =39.66 μM。Harringtonolide 通过影响 FAK 和 RACK1 的相互作用来抑制上皮-间充质转化 (EMT) 过程和细胞增殖。Harringtonolide 具有抑制植物生长、抗病毒、抗炎、抗增殖活性。
HY-151192
Histone Demethylase
Cancer
LSD1/2-IN-3 是赖氨酸特异性去甲基化酶 1 (LSD1 ) 的选择性抑制剂,Ki 为 11 nM,而对 LSD2 的 Ki 值为 7 μM。LSD1 在癌干细胞中异常表达,LSD1/2-IN-3 能够抑制 LSD1 活性和癌细胞增殖。
HY-155963
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin polymerization-IN-48 (Compound 4k) 是一种微管蛋白聚合 抑制剂。Tubulin polymerization-IN-48 对微管网络的破坏具有中等影响。Tubulin polymerization-IN-48 抑制神经母细胞瘤癌细胞增殖,对 Chp-134 和 Kelly 细胞系的 IC50 分别为 79 和 165 nM。
HY-125471
HY-124429
Others
Cancer
FQI1 是一种晚期 SV40 因子 (LSF ) 抑制剂。FQI1 抑制细胞增殖,对 NIH/3T3、HeLa、A549 细胞的 IC50 s 分别为 3、0.79、6.3 μM。FQI1 可用于癌症研究。
HY-119001
Others
Cancer
BKM1644 是一种酰基酪氨酸二磷酸酰胺衍生物,具有有效的抗癌活性。BKM1644 有效抑制转移性去势抵抗性前列腺癌 (mCRPC) 细胞的增殖。BKM1644 使 mCRPC 细胞对多西他赛 (HY-B0011) 敏感,并延缓前列腺癌的骨转移生长。
HY-D1005A22
HY-121123
2-Aminoadamantane-2-carboxylic acid
Aminopeptidase
Cancer
2-氨基金刚烷-2-甲酸
Adamantanine (2-Aminoadamantane-2-carboxylic acid) 抑制蛋氨酸 (Ki 为 0.76 mM) 和亮氨酸转运至艾氏腹水癌细胞中。Adamantanine 抑制 P388 淋巴细胞白血病细胞的增殖,IC50 大于 1 mM。Adamantanine 抑制亮氨酸氨肽酶,I/S0.5 为 10.5。
HY-12025
HY-119377
Glutaminase
Cancer
UPGL00004 是一种有效的谷氨酰胺酶 C (GAC) 抑制剂 (IC50 =29 nM; Kd =27 nM)。UPGL00004 强烈抑制高度侵袭性三阴性乳腺癌细胞系的增殖。
HY-115686
HY-101097A
PD-1/PD-L1
Cancer
PD-1-IN-17 TFA 是一种有效的程序性细胞死亡-1 (PD-1 ) 抑制剂,详细信息请参考专利文献 WO2015033301A1 中的化合物 12,浓度为 100 nM 时抑制 92% 脾细胞增殖。
HY-N1141
Others
Metabolic Disease
Torachrysone-8-O-b-D-glucoside 可从 Polygonum multiflorum 分离得到。Torachrysone-8-O-b-D-glucoside促进DPCs(真皮乳头细胞)的增殖。
HY-W040118
Lactate Dehydrogenase
Cancer
Galloflavin 是一种有效的乳酸脱氢酶 (LDH) 抑制剂。通过 Pyruvate 的计算 Ki 为 5.46 µM (LDH-A) 和15.06 µM (LDH-B)。Galloflavin 通过阻断糖酵解和 ATP 的产生而阻碍癌细胞的增殖。
HY-146380
HY-P99196
c-Met/HGFR
Cancer
Ficlatuzumab 是一种靶向人肝细胞生长因子 (HGF ) 的单克隆抗体 (McAb)。Ficlatuzumab 能够阻断 HGF/c-Met 信号通路的激活,抑制 c-Met 受体介导的癌细胞增殖、迁移和侵袭。
HY-119539
Phosphatase
Endocrinology
Cancer
Limmocitrin 是一种天然产物,可从 P. acerifolia 和 P. orientalis 的芽中分离得到。Limocitrin 对 MCF7 细胞雌二醇依赖性增殖有微弱抑制作用,但对雌二醇诱导的碱性磷酸酶 (AlkP ) 表达有稍微抑制作用。
HY-A0117
HY-155964
Apoptosis
Cancer
Anticancer agent 153 (Compound 3) 通过诱导活性氧 (Reactive Oxygen Species ) 生成而诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Anticancer agent 153 会增加线粒体膜电位 (MMP) 水平的损失。Anticancer agent 153 抑制癌细胞增殖。
HY-149641
CDK
Cancer
CDK9-IN-29 是一种有效 的 CDK9 抑制剂 (IC50 = 3.20 nM),具有良好的激酶选择性。CDK9-IN-29 抑制细胞增殖 并诱导细胞凋亡 。
HY-157083
YAP
Cancer
mCMY020 是一种 TEAD 共价抑制剂。mCMY020 能有效减少 YAP (Yes-associated protein) 驱动的转录,并选择性地减缓 Hippo 缺陷癌细胞的增殖。mCMY020 可用于癌症的研究。
HY-161093
PROTACs
Cancer
PROTAC BRD4
Degrader-23 (compound 17) 是一种有效的可见光控制降解剂。PROTAC BRD4 Degrader-23 在405 nm 的光照射下可以抑制肿瘤细胞增殖。
HY-N0671R
Rhaponiticin (Standard)
Apoptosis
Cancer
土大黄苷(标准品)
Rhapontin (Standard) 是 Rhapontin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Rhapontin (Rhaponiticin) 是 Rheum officinale Baill 的一种成分。Rhaponiticin 可诱导凋亡 (apoptosis ),从而抑制人胃癌 KATO III 细胞增殖。
HY-16775
HY-N0107
Apoptosis
Autophagy
mTOR
Akt
Cardiovascular Disease
黄杨碱
Cyclovirobuxine D (CVB-D) 是中药黄杨 Buxus microphylla 的主要活性成分。Cyclovirobuxine D 诱导自噬并减弱 Akt 和 mTOR 的磷酸化。Cyclovirobuxine D 通过抑制细胞周期进程和诱导线粒体介导的细胞凋亡 apoptosis 抑制癌细胞的增殖。Cyclovirobuxine D 有潜力用于心肌梗死引起的心力衰竭的研究。
HY-W094758A
Fluorescent Dye
Cancer
4-Di-1-ASP 是一种苯乙烯基染料,可用作活脑组织中的神经胶质瘤细胞染色,用于细胞结构、活力、增殖及内吞、胞吐、吞噬作用分析,也可用于观察活细胞线粒体结构。4-Di-1-ASP 在显微镜成像时可发出绿色荧光 (λex /λem = 475/606 nm)。
HY-129047
HY-122502
DNA/RNA Synthesis
Cancer
Pyrazofurin 是一种具有抗肿瘤活性的嘧啶核苷类似物,通过抑制尿苷5'-磷酸 (UMP) 合酶 抑制细胞增殖和细胞内 DNA 合成。 Pyrazofurin 是一种活性,敏感的乳清酸-磷酸核糖基转移酶 (orotate-phosphoribosyltransferase) 抑制剂,在三种鳞状细胞癌 (SCC) 细胞系 Hep-2,HNSCC-14B 和 HNSCC-14C 的 IC50 s 在 0.06-0.37 μM 之间。
HY-114317
AMPK
Apoptosis
Cancer
MARK4 inhibitor 1 是有效的选择性的 MARK4 的抑制剂,IC50 值为1.54 μM。MARK4 inhibitor 1抑制癌细胞增殖、转移,诱导凋亡 (apoptosis )。
HY-N4299
Others
Metabolic Disease
Caesappanin C 是一种来自印度尼西亚 Caesalpinia sappan L. 心材的乙醇提取物的联苯二聚体,在体外显示出对原代成骨细胞的强增殖刺激活性。 Caesappanin C 具有刺激骨形成和再生的潜力。
HY-N6952
HY-123979
NSC37044
PKC
Apoptosis
Cancer
ζ-Stat (NSC37044) 是一种特异且非典型的 PKC-ζ 的抑制剂,IC50 值为 5 μM。ζ-Stat 可以减少黑色素瘤细胞系的增殖并诱导细胞凋亡,在体外具有抗肿瘤活性。
HY-N10197
HY-P1258
Proteasome Inhibitor 1; Z-Ile-Glu(OtBu)-Ala-Leu-CHO
Proteasome
Infection
Cancer
PSI (Proteasome Inhibitor 1) 是一种有效的蛋白酶体 proteasome 抑制剂。PSI 抑制原发性渗出性淋巴瘤 (PEL) 细胞的增殖。PSI具有研究卡波济氏肉瘤相关疱疹病毒 (KSHV) 感染和 KSHV 相关淋巴瘤的潜力。
HY-150401
ADC Cytotoxin
Topoisomerase
Cancer
Exatecan-amide-cyclopropanol (compound 1) 是一种抗癌剂。Exatecan-amide-cyclopropanol 对 SK-BR-3 细胞和 U87 细胞具有抗增殖活性,IC50 值分别为 0.12 和 0.23 nM。
HY-P1258A
Proteasome Inhibitor 1 TFA; Z-Ile-Glu(OtBu)-Ala-Leu-CHO TFA
Proteasome
Infection
Cancer
PSI (TFA) 是一种有效的蛋白酶体 proteasome 抑制剂。PSI (TFA) 抑制原发性渗出性淋巴瘤 (PEL) 细胞的增殖。PSI (TFA) 可用于卡波济氏肉瘤相关疱疹病毒 (KSHV) 感染和 KSHV 相关淋巴瘤的研究。
HY-149061
Apoptosis
Cancer
Anticancer agent 99 (compound 2p)对 HepG2 细胞有较好的抗癌活性,其 IC50 值为 35.9 μM。Anticancer agent 99 可以诱导细胞凋亡(apoptosis ),具有抗增殖作用。
HY-125354
Caspase
Cancer
Limonin glucoside 可以从柑橘的种子中分离出来。Limonin glucoside 诱导 caspase-3 的激活。Limonin glucoside 抑制人结肠腺癌细胞 (SW480) 增殖 (IC50 : 37.39 μM)。
HY-W540188A
Ketomalonic acid calcium trihydrate; Mesoxalic acid calcium trihydrate; Oxomalonic acid calcium trihydrate
Biochemical Assay Reagents
Metabolic Disease
Calcium mesoxalate trihydrate (Ketomalonic acid; Mesoxalic acid; Oxomalonic acid) 可促进 B 细胞增殖,具有潜在抗糖尿病活性。Calcium mesoxalate trihydrate 的衍生物还有抑制 HIC-1 逆转录酶转位的效果。
HY-163503
HDAC
Cancer
HDAC6-IN-38 (Compound Z-7) 是一种组蛋白脱乙酰酶 6 (HDAC6 ) 的抑制剂,IC50 为 3.25 nM 。HDAC6-IN-38 抑制 MGC-803 细胞的增殖。
HY-50751
ABT-869; AL-39324
PDGFR
VEGFR
FLT3
c-Fms
c-Kit
Autophagy
Apoptosis
Cancer
利尼伐尼
Linifanib (ABT-869) 是一种高效、口服的 VEGFR 和 PDGFR 家族多靶点抑制剂,对 KDR、FLT1、PDGFRβ、FLT3 的 IC50 s 分别为 4、3、66、4 nM。Linifanib 具有显著的抗肿瘤活性。Linifanib 对无关 RTKs、可溶性酪氨酸激酶或丝氨酸/苏氨酸激酶的活性要低得多。Linifanib 是一种特异的 miR-10b 抑制剂,阻断 miR-10b 的生物合成。
HY-132187
Others
Cancer
Sphingosylphosphorylcholine 是一种具有生物活性的鞘脂。Sphingosylphosphorylcholine 具有抗肿瘤活性。
HY-163356
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
Tubulin polymerization-IN-60 (BF3) 是一种具有抗癌活性的微管聚合抑制剂。Tubulin polymerization-IN-60 (BF3) 属于秋水仙碱结合位点抑制剂 (CBSIs),会干扰细胞周期进程,导致G2/M期阻滞和细胞凋亡。
HY-N0410
HY-114372
Lipoxygenase
Caspase
Apoptosis
Cancer
Lycopodine,一种石松 (Lycopodium clavatumspores ) 孢子重要的生物活性成分,通过调节难治性前列腺癌细胞中 5-脂氧合酶 (5-lipoxygenase) ,极化线粒体膜电位而不调节 p53 活性来诱导细胞凋亡。 Lycopodine 通过激活 caspase-3 诱导细胞凋亡来抑制 HeLa 细胞的增殖。
HY-133129
HY-78131C
HY-149829
Apoptosis
Autophagy
Cancer
Antitumor agent-97 (化合物 42) 是一种抗癌剂。Antitumor agent-97 能有效抑制 MGC 803 细胞的增殖和自噬 (autophagy ),并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Antitumor agent-97 还能增强 MGC 803 细胞中 ROS 的积累。Antitumor agent-97 可用于癌症的研究。
HY-154960
HY-155227B
HY-155360
YAP
Apoptosis
Cancer
MY-1076 是 YAP 的抑制剂。MY-1076 诱导 YAP 降解和细胞凋亡。MY-1076 对 MGC-803、SGC-7901、HCT-116 和 KYSE450 细胞增殖有抑制作用,IC50 分别为 0.019、0.017、0.020 和 0.044 μM。
HY-161257
Autophagy
Cancer
CDC20-IN-1 (Compound E1) 是一种 CDC20 的特异性抑制剂,可用于三阴性乳腺癌的研究。CDC20-IN-1 可诱导癌细胞的自噬,抑制 MDA-MB-231细胞增殖,IC50 值为 1.43 μM。
HY-161268
HY-162380
Topoisomerase
Cancer
Topoisomerase II inhibitor 18 (Compound IV) 是一种喹喔啉衍生物,可抑制 topoisomerase II ,IC50 为 7.5 μM。Topoisomerase II inhibitor 18 抑制 PC-3 细胞的增殖,在 S 期阻滞细胞周期并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Topoisomerase II inhibitor 18 具有抗癌活性。
HY-158233
Apoptosis
VEGFR
Cancer
Apoptotic agent-4 (Compound 9) 是一种细胞凋亡 (Apoptosis ) 诱导剂。Apoptotic agent-4 抑制 VEGFR-2,IC50 为 0.5717 μM。Apoptotic agent-4 抑制癌细胞增殖并将细胞阻滞在 G2/M 和 Pre-G1 期。
HY-106934
HY-106934A
HY-N0990
Others
Cancer
1,5,15-Trimethylmorindol 是一种蒽醌,可从 Morinda citrifolia 叶子中分离得到。1,5,15-trimethylmorindol (25 μg/mL) 单独使用对人 T 细胞白血病细胞系 Jurkat 没有显着的细胞毒活性,但 1,5,15-Trimethylmorindol 与肿瘤坏死因子相关凋亡诱导配体 (TRAIL, 0.5-1.5 μg/mL) 联用时,显示出细胞毒性 (IC50 为 14.5-15.0 μg/mL)。
HY-147973
c-Myc
Apoptosis
Cancer
IZTZ-1 是一种咪唑-苯并噻唑缀合物,是一种 c-MYC G4 配体。IZTZ-1 通过稳定 c-MYC G4 下调 c-MYC 的表达。IZTZ-1 诱导细胞周期阻滞,凋亡 (apoptosis ),从而抑制 B16 细胞的增殖。IZTZ-1 具有抗肿瘤活性,可用于黑色素瘤的研究。
HY-146812
G-quadruplex
Cancer
DIZ-3 是一种基于 G4 配体二聚化策略的选择性多聚体 G4 配体。DIZ-3 插入 G4-G4 界面,稳定高阶结构。DIZ-3 诱导细胞周期停滞和细胞凋亡,从而在端粒 (ALT) 癌细胞的交替延长中抑制细胞增殖。
HY-B1360
HY-B1714
Others
Cancer
NSC 601980 analog 是 NSC601980 的类似物,NSC 601980 在酵母筛选实验结果中,表现出了抗肿瘤活性, 能够在 COLO 205 和 HT29 细胞株里很好的抑制细胞增殖,Log GI 50 分别是-6.6 和 -6.9。
HY-N2203
HY-N7674
STAT
Cancer
Angoline 是一种有效的、选择性的 IL6/STAT3 信号通路抑制剂,IC50 为 11.56 μM。Angoline 抑制 STAT3 磷酸化及其靶基因表达,并抑制癌细胞增殖。
HY-N7674A
STAT
Cancer
Angoline hydrochloride 是一种有效的、选择性的 IL6/STAT3 信号通路抑制剂,IC50 为 11.56 μM。Angoline hydrochloride 抑制 STAT3 磷酸化及其靶基因表达,并抑制癌细胞增殖。
HY-145849
VEGFR
Cancer
VEGFR2-IN-1 是一种有效的选择性 VEGFR2 抑制剂 (IC50 =19.8 nM)。VEGFR2-IN-1 通过凋亡激活和抑制 VEGFR2 的表达来抑制细胞的增殖和迁移。
HY-P99041
ABX-EGF
EGFR
Cancer
帕尼单抗
Panitumumab (ABX-EGF) 是一种全人源 IgG2 抗 EGFR 单克隆抗体,具有抗肿瘤活性。Panitumumab 抑制肿瘤细胞增殖、存活和血管生成。Panitumumab 可用于癌症研究,例如结肠癌。
HY-133618
Wee1
Cancer
Pomalidomide-C3-adavosertib 是一种快速和选择性的 Wee1 降解剂 (IC50 =3.58 nM)。Pomalidomide-C3-adavosertib 具有抗癌细胞增殖活性,并能诱导细胞凋亡。
HY-P99516
HLX-06
VEGFR
Cancer
Vulinacimab (HLX-06) 是一种抗 VEGFR-2 单克隆抗体 (mAb)。Vulinacimab 可用于癌症研究。VEGFR-2 在某些肿瘤中过表达,对血管生成和内皮细胞的增殖、存活、迁移和分化至关重要。
HY-137046
Others
Cancer
Nek2-IN-4 是一种有效的 NEK2 抑制剂,IC50 值为 15 nM。Nek2-IN-4 抑制细胞增殖。Nek2-IN-4 具有胰腺癌研究的潜力。
HY-P99936
LJM716
EGFR
Cancer
Elgemtumab(LJM716) 是一种全人 IgG 单克隆抗体。Elgemtumab 可特异性结合 HER3,阻断配体依赖性和非依赖性 HER3 信号转导和细胞增殖,具有良好的抗肿瘤潜力。
HY-N11438
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
3'-Hydroxymirificin (compound 3) 是一种天然产物,可从Pueraria lobata 根部获得。3'-Hydroxymirificin (compound 3) 具有雌激素和抗MCF-7人乳腺癌细胞增殖的活性。
HY-154848
PI3K
Cancer
UCL-TRO-1938 是一种有效的 PI3Kα 变构激活剂,其 EC50 值约为 60 μM。UCL-TRO-1938 可以诱导细胞增殖,具有心脏保护和神经再生的作用。
HY-156617A
ADC Cytotoxin
Topoisomerase
Cancer
(αR)-Cyclopropaneacetamide-Exatecan (compound 2-A) 是一种 Exenotecan 衍生物,是一种细胞毒剂。(αR)-Cyclopropaneacetamide-Exatecan 抑制 U87MG 和 SK-BR-3 细胞增殖,IC50 值分别为 8.11 和 2.31 μM。
HY-N12534
Apoptosis
Cancer
Monaspin B 是紫红曲霉 (Monascus purpureus ) 和米曲霉 (Aspergillus oryzae ) 共培养产生的一种天然产物。Monaspin B 通过诱导 HL-60 细胞凋亡发挥抗增殖活性,IC50 为 160 nM。Monaspin B 有抗肿瘤活性。
HY-N10079
Jatrophan
SHP2
Cancer
Suchilactone (Jatrophan) 是一种可以从 Monsonia angustifolia E.Mey 中提取得到的木酚素。Suchilactone 与 SHP2 结合并抑制 SHP2 的激活,从而抑制 ERK 介导的细胞增殖。Suchilactone 可用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。
HY-145895
FGFR
SNIPERs
Cancer
SNIPER(TACC3)-11 是一种有效的成纤维细胞生长因子受体 3 转化酸性卷曲螺旋蛋白 3 (FGFR3-TACC3) 抑制剂。SNIPER(TACC3)-11 降低 FGFR3-TACC3 蛋白水平,抑制 FGFR3-TACC3 阳性癌细胞的生长。
HY-107780
c-di-GMP; cyclic diguanylate; 5GP-5GP
STING
Endogenous Metabolite
Cancer
Cyclic-di-GMP 是一种 STING 激动剂,也是细菌第二信使,协调细菌生长和行为的不同方面,包括运动能力、毒力、生物膜的形成和细胞周期的进展。Cyclic-di-GMP 具有抗癌细胞增殖活性,还可诱导 CD4 受体表达升高和细胞周期停滞。Cyclic-di-GMP 可用于癌症的研究。
HY-N6690
HY-107780A
c-di-GMP sodium; cyclic diguanylate sodium; 5GP-5GP sodium
STING
Endogenous Metabolite
Cancer
Cyclic-di-GMP sodium 是一种 STING 激动剂,也是细菌第二信使,协调细菌生长和行为的不同方面,包括运动能力、毒力、生物膜的形成和细胞周期的进展。Cyclic-di-GMP sodium 具有抗癌细胞增殖活性,还可诱导 CD4 受体表达升高和细胞周期停滞。Cyclic-di-GMP sodium 可用于癌症的研究。
HY-147891
Apoptosis
Cancer
Angiogenesis inhibitor 3 (compound 8) 是一种有效的血管生成 (angiogenesis ) 抑制剂。Angiogenesis inhibitor 3 抑制 HUVEC 和 HCT-15 细胞的增殖,IC50 分别为 1.00 和 0.71 μM。Angiogenesis inhibitor 3 诱导 HUVEC 和 HCT-15 细胞凋亡 (apoptosis )。Angiogenesis inhibitor 3 具有抗癌活性,可抑制癌细胞的侵袭。Angiogenesis inhibitor 3 抑制斑马鱼胚胎血管生成。
HY-147890
Apoptosis
Cancer
Angiogenesis inhibitor 2 (compound 72) 是一种有效的血管生成 (angiogenesis ) 抑制剂。Angiogenesis inhibitor 2 抑制 HUVEC 和 HCT-15 细胞的增殖,IC50 分别为 1.93 和 0.21 μM。Angiogenesis inhibitor 2 诱导 HUVEC 和 HCT-15 细胞凋亡 (apoptosis )。Angiogenesis inhibitor 2 具有抗癌活性,可抑制癌细胞的侵袭。Angiogenesis inhibitor 2 抑制斑马鱼胚胎血管生成。
HY-B0464
HY-N0351
HY-N0072
HY-N0211
EGFR
Apoptosis
Cancer
杯苋甾酮
Cyasterone,一种天然的 EGFR 抑制剂,主要分离自 Ajuga decumbens Thunb (Labiatae)。Cyasterone 通过诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期阻滞表现出抗增殖作用。 Cyasterone 可用于抗人类肿瘤的相关研究。
HY-N0697
HY-N1127
CMV
Infection
Cancer
Tricin 是小麦中大量存在的一种天然类黄酮。Tricin 通过抑制 CDK9 来抑制 HCMV 的复制。Tricin 通过上调 FAK 靶向 microRNA-7 的表达来抑制 C6 胶质瘤细胞的增殖和侵袭。
HY-103359
Ceramidase
Cancer
Ceranib1 是一种神经酰胺酶 (ceramidase ) 抑制剂。Ceranib1 能抑制细胞神经酰胺酶对外源性神经酰胺类似物的活性,诱导多种神经酰胺物质的积累,降低鞘氨醇和 S1P 水平。Ceranib1 能抑制细胞卵巢癌细胞增殖。
HY-139180
Others
Cancer
PRGL493 是一种高效、选择性的长链酰基辅酶 a 合成酶 4 (ACSL4 ) 抑制剂。PRGL493 在乳腺和前列腺细胞及动物模型中均可阻断细胞增殖和肿瘤生长。PRGL493 用于癌症研究。
HY-125257
LY6
SHP2
Phosphatase
Cancer
SHP2 inhibitor LY6 (LY6) 是一种有效和选择性的 SHP2 抑制剂,IC50 值为 9.8 µM。SHP2 inhibitor LY6 可以抑制 SHP2 介导的细胞信号传导和增殖。
HY-146741
HY-12401A
Mps1
Cancer
Mps1-IN-3 hydrochloride 是一种有效且具有选择性的 Mps1 抑制剂,IC50 为 50 nM。Mps1-IN-3 hydrochloride 可抑制胶质母细胞瘤细胞的增殖,并在原位异种移植瘤模型中能有效地使胶质母细胞瘤对长春新碱敏感。
HY-N8805
Others
Cancer
Nortrachelogenin-8'-O-β-glucoside 是一种天然产物,可从 Pulsatilla koreana 中分离得到。Nortrachelogenin-8'-O-β-glucoside 可抑制癌细胞增殖,以及降低激素依赖性。
HY-P3695
FGFR
Cancer
VSPPLTLGQLLS 是小肽 FGFR3 抑制剂,是一种肽P3,能够抑制 FGFR3 的磷酸化。VSPPLTLGQLLS 抑制 9-cisRA 诱导的气管淋巴管生成,并阻止淋巴内皮细胞(LEC)增殖、迁移和小管形成。
HY-P3766
PKC
Others
Protein kinase C (alpha) peptide (TFA) 是 PKC-α 的多肽片段。PKC-α 是一种脂质依赖性的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶,可调节细胞的各种过程,包括细胞的生存、增殖、分化、迁移、粘附等。
HY-P99908
NT-17
Interleukin Related
Cancer
Efineptakin alfa (NT-17) 是一种长效重组人 IL-7 。 Efineptakin alfa 支持人和小鼠体内 CD4+ 和 CD8+ 细胞的增殖和存活。 Efineptakin alfa 可用于胶质母细胞瘤的研究。
HY-108436
Phosphodiesterase (PDE)
Cancer
Deltazinone 1 是一种吡唑并哒嗪酮,是一种高度选择性的 PDEδ 抑制剂,KD 为 8 nM。Deltazinone 1 抑制 PDEδ-Ras 相互作用。Deltazinone 1 显示出剂量依赖性抑制致癌 KRas 依赖性细胞系增殖。
HY-155149
HY-155251
Apoptosis
Bcl-2 Family
Cancer
anti-TNBC agent-3 (compound 3g) 是一种凋亡 (apoptosis) 诱导剂,具有抗癌细胞增殖活性。anti-TNBC agent-3 在三阴性乳腺癌 (TNBC) 异种移植模型中,抑制肿瘤生长和转移。
HY-163490
Others
Cancer
PKMYT1-IN-1 (Compound 1) 是膜相关酪氨酸和苏氨酸激酶 (PKMYT1 ) 的抑制剂,IC50 为 8.8 nM。PKMYT1-IN-1 抑制肿瘤细胞 HCC1569 的增殖,IC50 为 42 nM。
HY-78131
HY-10218S
RAD001-d4 ; SDZ-RAD-d4
mTOR
FKBP
Autophagy
Apoptosis
Cancer
依维莫司 d4
Everolimus-d4 是 Everolimus 的氘代物。Everolimus (RAD001) 是一种 Rapamycin 的衍生物,也是一种有效的,选择性的和口服活性的 mTOR1 抑制剂。Everolimus 与 FKBP-12 结合可产生免疫抑制复合物。Everolimus 抑制肿瘤细胞增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )。Everolimus 具有有效的免疫抑制和抗癌活性。
HY-126246
Phosphatase
Cancer
CDC25B-IN-1 (compound 4a) 是一种有效的细胞分裂周期 25B (CDC25B) 磷酸酶 抑制剂,其 Ki 值为 8.5 μM。CDC25B-IN-1 能有效抑制细胞增殖和克隆形成,导致 G2/M 期停滞。
HY-121802
Hedgehog
Cancer
Dynarrestin 是细胞质动力蛋白 1 和 2 的氨基噻唑抑制剂。Dynarrestin 快速可逆地抑制动力蛋白 1 驱动的微管在体外滑动和细胞内动力蛋白 1 和 2 依赖性过程,而不影响 ATP 水解和干扰纤毛发生。Dynarrestin 抑制神经元前体和肿瘤细胞的刺猬因子 (Hh ) 依赖性增殖。
HY-131140
HY-105129AS
HY-105218
HY-105218A
HY-145670
Akt
MDM-2/p53
Cancer
cis,trans-Germacrone 是 Germacrone (HY-N0440) 的异构体。Germacrone 具有广泛的抗肿瘤、抗氧化和抗炎作用。Germacrone 抑制肺癌细胞增殖并改变 Akt/MDM2/p53。Germacrone 还能在 G1/S 期阻滞细胞周期。
HY-116269
Ras
Apoptosis
PAK
ERK
Cancer
AZA197 是 Cdc42 的选择性小分子抑制剂。AZA197 通过下调 PAK1 和ERK 信号通路,在体外抑制结肠癌细胞增殖、细胞迁移、侵袭,增加细胞凋亡 (apoptosis )。AZA197 抑制肿瘤生长,显著提高 SW620 肿瘤异种移植小鼠存活率。
HY-146261
HY-155227A
Anaplastic lymphoma kinase (ALK)
Cancer
ALK/EGFR-IN-2 是一种有效的 ALK 和 EGFR 的双重抑制剂。ALK/EGFR-IN-2 诱导癌细胞凋亡和 G0/G1 细胞周期阻滞。ALK/EGFR-IN-2 显著抑制H1975、PC9 和 Baf3-EML4-ALK 癌细胞系的增殖,IC50 分别为 0.0034、0.0065 和 0.0018 μM。
HY-B0106
HY-B1448
HY-N6872
HY-N0366
PDGFR
Cancer
番泻苷 B
Sennoside B 是一种蒽醌苷,在狭叶番泻 (Cassia angustifolia ) 的叶子和豆荚中大量发现。Sennoside B 可通过与 PDGF-BB 及其受体结合并下调 PDGFR-β 信号传导途径来抑制 PDGF 刺激的细胞增殖。
HY-123979A
NSC37044 trisodium
PKC
Apoptosis
Cancer
ζ-Stat trisodium (NSC37044 trisodium) 是一种特异且非典型的 PKC-ζ 的抑制剂,IC50 值为 5 μM。ζ-Stat trisodium 可以减少黑色素瘤细胞系的增殖并诱导细胞凋亡,在体外具有抗肿瘤活性。
HY-106784
HY-145256
GABA Receptor
Neurological Disease
GABAA receptor agent 4 (compound 1e) 是一种有效的 γ-GABAAR 拮抗剂,其 Ki 为 0.18 µM。GABAA receptor agent 4 有效地挽救了对 T 细胞增殖的抑制。GABAA receptor agent 4 具有免疫调节潜力。
HY-153534
Others
Cancer
microRNA-21-IN-3(compound 45) 可以特异性结合具有中纳摩尔亲和力的致癌和促炎性 microRNA-21 的前体,减少癌细胞增殖和 miR-21 水平,可用于抗肿瘤研究。
HY-101837
HY-N8475
PKC
Cancer
6-Deoxyisojacareubin 是一种 PKC 抑制剂,能以浓度依赖性方式抑制 QGY-7703 细胞的增殖。6-Deoxyisojacareubin 还是一种天然产物,可从 Garcinia nervosa 中获得。6-Deoxyisojacareubin 可用于癌症的研究。
HY-N12141
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Flaccidoside II 抑制恶性周围神经鞘瘤 (MPNST) 细胞系的增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Flacidoside II 可改善胶原蛋白诱导的小鼠关节炎。Flaccidoside II 是一种来自 Anemone flaccida 根茎的活性三萜皂苷成分。
HY-161173
PROTACs
Ras
Cancer
PROTAC SOS1 degrader-5 (compound 4) 是有效的 PROTAC SOS1 降解剂,DC50 值为 13 nM。PROTAC SOS1 degrader-5 对 NCI-H358 细胞增殖具有明显抑制作用,其 IC50 为5 nM。
HY-124748A
HY-107780B
c-di-GMP diammonium; cyclic diguanylate diammonium; 5GP-5GP diammonium
STING
Endogenous Metabolite
Cancer
Cyclic-di-GMP diammonium 是一种 STING 激动剂,也是细菌第二信使,协调细菌生长和行为的不同方面,包括运动能力、毒力、生物膜的形成和细胞周期的进展。Cyclic-di-GMP diammonium 具有抗癌细胞增殖活性,还可诱导 CD4 受体表达升高和细胞周期停滞。Cyclic-di-GMP diammonium 可用于癌症的研究。
HY-110382
c-di-GMP disodium; cyclic diguanylate disodium; 5GP-5GP disodium
STING
Endogenous Metabolite
Cancer
Cyclic-di-GMP disodium 是一种 STING 激动剂,也是细菌第二信使,协调细菌生长和行为的不同方面,包括运动能力、毒力、生物膜的形成和细胞周期的进展。Cyclic-di-GMP disodium 具有抗癌细胞增殖活性,还可诱导 CD4 受体表达升高和细胞周期停滞。Cyclic-di-GMP disodium 可用于癌症的研究。
HY-121607
AP-1
Apoptosis
Cancer
INI-43 是 Kpnβ1 的抑制剂,干扰 Kpnβ1 和已知的 Kpnβ1 cargo 蛋白、NFAT、NFκB、AP-1和 NFY 的核定位。INI-43 能抑制癌细胞的增殖,在癌细胞中引起 G2 -M 细胞周期阻滞,并诱导细胞内在凋亡 (apoptosis ) 途径。
HY-147861
Topoisomerase
Apoptosis
Cancer
Topoisomerase II inhibitor 11 (compound 3d) 是一种有效的拓扑异构酶 II (Topoisomerase II ) 抑制剂,其 IC50 为 2.89 μM。Topoisomerase II inhibitor 11 对肾癌 A498 细胞有 92.46% 的抑制作用,其 IC50 值为 3.5 μM。Topoisomerase II inhibitor 11 在 G2/M 期引起细胞周期阻滞,导致细胞增殖抑制和促凋亡活性。
HY-124748
HY-100012
HY-N2009
3,4-Dihydroxy-5-methoxybenzoic acid
Apoptosis
Cancer
3-O-Methylgallic acid (3,4-Dihydroxy-5-methoxybenzoic acid) 是一种花青素代谢产物,具有强大的抗氧化能力。3-O-Methylgallic acid 能抑制 Caco-2 细胞增殖,IC50 值为 24.1 μM。3-O-Methylgallic acid 还诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 并具有抗癌作用。
HY-144131
Apoptosis
RET
Cancer
RET-IN-11 是一种有效的选择性 RET 抑制剂,RET 和RETV804M 的 IC50 s 分别为 6.20 nM 和 18.68 nM。RET-IN-11 在 LC-2/ad 细胞中显示出抗增殖和迁移活性。RET-IN-11 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-101989
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
Tubulin aggregation-IN-24 (compound HMBA) 是一种有效的tubulin aggregation 抑制剂。Tubulin aggregation-IN-24 抑制 MCF-7 细胞增殖。Tubulin aggregation-IN-24 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G2/M 期。Tubulin aggregation-IN-24 增加 GTP 水解速率并抑制微管组装。
HY-149086
HY-153751
HY-155972
CRM1
Cancer
CRM1-IN-1 (Compound KL1) 是一种非共价 CRM1 抑制剂。CRM1-IN-1 诱导核 CRM1 降解(IC50 : 0.27 μM)。CRM1-IN-1 抑制 CRM1 介导的核输出和细胞增殖,并触发结直肠癌细胞凋亡 (apoptosis )
HY-156397
AMPK
Inflammation/Immunology
Cancer
HTH-02-006 是一种 NUAK2 抑制剂 (IC50 ?=?126?nM)。HTH-02-006 降低 HuCCT-1 细胞中磷酸化 MYPT1 的水平。HTH-02-006 抑制 YAP 驱动的细胞增殖、肝肿大和肿瘤发生。HTH-02-006还具有抗纤维化保护作用。
HY-Q04764
Thyroid Hormone Receptor
Apoptosis
Cancer
TI17 是甲状腺激素受体相互作用蛋白 Trip13 的抑制剂,具有抗癌活性。TI17 可有效抑制多发性骨髓瘤 (MM) 细胞增殖,并诱导细胞周期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis)。Trip13 是一种 AAA-ATP 酶,介导双链断裂 (DSB) 修复;TI17 则抑制 Trip13 功能,增加 DNA 损伤。
HY-113071R
HY-163417
EGFR
Cancer
HER2-IN-15 (Compound 1) 是 HER2 抑制剂,可抑制 YVMA HER2 20 外显子插入突变 (HER2 YVMA ),IC50 <200 nM。HER2-IN-15 抑制 HER2 YVMA 突变细胞 BaF3 的增殖,IC50 <200 nM,并改善非小细胞肺癌 (NSCLC)。
HY-163418
EGFR
Cancer
HER2-IN-17 (Compound 2) 是 HER2 抑制剂,可抑制 YVMA HER2 20 外显子插入突变 (HER2 YVMA ),IC50 <200 nM。HER2-IN-17 抑制 HER2 YVMA 突变细胞 BaF3 的增殖,IC50 <200 nM,并改善非小细胞肺癌 (NSCLC)。
HY-163420
EGFR
Cancer
HER2-IN-16 (Compound 14) 是 HER2 抑制剂,可抑制 YVMA HER2 20 外显子插入突变 (HER2 YVMA ),IC50 <200 nM。HER2-IN-16 抑制 HER2 YVMA 突变细胞 BaF3 的增殖,IC50 <200 nM,并改善非小细胞肺癌 (NSCLC)。
HY-158166
DNA-PK
Inflammation/Immunology
Cancer
DNA-PK-IN-13 (Compound SK10) 是 DNA-PK 抑制剂,表现出极强的抑制活性 (IC50 = 0.11 nM)。DNA-PK-IN-13 通过降低 γH2A.X 的表达水平和增强肿瘤细胞对化疗药物的敏感性,调节肿瘤细胞的增殖。DNA-PK-IN-13 具适用于肿瘤学研究。
HY-100489
HY-B1424
HY-N0735
Autophagy
Cancer
盐酸黄柏碱
Phellodendrine chloride 是 Phellodendron amurense 中的一种生物碱。Phellodendrine chloride 能通过巨胞饮抑制营养物质的吸收来抑制 KRAS 突变的胰腺癌细胞的增殖。Phellodendrine chloride通过调节AMPK/mTOR通路促进细胞自噬,减轻溃疡性结肠炎的肠道损伤。
HY-N1306
HY-N7665
Others
Metabolic Disease
柴胡次皂苷G
Prosaikogenin G 是从柴胡的根中分离出的,对 Ang II 诱导的大鼠系膜细胞增殖具有明显的抑制作用。Prosaikogenin G 对肾脏有保护作用。Prosaikogenin G 是 Saikosaponin d 在胃肠道中的衍生物。
HY-B2171A
Carminomycin hydrochloride; Carminomicin I hydrochloride
Apoptosis
Infection
Cancer
Carubicin hydrochloride 是一种微生物衍生的化合物。Carubicin hydrochloride 是 VHL 缺陷型 (VHL-/-) CCRCC 细胞增殖的有效抑制剂。Carubicin hydrochloride 还通过独立于 p53 或缺氧诱导因子 HIF2 的机制诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Carubicin hydrochloride具有研究癌症疾病的潜力。
HY-107194
FGFR
Cancer
NSC12 是 FGF2 的细胞外陷阱,与 FGF2 结合并干扰其与 FGFR1 的相互作用。NSC12 在体外和体内均能抑制 FGF 依赖性不同肿瘤细胞的增殖,且无全身毒性作用。
HY-108583
HY-P3498
ZP1846
GCGR
Others
Elsiglutide (ZP1846) 是一种 GLP-2 类似物和一种具有口服活性和选择性的 GLP-2 受体激动剂,能够增加细胞增殖,减少肠道细胞凋亡 (apoptosis )。Elsiglutide 改善了 Lapatinib (HY-50898) 诱导的大鼠腹泻症状。
HY-P3695A
FGFR
Cancer
VSPPLTLGQLLS TFA 是小肽 FGFR3 抑制剂,是一种肽P3,能够抑制 FGFR3 的磷酸化。VSPPLTLGQLLS TFA 抑制 9-cisRA 诱导的气管淋巴管生成,并阻止淋巴内皮细胞(LEC)增殖、迁移和小管形成。
HY-P99258
OMP 52M51; Anti-Human NOTCH1 Recombinant Antibody
Notch
Cancer
Brontictuzumab (OMP 52M51) 是一种单克隆抗体 (MAb),可抑制 Notch1 信号。Brontictuzumab 选择性结合 Notch1 的负调控区域。Brontictuzumab 可抑制肿瘤细胞增殖。Brontictuzumab 可用于白血病和淋巴瘤的研究。
HY-126771
HY-P4979
HY-W800162
VEGFR
Cancer
VEGFR-2-IN-37 (compound 12) 是 VEGFR-2 的抑制剂。200 μM 时的抑制率约为 56.9 μM。VEGFR-2-IN-37 是潜在的人脐静脉内皮细胞 (HUVEC) 增殖的抑制剂。
HY-157085
HSP
Cancer
BX-2819 是 Hsp90 抑制剂 IC50 值为 41 nM。BX-2819 能够抑制癌细胞的增殖。BX-2819 可显著抑制裸鼠 NCI-N87 和 HT-29 肿瘤的生长。
HY-N2045
HY-153084
CD19
Inflammation/Immunology
Cancer
CD19 CAR mRNA 可以表达 CD19 car 蛋白,并且可用于嵌合抗原受体 T 细胞免疫疗法 (CAR-CD19)。 CD19 car 是一种嵌合抗原受体。其中 CD19 是 B 细胞表达的一种 CD 分子 (即白细胞分化抗原),参与 B 细胞增殖、分化、活化及抗体产生的重要膜抗原,还可促进 BCR 的信号转导。
HY-153085
CD19
Inflammation/Immunology
Cancer
CD19 CAR circRNA 可以表达 CD19 car 蛋白,并且可用于嵌合抗原受体 T 细胞免疫疗法 (CAR-CD19)。 CD19 car 是一种嵌合抗原受体。其中 CD19 是 B 细胞表达的一种 CD 分子 (即白细胞分化抗原),参与 B 细胞增殖、分化、活化及抗体产生的重要膜抗原,还可促进 BCR 的信号转导。
HY-129047A
HY-149474
FLT3
HDAC
Apoptosis
Cancer
HDAC-IN-63 (Compound 63) 是一种双重 FLT3/HDAC 抑制剂 (IC50 : 对 FLT3 和 HDAC1 分别为 0.844 和 30.0 nM)。HDAC-IN-63 抑制 MV4-11 细胞增殖 (IC50 : 92 nM。HDAC-IN-63在 MV4-11 细胞中诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 并阻滞细胞周期。HDAC-IN-63 可用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。
HY-155231
Elastase
Cancer
Neutrophil elastase inhibitor 4 (compound 4f) 是一种竞争性的人中性粒细胞弹性蛋白酶 (HNE ) 抑制剂(IC50 : 42.30 nM, Ki : 8.04 nM)。Neutrophil elastase inhibitor 4 诱导 T47D 细胞凋亡 (apoptosis )。Neutrophil elastase inhibitor 4 抑制 T47D、RPMI 8226、A549 和 HSF 细胞的增殖,IC50 分别为 21.25、34.17、29.93、99.11 nM。
HY-116971
Histone Methyltransferase
Apoptosis
Cancer
DCG066 是一种赖氨酸甲基转移酶 G9a 的抑制剂。DCG066 能直接与 G9a 结合,并在体外抑制甲基转移酶 活性。DCG066 降低组蛋白 H3 赖氨酸 9 二甲基化水平 (H3K9Me2 ),抑制细胞增殖,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。DCG066 在 G9a 高表达的白血病细胞系(包括 K562) 中表现出低细胞毒性。
HY-15841
HY-N0448
HY-N1196
NF-κB
Inflammation/Immunology
Suberosin 可从Plumbago zeylanica 分离得到,具有抗炎和抗血凝的活性。Suberosin 可通过调节NF-AT 和NF-κB ,抑制PHA-诱导的 PBMC细胞增殖并捕获细胞周期G1过渡到 S期。
HY-10174
HY-B2171
Carminomycin; Carminomicin I
Apoptosis
Infection
Cancer
Carubicin (Carminomycin) 是一种微生物衍生的化合物。Carubicin 是 VHL 缺陷型 (VHL-/-) CCRCC 细胞增殖的有效抑制剂。Carubicin 还通过独立于 p53 或缺氧诱导因子 HIF2 的机制诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Carubicin 具有研究癌症疾病的潜力。
HY-B0534S1
HY-108624
HY-P99041A
EGFR
Cancer
帕尼单抗 (anti-EGFR)
Panitumumab (anti-EGFR) 是一种全人源 IgG2 抗 EGFR 单克隆抗体,具有抗肿瘤活性。Panitumumab (anti-EGFR) 抑制肿瘤细胞增殖、存活和血管生成。Panitumumab (anti-EGFR) 可用于癌症研究,例如结肠癌。
HY-106288
PTHR
Cancer
Human PTHrP-(1-36) 是一种分泌形式的 PTHrP,具有抗尿酸作用。Human PTHrP-(1-36) 可增强 β 细胞功能和增殖。Human PTHrP-(1-36) 可用于恶性肿瘤体液性高钙血症 (HHM) 和甲状旁腺功能亢进症的研究。
HY-13622A
BN 80927 free base
Topoisomerase
Cancer
Elomotecan (BN 80927 free base) 是一种有效的拓扑异构酶 I (topoisomerases I ) 和 II 抑制剂。Elomotecan 是属于高喜树碱家族 (hCPT) 的喜树碱类似物。与其他拓扑异构酶 I 和 II 的参考抗癌活性分子相比,Elomotecan 减少不同肿瘤细胞的增殖效果更好。
HY-N12137
Others
Cancer
Glycoside St-J (Compound 2) 是一种三萜皂苷。Glycoside St-J具有抗肿瘤活性,抑制HeLa细胞增殖。Glycoside St-J 从天然银莲花中分离。Glycoside St-J 可用于开发新抗癌剂的研究。
HY-156843
Others
Cancer
Antiproliferative agent-38 (com 18) 是一种四环,但其最活泼的环氮 (可能是喹啉部分) 上无法进行 N-烷基化。Antiproliferative agent-38 缺少抗疟疾活性,缺少抗癌细胞增殖活性。
HY-137640A
PKA
Inflammation/Immunology
Sp-8-Br-cAMPS sodium 是一种 cAMP 类似物,具有蛋白激酶 A (PKA ) 激活活性,EC50 为 360 nM。Sp-8-Br-cAMPS sodium 抑制鳞翅目幼虫 T 细胞增殖和血细胞非自身反应。
HY-101563
HY-114413
HSP
Apoptosis
Cancer
YZ129 是 HSP90-磷酸酶-NFAT 通路的抑制剂,可抗胶质母细胞瘤,直接与 热休克蛋白 (HSP90) 结合,对NFAT核易位的 IC50 值为820 nM。YZ129 在 G2/M 期诱导GBM细胞周期阻滞,促进细胞凋亡,抑制肿瘤细胞增值和迁移。
HY-144321
Trk Receptor
Cancer
Trk-IN-9 (Compound 12) 是一种有效的 TRK 抑制剂。Trk-IN-9 抑制 Km-12 细胞系的增殖。Trk-IN-9 以浓度依赖性方式诱导 Km-12 细胞凋亡 。Trk-IN-9 抑制 TRK 的磷酸化以阻断下游通路。Trk-IN-9具有研究NTRK融合癌症的潜力。
HY-143432A
CDK
Cancer
(S)-Cdc7-IN-18 是一种有效的 CDC7 抑制剂。huCdc7 的过表达促进了肿瘤细胞的重要标志物 MCM2 的过度活化,从而促进了肿瘤细胞的异常增殖。(S)-Cdc7-IN-18 具有研究癌症疾病的潜力 (摘自专利 WO2020239107A1,化合物 1-1)。
HY-146022
HY-147259
c-Met/HGFR
Cancer
Dalmelitinib 是一种具有口服活性的 c-Met 激酶选择性抑制剂 (IC50 : 2.9 nM),可与 c-Met 的 ATP-binding 区域结合。 Dalmelitinib 可诱导 MET 的磷酸化,部分或完全抑制 AKT 和 ERK 的磷酸化。Dalmelitinib 有效抑制癌细胞 (c-Met 癌基因扩增) 的增殖,可用于癌症的研究,如非小细胞肺癌。
HY-110112
HY-78131S2
Apoptosis
COX
Parasite
布洛芬-d4
Ibuprofen-d4 是 Ibuprofen 的氘代物。 Ibuprofen ((±)-Ibuprofen) 是一种口服有效的 COX-1 选择性抑制剂,IC50 值为 13 μM。Ibuprofen 抑制细胞增殖、血管生成,并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Ibuprofen 是一种非甾体抗炎试剂和一氧化氮 (NO) 供体。Ibuprofen可用于疼痛、肿胀、炎症、感染、免疫学、癌症的研究。
HY-155124
Apoptosis
Cancer
Antiproliferative agent-32 (Compound 1c) 抑制 PI3K/Akt/mTOR 信号通路的磷酸化。Antiproliferative agent-32 抑制 Huh7 和 SK-Hep-1 细胞增殖,并诱导细胞凋亡 (apoptosis ),引起线粒体损伤。Antiproliferative agent-32 可用于肝细胞癌的研究。
HY-149517
EGFR
Cancer
E07 aptamer 是一种靶向人表皮生长因子受体 (hEGFR) 的适配体。E07 aptamer 可以与 EGF 竞争结合,结合到 EGFR 上的一个新的表位上。E07 aptamer 与表达 EGFR 的细胞结合,阻断受体自磷酸化,并阻止肿瘤细胞在三维基质中的增殖。E07 aptamer 可用于肿瘤疾病的研究。
HY-P4911
CXCR
Cardiovascular Disease
SDF-1α (human) 是一种单核细胞趋化剂,可与 CXCR4 受体结合。SDF-1α (human) 在心肌梗死模型的干细胞归巢、保留、存活、增殖、心肌细胞修复、血管生成和心室重塑中发挥核心作用。SDF-1α (human) 可用于心血管疾病的研究。
HY-160598
ADC Cytotoxin
Topoisomerase
Cancer
Exatecan-amide-bicyclo[1.1.1]pentan-1-ylmethanol (compound 45) 是一种喜树碱化合物,可抑制细胞增殖,抑制 MDA‑MB‑468 细胞的 IC50 值为 2.92 ng/mL。Exatecan-amide-bicyclo[1.1.1]pentan-1-ylmethanol 可用于癌症研究。
HY-153220
Btk
Cancer
NX-2127 是一种口服有效的 BTK 抑制剂,可诱导细胞中突变的 BTKC481S 降解。NX-2127 抑制 BTKC481S 突变体 TMD8 细胞的增殖,比 Ibrutinib (HY-10997) 更有效。NX-2127 催化 Ikaros (IKZF1) 和 Aiolos (IKZF3) 的降解,对应的作用浓度分别为 25 nM 和 54 nM。NX-2127 刺激 T 细胞活化并增加原代人 T 细胞中 IL-2 的产生。
HY-115768
Poly-p-methoxyphenethylmethylamine
Others
Neurological Disease
Cancer
Compound 48/80 (Poly-p-methoxyphenethylmethylamine) 作为选择性肥大细胞激活剂广泛用于动物和组织模型。Compound 48/80 作用于肥大细胞膜,刺激三聚体 G 蛋白,并通过磷脂酶 C 和 D 途径诱导脱颗粒。
HY-120909
HSP
Apoptosis
Cancer
YK5 是一种有效的选择性 Hsp70 抑制剂。YK5 在癌细胞中选择性地,紧密地与胞质 Hsp70s 结合。YK5 通过干扰活性致癌 Hsp70/Hsp90/ 配体蛋白复合物的形成而发挥其生物活性。
HY-15838
HY-12522
HY-N0560
HY-N0289
HY-W014612
HY-130257
PROTACs
Cancer
CP5V 是一种由von Hippel-Lindau 配体和CDK 配体相连的PROTAC,通过连接 Cdc20 与 VHL/VBC 复合物进行泛素化和蛋白酶体降解,特异性地降解 Cdc20 。CP5V 诱导有丝分裂抑制及抑制癌细胞增殖。
HY-144314
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
PSDalpha 是一种 ERα 降解剂,通过乙炔键结合光敏剂 (PS)、三苯胺苯并噻二唑 (TB) 和 17β-雌二醇。PSDalpha 对 MCF-7 细胞表现出优异的抗增殖性能。PSDalpha 在可见光区的最大吸收波长位于 465 nm。
HY-149901
Deubiquitinase
Cancer
USP8-IN-2 (Compd U52) 是一种去泛素化酶 USP8 抑制剂,IC50 值为 4.0 μM。USP8-IN-3 还抑制 H1957 细胞的增殖,GI50 为 24.93 μM。
HY-153749
Others
Cancer
Nek2/Hec1-IN-2 (Compound 14) 是 Nek2/Hec1 的抑制剂。Nek2/Hec1-IN-2 抑制癌细胞增殖,IC50 >25 μM。
HY-136699
Others
Cancer
Excisanin A 是一种有效的抗癌剂。Excisanin A 抑制细胞增殖、迁移、粘附和侵袭。Excisanin A 降低 MMP-2、MMP-9、p-FAK、p-Src、整合素 β1 蛋白的表达。Excisanin A 具有研究乳腺癌的潜力。
HY-102091
HY-135827
MSC2360844; IOA-244
PI3K
Inflammation/Immunology
Cancer
Roginolisib (MSC2360844; IOA-244) 是一种有效的,具有口服活性的,选择性的 PI3Kδ 抑制剂,IC50 为 145 nM。Roginolisib 对一组 278 种其他激酶显示出高度选择性。
HY-135827A
MSC2360844 hemifumarate; IOA-244 hemifumarate
PI3K
Inflammation/Immunology
Cancer
Roginolisib (MSC2360844) hemifumarate 是一种有效的,具有口服活性的选择性 PI3Kδ 抑制剂,IC50 为 145 nM。Roginolisib hemifumarate 对一组 278 种其他激酶显示出高度选择性。
HY-B0568
HY-N0678
Anhydroicaritin
Autophagy
Apoptosis
Cancer
脱水淫羊藿素
Icaritin (Anhydroicaritin) 是淫羊藿中的异戊二烯类黄酮衍生物,有效抑制 K562 细胞 (IC50 为 8 μM) 和原代 CML 细胞 (对 CML-CP 的 IC50 值为 13.4 μM,对 CML-BC 的 IC50 值为 18 μM) 的增殖。Icaritin 可以调节 MAPK/ERK/JNK 和 JAK2/STAT3/AKT 信号传导,并具有增强成骨的作用。
HY-131244
HY-108628
PDGFR
Cancer
SU16f 是有效的,选择性 PDGFRβ 抑制剂,对 PDGFRβ,PDGFR1,PDGFR2 的 IC50 分别为 10 nM,140 nM,2.29 μM。SU16f 抑制 PDGFRβ 受体从而可以阻断胃癌来源的间充质干细胞 (GC-MSC) 条件培养基在胃癌细胞增殖和迁移中的促进作用。
HY-W011220
ADD-3878; U-63287
PPAR
Cardiovascular Disease
Cancer
环格列酮
Ciglitazone 是一种有效的选择性 PPARγ 激动剂 (EC50 =3 μM)。Ciglitazone 抑制 th17 细胞的增殖和分化。Ciglitazone 是一种口服降糖剂,在肥胖高血糖动物模型中具有活性。Ciglitazone 诱导负鼠肾上皮细胞凋亡 (apoptosis ),同时激活 p38 MAPK 和凋亡诱导因子 (AIF) 的核转位。
HY-10585AS1
HY-134000
NSC624610
p38 MAPK
NF-κB
ERK
JNK
VEGFR
MMP
Cancer
Emodic acid(NSC624610) 是一种从 A. microcarpus 中分离出来的蒽醌类化合物,可以通过 NF-κB 的活性抑制,从而抑制癌细胞增殖。Emodic acid 也可以抑制 p38 、ERK 和 JNK 的磷酸化,促肿瘤细胞因子 IL-1β 和 IL-6 的分泌,以及 VEGF 和 MMP 的表达,进而抑制癌细胞的侵袭和迁移潜能。
HY-153863
MEK
Cancer
MS934 是一种新型改进的 VHL 招募 MEK 1/2 降解剂。 MS934 具有抑制 HT-29 细胞生长的抗增殖效力,GI50 值为 0.023 μM。 MS934 可用于多种人类癌症的研究,如黑色素瘤、非小细胞肺癌 (NSCLC)、结直肠癌、原发性脑肿瘤和肝细胞癌。
HY-103721
Sirtuin
Cancer
SIRT6-IN-2 (Compound 5) 是一种选择性的 SIRT6 抑制剂 (IC50 : 34 μM)。SIRT6-IN-2 增加 H3K9 的乙酰化并增加培养细胞中的葡萄糖摄取。SIRT6-IN-2 还可以减少 T 细胞增殖。SIRT6-IN-2 具有免疫抑制和化疗增敏作用。
HY-10218R
RAD001 (Standard); SDZ-RAD (Standard)
mTOR
FKBP
Autophagy
Apoptosis
Bacterial
Cancer
依维莫司 (标准品)
Everolimus (Standard) 是 Everolimus 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Everolimus (RAD001) 是一种雷帕霉素 (Rapamycin ; HY-10219) 的衍生物,也是一种有效的,选择性的和口服活性的 mTOR1 抑制剂。Everolimus 与 FKBP-12 结合可产生免疫抑制复合物。Everolimus 抑制肿瘤细胞增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )。Everolimus 具有有效的免疫抑制和抗癌活性。
HY-15166
(E/Z)-TG02; (E/Z)-SB1317
CDK
JAK
FLT3
Cancer
(E/Z)-Zotiraciclib ((E/Z)-TG02) 是一种强效的 CDK2 ,JAK2 和 FLT3 的抑制剂,IC50 值分别为 13,73 和 56 nM。(E/Z)-Zotiraciclib 有效的抑制癌细胞的增殖,可用于癌症的研究。
HY-125833
HY-N0781
Apoptosis
Cancer
Linderalactone 是从 Lindera aggregata 中分离出来的一种重要的倍半萜烯内酯。Linderalactone 通过调节凋亡相关蛋白的表达和抑制 JAK/STAT 信号通路来抑制癌细胞生长。Linderalactone 还以 IC50 值为 15 µM 来抑制肺癌 A-549 细胞的增殖。
HY-N6885
Others
Cancer
葛根素-4'-β-D-葡萄糖苷
Puerarin-4'-O-β-D-glucopyranoside (compound 8) 是一种来自葛根 (PLR) 的异黄酮。Puerarin-4'-O-β-D-glucopyranoside 具有雌激素活性和抗 MCF-7 人乳腺癌细胞增殖作用。
HY-Y1314
HY-P0266B
HY-13622
BN 80927
Topoisomerase
Cancer
Elomotecan hydrochloride (BN 80927) 是一种有效的拓扑异构酶 I 和 II 抑制剂。Elomotecan hydrochloride (BN 80927) 是属于高喜树碱家族 (hCPT) 的喜树碱类似物。与其他拓扑异构酶 I 和 II 的参考抗癌活性分子相比,Elomotecan hydrochloride (BN 80927) 减少不同肿瘤细胞的增殖效果更好。
HY-128034
PIN1
Cancer
PPIase-Parvulin inhibitor (compound B) 是靶向 PPIase Pin1 和 Par14 的、具有细胞渗透性的抑制剂,其 IC50 s 分别为 1.5 和 1.0 µM。PPIase-Parvulin inhibitor 具有抗癌活性,可抑制小鼠胚胎成纤维细胞 (MEF) 的生长和增殖。
HY-110329
Others
Cancer
ML179 (SR-1309) 是一种反向 LRH1 (Liver receptor homologue-1) 激动剂,IC50 为 320 nM。ML179 在 MDA-MB-231 细胞中显示出抗增殖活性。ML179 具有研究 ER 阴性乳腺癌的潜力。
HY-146320
Chloride Channel
Cancer
ANO1-IN-1 (Compound 9c) 是一种选择性的 ANO1 通道阻断剂,对 ANO1 和 ANO2 的 IC50 值分别为 2.56 μM 和 15.43 μM。ANO1-IN-1 强烈抑制胶质瘤细胞的增殖。
HY-146321
Chloride Channel
Cancer
ANO1-IN-2 (Compound 10q) 是一种选择性的 ANO1 通道阻断剂,对 ANO1 和 ANO2 的 IC50 值分别为 1.75 μM 和 7.43 μM。ANO1-IN-2 强烈抑制胶质瘤细胞的增殖。
HY-N10447
Apoptosis
Cancer
Kurzipene D 是一种有效的抗癌剂 (anticancer agent)。Kurzipene D 诱导凋亡 (apoptosis ),使 HepG2 细胞周期阻滞在 S 期。Kurzipene D 通过体内斑马鱼模型显示出抗肿瘤作用。Kurzipene D 具有抑制肿瘤增殖和迁移的特性。
HY-129094
CXCR
Cancer
ICT5040 是一种 CXCR4 小分子拮抗剂 (IC50 =3.8 μM)。ICT5040 抑制 CXCL12 介导的增殖和迁移,并抑制 CXCL12 诱导的 U87 胶质瘤细胞内钙动员。
HY-157299
PDHK
Cancer
PDK-IN-3 (compound 1) 是有效的 PDK 广谱抑制剂,对 PDK 1-4 的 IC50 分别为 109.3,135.8,458.7 nM 和 8.67 μM。PDK-IN-3 还能诱导 A549 细胞增殖和apoptosis 。
HY-160415
PROTACs
Apoptosis
Cancer
WD6305 是一种有效的 METTL3 靶向 PROTAC 降解剂。WD6305 选择性地还原 METTL3 和 METTL14 复合物。WD6305 抑制 m6 A 修饰和 AML 细胞增殖,并促进细胞凋亡。WD6305 可用于白血病的研究。
HY-108391
HY-114778
SHR3162; Fuzuloparib
PARP
Cancer
氟唑帕利
Fluzoparib (SHR3162) 是一种有效的口服活性 PARP1 抑制剂(IC50 =1.46±0.72 nM),具有优越的抗肿瘤活性。Fluzoparib 选择性地抑制同源重组修复 (HR) 缺陷细胞的增殖,并使 HR 缺陷细胞对细胞毒性活性分子敏感。Fluzoparib 在体内具有良好的药代动力学特性,可用于癌症研究。
HY-107615
LPL Receptor
Cancer
TC LPA5 4 是一种特异性非脂质 LPA5 (GPR92) 拮抗剂。TC LPA5 4 抑制 LPA 诱导的离体人血小板 (LPA5-RH7777细胞系) 聚集,IC50 为 800 nM。TC LPA5 4 对 LPA5 的选择性超过 80 个其他筛选活性分子靶点。TC LPA5 4 抑制甲状腺癌细胞的增殖和迁移。
HY-145491
ERK
NF-κB
Inflammation/Immunology
Resolvin D5 是一种具有抗炎活性的促溶解介质 (SPM),源自 DHA 的氧化脂质。Resolvin D5 抑制 Th17 细胞分化并促进调节性 T 细胞分化,并抑制 CD4+ T 细胞增殖。Resolvin D5 减弱破骨细胞分化并干扰破骨细胞生成。Resolvin D5 还调节 ERK 的磷酸化和 NF-kappaB 的核转位。Resolvin D5 可用于类风湿性关节炎的研究
HY-B0094
HY-N0585
(Rac)-NCTD
Endogenous Metabolite
Cancer
(Rac)-去甲斑蝥素 ((Rac)-NCTD) 是去甲斑蝥素 (Norcantharidin; NCTD) 的同型异构体,而 Norcantharidin 是源于Cantharidin (HY-N0209) 的,一种合成的、去甲基化抗癌剂。Norcantharidin 比 Cantharidin 副作用更轻,生物活性更强。Norcantharidin 抑制细胞增殖、迁移和转移,引起细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。
HY-16322
YM-529
P2X Receptor
Apoptosis
Cancer
米诺磷酸
Minodronic acid (YM-529) 是第三代二磷酸盐,直接或间接地阻止增殖,诱导细胞凋亡,并抑制各种类型的癌细胞的转移。Minodronic acid (YM-529) 是一种参与疼痛的嘌呤 P2X2/3 受体拮抗剂。
HY-P1142
Apoptosis
Others
GLP-2(rat) 是一种肠道生长因子。GLP-2(rat) 刺激细胞增殖并抑制细胞凋亡。在大肠小肠切除术 (MSBR) 后,GLP-2(rat) 可以增强残留小肠的粘膜质量和功能。
HY-115747
Histone Demethylase
Cancer
萘莫胺
Namoline,一种 γ-pyrone,是选择性、可逆的赖氨酸特异性脱甲基酶 1 (LSD1 ) 抑制剂,在 HRP 偶联酶测定中的 IC50 为 51 μM。Namoline 损害 LSD1 去甲基化酶活性并阻止细胞增殖。Namoline 具有雄激素依赖性前列腺癌研究的潜力。
HY-145667
Biotin-JQ1
Epigenetic Reader Domain
Cancer
Biotinylated-JQ1 (Biotin-JQ1) 是 JQ1 的生物素化衍生物,可高亲和力结合到 BRD4 溴区。Biotinylated-JQ1 抑制 MM1.S 多发性骨髓瘤细胞增殖,EC50 为 0.4 μM。
HY-P99680
SB-210396; IDEC CE9.1
Interleukin Related
Cancer
Keliximab (SB-210396) 是一种嵌合的人/猕猴 IgG1 抗 CD4 单克隆抗体,对可溶性 CD4 的 Kd 值为 1.0 nM。Keliximab 阻断 T 细胞增殖并抑制 IL-2 的产生。Keliximab 可用于癌症研究。
HY-149475
VEGFR
Cancer
VEGFR-2-IN-33 (Compound 4d) 是一种 VEGFR 抑制剂 (IC50 : 61.04 nM)。VEGFR-2-IN-33 抑制 HepG2 细胞增殖,IC50 为 4.31 nM。VEGFR-2-IN-33 可用于肝细胞癌 (HCC) 的研究。
HY-161141
c-Met/HGFR
Cancer
EGFR/c-Met-IN-2 (Compound H-22) 是一种 EGFR/c-Met 双重抑制剂。EGFR/c-Met-IN-2 通过阻滞 G2/M 期抑制细胞增殖。EGFR/c-Met-IN-2 有抗肿瘤活性。
HY-162440
Ras
Cancer
pan-KRAS-IN-7 (Compound 25) 是人肿瘤突变基因 KRAS 的抑制剂,抑制 KRAS 突变细胞 AsPC-1 (G12D 突变体) 和 SW480 (G12V 突变体) 的增殖,IC50 分别为 0.35 和 0.51 nM。
HY-162441
Ras
Cancer
pan-KRAS-IN-8 (Compound 38) 是人肿瘤突变基因 KRAS 的抑制剂,抑制 KRAS 突变细胞 AsPC-1 (G12D 突变体) 和 SW480 (G12V 突变体) 的增殖,IC50 分别为 0.07 和 0.18 nM。
HY-162442
Ras
Cancer
pan-KRAS-IN-8 (Compound 52) 是人肿瘤突变基因 KRAS 的抑制剂,抑制 KRAS 突变细胞 AsPC-1 (G12D 突变体) 和 SW480 (G12V 突变体) 的增殖,IC50 分别为 0.24 和 0.30 nM。
HY-162443
Ras
Cancer
pan-KRAS-IN-10 (Compound 58) 是人肿瘤突变基因 KRAS 的抑制剂,抑制 KRAS 突变细胞 AsPC-1 (G12D 突变体) 和 SW480 (G12V 突变体) 的增殖,IC50 分别为 0.7 和 0.24 nM。
HY-163509
COX
Apoptosis
Cancer
COX-2-IN-43 (Compound MYM4) 是一种 COX-2 抑制剂 (IC50 : 对 COX-1 和 COX-2 分别为 0.983 和 0.247 μM)。COX-2-IN-43 抑制癌细胞增殖和定植,诱导细胞凋亡 (Apoptosis )。
HY-132305
VEGFR
Cancer
VEGFR-3-IN-1 是一种有效的高选择性 VEGFR3 抑制剂,其 IC50 为 110.4 nM。VEGFR-3-IN-1 通过使 VEGFR3 信号通路失活,显著抑制 VEGF-C 诱导人真皮淋巴管内皮细胞 (HDLEC)、MDA-MB-231 和 MDA-MB-436 细胞的增殖和迁移,并且能有效抑制乳腺癌的生长。
HY-151172
MDM-2/p53
Apoptosis
Cancer
MDM2-p53-IN-15 是 MDM2-p53 的抑制剂,其 IC50 值为 26.1 nM。MDM2-p53-IN-15 抑制多种癌细胞的增值并诱导细胞凋亡。MDM2-p53-IN-15 可用于癌症的研究。
HY-148368
Bcl-2 Family
Apoptosis
Cancer
CYD-4-61 是一种用于乳腺癌研究的新型 Bax 激活剂。CYD-4-61 抑制三阴性乳腺癌 MDA-MB-231 和 ER 阳性乳腺癌 MCF-7 细胞系增殖。CYD-4-61 激活 Bax 蛋白诱导细胞色素 c 释放,调节凋亡生物标志物,导致癌细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-155062
HY-155516
Potassium Channel
Inflammation/Immunology
KV1.3-IN-1 (Compound trans-18) 是一种 KV1.3 通道抑制剂 (IC50 :分别在 Ltk? 细胞和 PHA 激活的 T 淋巴细胞中为 230 nM 和 26.12 nM)。KV1.3-IN-1 损害细胞内 Ca2+ 信号传导。KV1.3-IN-1 抑制 T 细胞活化、增殖和集落形成。
HY-155072
Btk
Cancer
PROTAC BTK Degrader-5 (compound 3e) 是一种具有选择性的 BTK 降解剂,对 JeKo-1 细胞的 DC50 值为 7.0 nM。PROTAC BTK Degrader- 5对 CRBN 新基态无脱靶效应。PROTAC BTK Degrader-5 对淋巴瘤细胞具有抗增殖作用,可用于恶性淋巴瘤研究1 。
HY-155994
PIKfyve
Autophagy
PROTACs
Cancer
PIK5-12d 是一种 PROTAC PIKfyve 降解剂 (DC50 : 1.48 nM)。PIK5-12d 在多种前列腺癌细胞中诱导大量细胞质空泡化并阻断自噬流。PIK5-12d 抑制前列腺癌细胞增殖。PIK5-12d 具有抗肿瘤活性。
HY-155996
PI3K
Apoptosis
Cancer
FD2157 是一种光敏的 PI3K 抑制剂,对 PI3Kα、PI3Kβ、PI3Kγ 的 IC50 分别为 43 nM、83 nM、84 nM、14 nM、PI3Kδ。当暴露于 365 nm 紫外线时,FD2157 可有效抑制癌细胞增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-157213
FLT3
Apoptosis
Cancer
LWY713 是 FLT3 降解剂 (DC50 =0.64 nM),以 cereblon 和蛋白酶体依赖性方式选择性诱导 FLT3 降解。LWY713 抑制细胞增殖,并诱导 MV4-11 细胞 G0/G1 期停滞和凋亡 (apoptosis)。LWY713 在 MV4-11 异种移植模型中表现出有效的体内抗肿瘤活性。
HY-N0171R
HY-B0380A
HY-12378
HY-112130
HY-125835
PROTACs
CDK
Cancer
CP-10 是由Cereblon 配体和CDK 配体相连的PROTAC,具有高选择性,特异性和显著的 CDK6 降解潜力 (DC50 =2.1 nM) 的 PROTAC。它抑制几种造血细胞癌的增殖,包括多发性骨髓瘤,并且对突变和过表达的 CDK6 仍然可以降解。
HY-B1610
HY-N0314
HY-W009245
HIV
Infection
Bz-RS-iSer(3-Ph)-OMe (compound 2) 是紫杉醇衍生物,在低细胞毒性下抑制 HSV 复制周期,阻断 Vero 细胞的有丝分裂,影响 M-MSV 诱导的肿瘤大小,并通过抑制 PHA 诱导的 T 淋巴细胞增殖而影响免疫应答。
HY-112547
CRT0066051
PKD
Others
CRT5 是一种吡嗪苯甲酰胺,对经 VEGF 处理的内皮细胞中的所有三种 PKD 亚型 (对 PKD1、PKD2 和 PKD3 的 IC50 s 分别为 1、2 和 1.5 nM) 都是一种有效的选择性抑制剂。CRT5 减少 VEGF 诱导的内皮细胞迁移、增殖和微管生成。
HY-105172
HY-P99913
c-Fms
Inflammation/Immunology
Eflapegrastim 是一种人源 IgG4 单抗 ,也是一种粒细胞集落刺激因子 (G-CSF )。Eflapegrastim 靶向 G-CSF 受体 (c-Fms )。Eflapegrastim 刺激中性粒细胞祖细胞的增殖和分化,维持成熟和功能性中性粒细胞数目稳定。Eflapegrastim 还缩短中性粒细胞减少的持续时间。
HY-120902
HY-149515
Monoamine Oxidase
Cancer
MAO-IN-3 (Compound 5) 是一种可逆且竞争性的 MAO 抑制剂 (Ki : 对 MAO A 和 MAO B 分别为 0.6 和 0.2 μM)。MAO-IN-3 抑制 LN-229 胶质母细胞瘤细胞增殖,IC50 为 0.8 μM。 MAO-IN-3 可用于癌症研究。
HY-117002
Others
Cancer
SRI 37892 是Frizzled蛋白7 (Fzd7) 的小分子化合物抑制剂,具有抑制癌症细胞增殖活性 (IC50 2μM)。SRI 37892 显著阻断Wnt/Fzd7信号传导。SRI 3789 可用于开发癌症治疗剂的研究。
HY-N3862
Others
Cancer
Erythrodiol 3-O-palmitate 是一种可以从秃疮花 (Dicranostigma leptopodum (Maxim) Fedde )、红花龙胆 (Gentiana rhodantha ) 或獐牙菜 (Swertia kouitchensis ) 中分离得到的天然产物。Erythrodiol 3-O-palmitate 具有抗肿瘤活性,在 100 ug/mL 浓度下对 K562 细胞的增殖抑制率为 47%。
HY-157159
Btk
Cancer
BTK-IN-28 (compound PID-4) 是一种强效 BTK 抑制剂,具有抗癌活性。BTK-IN-28 对 BTK 和下游信号级联具有抑制作用,选择性抑制伯基特淋巴瘤 RAMOS 增殖。BTK-IN-28 对非肿瘤细胞无显著细胞毒性。
HY-134556
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
2-羟基黄烷酮
2'-Hydroxyflavanone 是一种黄烷酮,可以抑制癌细胞增殖 (proliferation )、诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和减轻炎症。2'-Hydroxyflavanone 对花生四烯酸 (AA) 和 二磷酸腺苷 (ADP) 两种诱导剂引起的血小板聚集 (platelet aggregation ) 具有抑制作用,IC50 分别为 47.8 μM 和 147.2 μM。
HY-149511
c-Met/HGFR
Apoptosis
PDGFR
Cancer
MET/PDGFRA-IN-2 (compound 8h) 是一种 MET 和 PDGFRA 蛋白抑制剂。MET/PDGFRA-IN-2 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。MET/PDGFRA-IN-2 抑制 MET 阳性细胞的增殖 (对 AsPc-1, EBC-1, MKN-45, Mia-Paca-2, HT-29, K562 细胞的 IC50 s: 9.7, 6.1, 12.0, 11.5, 8.6, 34.4 μM)。
HY-158106
CDK
Cancer
AZD8421 是选择性 CDK2 抑制剂 (IC50 : 9 nM),对 CDK1、CDK4 和 CDK6 具有选择性。AZD8421 可通过抑制 pRB 磷酸化、诱导细胞周期停滞和衰老,而抑制癌细胞增殖。AZD8421 在乳腺和卵巢体内模型中表现出良好的单一疗效和与 CDK4/6 抑制剂 (如 Palbociclib (HY-50767)) 的协同作用。AZD8421 对耐药性乳腺癌细胞也具有强大的单药抑制活性。
HY-13653
HY-10585AS
HY-10585S3
HY-144825
Apoptosis
Reactive Oxygen Species
Cancer
Chol-CTPP 是一种对血脑屏障 (BBB) 和胶质瘤 (glioma ) 细胞具有双重靶向作用的配体,能与 Chol-TPP 合成Lip-CTPP 。 Lip-CTPP 是发挥阿霉素 (DOX) 和氯胺达明 (LND) 联合抗胶质瘤 (anti-glioma ) 作用的潜在载体。Lip-CTPP 可提高对肿瘤细胞增殖、迁移和侵袭的抑制率,促进细胞凋亡 (apoptosis ) 和坏死 (necrosis ),干扰线粒体功能。
HY-153421
Histone Methyltransferase
Cancer
PRMT5-IN-28 (compound 36) 是蛋白质精氨酸甲基转移酶 5 (PRMT5 ) 酶的抑制剂。蛋白质精氨酸甲基化是一种常见的翻译后修饰,涉及基因转录、mRNA 剪接、DNA 修复、蛋白质细胞定位、细胞命运决定和信号传导等。PRMT5 异常,会促进癌症细胞增殖、抵御凋亡、增强侵袭转移能力以及影响免疫逃逸等。
HY-W015912S
2-Furyl methyl ketone-d3
Isotope-Labeled Compounds
Others
乙酰呋喃-d3
2-Acetylfuran-d3 是氘代标记的 Citreoviridin (HY-N6745)。Citreoviridin 是一种来自 Penicillium citreoviride NRRL 2579 的毒素,抑制脑突触体 Na+ /K+ ATPase ,而在微粒体中,刺激 Na+ /K+ -ATPase 和 Mg2+ -ATPase 活性。Citreoviridin 作用于人脐静脉内皮细胞,抑制细胞增殖并促进凋亡 (apoptosis )。
HY-14188
HY-B0636
HY-18643
HY-N0567
HY-B0106S1
HY-B0106S
HY-12378A
HY-105634A
HY-N6950
HY-N4100
HIV
SGLT
Infection
三叶苷
Trilobatin 是一种甜味剂,源自 Lithocarpus polystachyus Rehd,Trilobatin 是一种 HIV-1 抑制剂,靶向 Gp41 包膜蛋白。具有神经保护作用。Trilobatin 还是 SGLT1/2 抑制剂,可选择性诱导人肝母细胞瘤细胞增殖。
HY-P1142A
Apoptosis
Others
GLP-2(rat) TFA 是一种肠道生长因子。GLP-2(rat) TFA 刺激细胞增殖并抑制细胞凋亡。在大肠小肠切除术 (MSBR) 后,GLP-2(rat) TFA 可以增强残留小肠的粘膜质量和功能。
HY-136976
Fluorescent Dye
WST-1 是一种水溶性四唑盐。WST-1 诱导细胞内线粒体脱氢酶进行 NADH 依赖的酶切反应,释放出水溶性的甲臜产物。WST-1 可用于细胞增殖与细胞毒性检测,通过测定 450 nm 处的吸光值来反映细胞活力。
HY-141429
HY-141429C
HY-146390
Autophagy
Reactive Oxygen Species
Cancer
Antiproliferative agent-5 (compound 4o) 对胃癌细胞增殖有明显的不可逆抑制作用。Antiproliferative agent-5 可引起细胞在 G2/M 期阻滞,诱导 ROS 积累,激活细胞自噬 (autophagy )。Antiproliferative agent-5 可用于抗癌研究。
HY-149002
Topoisomerase
Apoptosis
Cancer
Topoisomerase I/II inhibitor 4 (compound F16) 是一种有效的拓扑异构酶 I (Topo I ) 和 II (Topo II ) 双抑制剂。Topoisomerase I/II inhibitor 4 可以抑制细胞增殖、侵袭和迁移,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Topoisomerase I/II inhibitor 4 可用于肝癌的研究。
HY-136882
PDHK
Cancer
TM-1 是丙酮酸脱氢酶激酶 (PDHK ) 的强效抑制剂。TM-1 抑制 PDHK1 和 PDHK2 的活性,IC50 分别为2.97 μM 和 5.2 μM。TM-1 能够阻断丙酮酸脱氢酶复合物 (PDHC) 磷酸化,并抑制癌细胞增殖。
HY-143323
EGFR
Cancer
HER2-IN-9 是一种具有口服活性的 HER2 抑制剂,IC50 值为0.03 μM。HER2-IN-9 抑制 HER-2 阳性的乳腺癌细胞增殖和迁移。HER2-IN-9 可用于乳腺癌研究。
HY-W009276
Methyl GLA
Apoptosis
Cancer
γ-Linolenic Acid methyl ester (Methyl GLA) 是 γ-亚麻酸 (GLA) 的酯化产物,而 GLA 是一种 ω-6 脂肪酸,是黑色素瘤细胞增殖抑制剂。γ-Linolenic Acid methyl ester 能抑制 ADP 诱导的血小板聚集和细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-149902
Deubiquitinase
Cancer
USP8-IN-3 (Compd U51) 是一种去泛素化酶 USP8 抑制剂,IC50 值为 4.0 μM。USP8-IN-3 还抑制 GH3 和 H1957 细胞的增殖,GI50 分别为 37.03 μM 和 6.01 μM。
HY-153834
Others
Cancer
GTI-2040 是一种硫代寡核苷酸,靶向人核糖核苷酸还原酶 R2 (ribonucleotide reductase R2) mRNA。GTI-2040 在体外通过下调 核糖核苷酸还原酶 R2 表达抑制癌细胞增殖,并在小鼠人类癌症异种移植模型中显著抑制肿瘤生长。
HY-10834
β-catenin
Cancer
β-catenin-IN-6 是一种 β-catenin 抑制剂,靶向典型的 wingless 相关整合位点信号通路。β-catenin-IN-6 抑制人类结直肠癌细胞增殖,在 β-catenin/RK3E 小鼠模型中也有抑制效果。
HY-155106
PKG
Cardiovascular Disease
SMA4 是一种选择性的 PKG1α 激活剂,对 PKG1α 的基础 EC50 值为29 μM。SMA4 在细胞中促进已知 PKG1 底物--血管扩张刺激磷蛋白 (VASP) 的磷酸化,抑制人肺动脉平滑肌细胞 (hPASMC) 增殖。SMA4 可用于心血管疾病的研究。
HY-155833
HY-106789
HY-155233
Steroid Sulfatase
Cancer
Steroid sulfatase-IN-5 (compound 10b) 是一种类固醇硫酸酯酶 (STS) 抑制剂 (IC50 : 0.32 nM)。Steroid sulfatase-IN-5 抑制 T-47D 细胞增殖,IC50 为 35.7 μM。Steroid sulfatase-IN-5 可用于乳腺癌研究。
HY-156122
Dihydrofolate reductase (DHFR)
Bacterial
Infection
DHFR-IN-8 (compound 6r) 是一种二氢叶酸还原酶 (Dihydrofolate reductase (DHFR)) 抑制剂,影响细胞增殖和生长中嘌呤和胸苷酸的生物合成。DHFR-IN-8 抑制耐甲氧西林金黄色葡萄球菌 (MRSA) ATCC 43300 (IC50 =15.6 ng/mL),在其引起的全身感染和大腿感染的小鼠模型具有抗感染作用 (剂量:60 mg/kg; ip)。
HY-155153
Apoptosis
CDK
Others
CDK9-IN-24 (compound 21a) 是一种高选择性 CDK9 抑制剂,对肿瘤生长的显着抑制作用。CDK9-IN-24 有效阻碍细胞增殖,并通过下调 Mcl-1 和 c-Myc 诱导细胞凋亡,可用于急性髓系白血病研究。
HY-156334
FAK
Cancer
FAK-IN-12 (Compound 12S) 是一种 FAK 抑制剂 (IC50 = 47 nM)。FAK-IN-12 抑制 MGC-803、HCT-116 和 KYSE30 细胞增殖 (IC50 : 0.24, 0.45, 0.44 μM)。FAK-IN-12 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞衰老。
HY-157148
HY-153834A
Others
Cancer
GTI-2040 sodium 是一种硫代寡核苷酸,靶向人核糖核苷酸还原酶 R2 (ribonucleotide reductase R2) mRNA。GTI-2040 sodium 在体外通过下调 核糖核苷酸还原酶 R2 表达抑制癌细胞增殖,并在小鼠人类癌症异种移植模型中显著抑制肿瘤生长。
HY-N3149
HY-160415A
PROTACs
Apoptosis
Cancer
WD6305 TFA 是一种有效的 METTL3 靶向 PROTAC 降解剂。WD6305 TFA 选择性地还原 METTL3 和 METTL14 复合物。WD6305 TFA 抑制 m6 A 修饰和 AML 细胞增殖,并促进细胞凋亡。WD6305 TFA 可用于白血病的研究。
HY-101952G
HY-145884
HY-10585A
HY-10585
HY-18981
HY-10585S
VPA-d4 ; 2-Propylpentanoic Acid-d4
HDAC
Autophagy
Mitophagy
HIV
Notch
Endogenous Metabolite
Cancer
丙戊酸 d4
Valproic acid-d4 是 Valproic acid 的氘代物。Valproic acid (VPA; 2-Propylpentanoic Acid) 是一种 HDAC 抑制剂,IC50 值为 0.5-2 mM,抑制 HDAC1 的活性,(IC50 ,400 μM),同时可诱导 HDAC2 的降解。Valproic acid 激活 Notch1 信号并抑制小细胞肺癌 (SCLC) 细胞的增殖。Valproic acid 可用于癫痫、双相情感障碍和偏头痛等的研究。
HY-10585S2
VPA-d15 ; 2-Propylpentanoic Acid-d15
HDAC
Autophagy
Mitophagy
HIV
Notch
Endogenous Metabolite
Cancer
丙戊酸 d15
Valproic acid-d15 是 Valproic acid 的氘代物。Valproic acid (VPA; 2-Propylpentanoic Acid) 是一种 HDAC 抑制剂,IC50 值为 0.5-2 mM,抑制 HDAC1 的活性,(IC50 ,400 μM),同时可诱导 HDAC2 的降解。Valproic acid 激活 Notch1 信号并抑制小细胞肺癌 (SCLC) 细胞的增殖。Valproic acid 可用于癫痫、双相情感障碍和偏头痛等的研究。
HY-10585S4
HY-10585S1
VPA-d6 ; 2-Propylpentanoic Acid-d6
HDAC
Autophagy
Mitophagy
HIV
Notch
Endogenous Metabolite
Cancer
丙戊酸 d6
Valproic acid-d6 是 Valproic acid 的氘代物。Valproic acid (VPA; 2-Propylpentanoic Acid) 是一种 HDAC 抑制剂,IC50 值为 0.5-2 mM,抑制 HDAC1 的活性,(IC50 ,400 μM),同时可诱导 HDAC2 的降解。Valproic acid 激活 Notch1 信号并抑制小细胞肺癌 (SCLC) 细胞的增殖。Valproic acid 可用于癫痫、双相情感障碍和偏头痛等的研究。
HY-111784
CCS1477
Epigenetic Reader Domain
Cancer
Inobrodib (CCS1477) 是一种口服活性的、有效且选择性强的 p300/CBP 抑制剂。Inobrodib 与 p300 和 CBP 结合,Kd 值为 1.3 和 1.7 nM,与 Kd 为 222 nM 的 BRD4 相比,具有 170/130 倍的选择性。Inobrodib 抑制前列腺癌细胞系的细胞增殖并降低雄激素受体 (AR) 和 C-MYC 调节的基因表达。
HY-N1365
6-Hydroxy-7-methoxycoumarin
HBV
Infection
Cancer
异东莨菪素
Isoscopoletin (6-Hydroxy-7-methoxycoumarin) 是艾叶中的一种活性成分。 Isoscopoletin 具有显著的细胞增殖抑制作用,对人类 CCRF-CEM 白血病细胞和耐药亚系 CEM/ADR5000 作用的 IC50 值分别为 4.0 μM 和 1.6 μM。Isoscopoletin (6-Hydroxy-7-methoxycoumarin) 具有抑制 HBV 复制的活性。
HY-146033
HPV
Cancer
HPV18-IN-1 (Compound H1) 是一种有效的 HPV18 抑制剂。HPV18-IN-1 可防止宫颈癌细胞过早细胞增殖和异常增殖。HPV18-IN-1 抑制 E7-Rb-E2F 细胞通路和 DNA 甲基化。HPV18-IN-1 具有研究癌症疾病的潜力。
HY-143241
HDAC
MDM-2/p53
Apoptosis
Cancer
HDAC-IN-34 (compound 27) 是一种有效的 HDAC 抑制剂,其对 HDAC1 和 HDAC6 的 IC50 分别为 0.022 和 0.45 μM。HDAC-IN-34 可以与 DNA 结合,导致 DNA 损伤。HDAC-IN-34 通过 p53 信号通路引起细胞凋亡。HDAC-IN-34 对 HCT-116 细胞具有显著的抗增殖作用,其 IC50 为 1.41 μM。
HY-147832
HY-100586
HY-N11439
HY-154949
WDR5
Cancer
WDR5-IN-6 是一种 WDR5 抑制剂,靶向 WBM 位点。WDR5-IN-6 抑制神经母细胞瘤细胞系的细胞增殖,具有较强的抗肿瘤活性。WDR5-IN-6 与靶向 WIN 位点的 WDR5 抑制剂 OICR-9429 (HY-16993) 具有高度协同作用。WDR5-IN-6 可用于神经母细胞瘤的研究。
HY-149354
Aurora Kinase
Cancer
Aurora Kinases-IN-4 (Compound 11c) 是一种共价 ATP 竞争性 aurora kinase A 抑制剂 (IC50 : 1.7 nM)。Aurora Kinases-IN-4 抑制 SJSA-1、MDA-MB-231、A54、HeLa 细胞的细胞增殖,IC50 s 为 4.27、1.54、3.08、6.99 μM。Aurora Kinases-IN-4 可用于三阴性乳腺癌 (TNBC) 的研究。
HY-149497
HDAC
Cancer
HDAC6-IN-19 (Compound 14g) 是一种 HDAC6 抑制剂 (IC50 : 2.68 nM)。HDAC6-IN-19 还抑制 HDAC1、HDAC2 和 HDAC3,IC50 分别为 61.6 nM、98.7 nM 和 103 nM。HDAC6-IN-19 有效抑制多种癌细胞增殖,包括白血病、结肠癌、黑色素瘤和乳腺癌细胞系。
HY-16160
Autophagy
ICMT
Cancer
Cysmethynil 是一种 Icmt 抑制剂(IC50 = 2.4 μM)。Cysmethynil 抑制 RAS 膜结合和EGF的信号转导。Cysmethynil 将细胞周期阻滞在 G1 期,诱导细胞自噬。Cysmethynil 抑制 PC3 细胞增殖,与 Paclitaxel (HY-B0015) and Doxorubicin (HY-15142A) 有协同作用。Cysmethynil 具有抗肿瘤作用,可用于实体瘤 (例如前列腺癌等) 研究。
HY-N12537
PD-1/PD-L1
Cancer
PD-1/PD-L1-IN-38 是 PD-1/PD-L1 抑制剂,可抑制肿瘤细胞增殖、促进 CD8+ T 细胞分泌 INF-γ、抑制 PD-1/PD-L1 信号转导的能力。PD-1/PD-L1-IN-38 具有抗肿瘤活性。
HY-153234
CD19
Liposome
Inflammation/Immunology
Cancer
CD19 car circRNA-LNP 是一种包含 CD19 car circRNA 的脂质纳米粒 (LNP),适用于 RNA 传递、翻译效率、细胞活力等检测。CD19 car circRNA 可用于嵌合抗原受体 T 细胞免疫疗法 (CAR-CD19)。而 CD19 car 是一种嵌合抗原受体。其中 CD19 是 B 细胞表达的一种 CD 分子 (即白细胞分化抗原),参与 B 细胞增殖、分化、活化及抗体产生的重要膜抗原,还可促进 BCR 的信号转导。
HY-153233
CD19
Liposome
Inflammation/Immunology
Cancer
CD19 car mRNA-LNP 是一种包含 CD19 car mRNA 的脂质纳米粒 (LNP),适用于 RNA 传递、翻译效率、细胞活力等检测。CD19 car mRNA 可用于嵌合抗原受体 T 细胞免疫疗法 (CAR-CD19)。而 CD19 car 是一种嵌合抗原受体。其中 CD19 是 B 细胞表达的一种 CD 分子 (即白细胞分化抗原),参与 B 细胞增殖、分化、活化及抗体产生的重要膜抗原,还可促进 BCR 的信号转导。
HY-149522
Bcl-2 Family
Apoptosis
Cancer
BCL6-IN-10 (Compound WK499) 是一种 BCL6 抑制剂。BCL6-IN-10 扰乱 BCL6 与 SMRT 蛋白的结合。BCL6-IN-10 诱导细胞凋亡 (apoptosis )、细胞周期停滞和 DNA 损伤。BCL6-IN-10 抑制 AML 细胞增殖 (对 OCl-AML3、THP1、MOLM13、HL60, KG1, NB4 细胞的 IC50 s 分别为 0.91、1.63、1.026、7.42、0.87、0.85 μM)。
HY-N0153
HY-N0255
α-Hederin
Apoptosis
Others
alpha-Hederin (α-Hederin) 是一种单桥糖三萜皂苷,对多种肿瘤细胞具有良好的抗肿瘤作用。alpha-Hederin 可通过激活线粒体依赖性途径抑制胃癌细胞增殖,诱导凋亡 (apoptosis ),并伴有谷胱甘肽减少和活性氧生成。
HY-B0470
HY-109523
HY-110019
HY-141429A
HY-109169
IMG-7289
Histone Demethylase
Apoptosis
Cancer
Bomedemstat (IMG-7289) 是一种具有口服活性和不可逆的 lysine-specific demethylase 1 (LSD1 ) 抑制剂。Bomedemstat 可以增加 H3K4 和 H3K9 的甲基化,然后改变基因表达。Bomedemstat 具有抗癌活性,可抑制癌细胞增殖并诱导细胞凋亡。
HY-139696
Aldose Reductase
Cancer
AKR1B10-IN-1 是一种有效的 AKR1B10 抑制剂,IC50 值为 3.5 nM。AKR1B10-IN-1 抑制顺铂 (Cisplatin) 耐药的肺癌细胞的增殖和转移。
HY-139920A
SH-1028 mesylate
EGFR
Cancer
Oritinib (SH-1028) mesylate 是一种选择性的、口服活性的、基于嘧啶的不可逆 EGFR 抑制剂。IC50 值为18 nM。Oritinib (SH-1028) mesylate 对 EGFR 敏感和耐药 (T790 M) 突变表现出有效的活性。Oritinib (SH-1028) mesylate 显着抑制EGFR敏感和耐药突变肿瘤细胞的增殖。
HY-142032
HY-W396714
Wormwood acid sodium
Potassium Channel
TET Protein
Neurological Disease
Succinic acid sodium 是一种口服有效的抗焦虑剂。Succinic acid sodium 对体内的结肠上皮细胞增殖有抑制作用。Succinic acid sodium 可下调 KCNMB1 (钾通道亚基 β1) 和 TET1 (10-11 易位 1) 的表达。Succinic acid sodium 可用于妊娠期高血压的研究。
HY-116248
RAR/RXR
Apoptosis
Cancer
Ro 41-5253 是一种具有口服活性的选择性维甲酸受体 RARα 拮抗剂。Ro 41-5253 可以与 RARα 结合而不诱导转录或影响 RAR/RXR 异二聚化和 DNA 结合。Ro 415253 可抑制癌细胞增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis ),具有抗肿瘤活性。
HY-109169B
IMG-7289 hydrochloride
Histone Demethylase
Apoptosis
Cancer
Bomedemstat (IMG-7289) hydrochloride 是一种具有口服活性和不可逆的 lysine-specific demethylase 1 (LSD1 ) 抑制剂。Bomedemstat hydrochloride 可以增加 H3K4 和 H3K9 的甲基化,然后改变基因表达。Bomedemstat hydrochloride 具有抗癌活性,可抑制癌细胞增殖并诱导细胞凋亡。
HY-151381
Dihydroorotate Dehydrogenase
Cancer
hDHODH-IN-10 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 hDHODH 抑制剂,IC50 值为 10.9 nM。hDHODH-IN-10 与关键残基 Arg136 和 Gln47 形成氢键。hDHODH-IN-10 可抑制癌细胞的增殖。hDHODH-IN-10 可用于癌症研究,如 AML、结肠癌。
HY-N2203A
Others
Others
Vitexin2''-O-p-trans-coumarate 是一种类黄酮,可以从葫芦巴 (Trigonella foenum-graecum ) 种子乙醇提取物的乙酸乙酯可溶性部分分离出来。Vitexin2''-O-p-trans-coumarate 强烈促进 H2 O2 诱导的 2BS 细胞增殖。
HY-148789
HY-109169C
IMG-7289 dihydrochloride
Histone Demethylase
Apoptosis
Cancer
Bomedemstat (IMG-7289) dihydrochloride 是一种具有口服活性和不可逆的 lysine-specific demethylase 1 (LSD1 ) 抑制剂。Bomedemstat dihydrochloride 可以增加 H3K4 和 H3K9 的甲基化,然后改变基因表达。Bomedemstat dihydrochloride 具有抗癌活性,可抑制癌细胞增殖并诱导细胞凋亡。
HY-153090
Bacterial
Infection
Cancer
Transketolase-IN-4 是一种有效的转酮酶抑制剂 (IC50 =3.9 μM)。 Transketolase-IN-4 抑制 SW620、LS174T 和 MIA PaCa-2 的肿瘤细胞增殖。Transketolase-IN-4 是一种可能的结核分枝杆菌 DXS 抑制剂,IC50 为 114.1 μM。
HY-149205
HY-N6729S2
HY-155526
Histone Demethylase
Cancer
FY-21 是一种选择性的 LSD1 抑制剂 (IC50 =340 nM),具有抗增殖和抗集落形成活性。FY-21 还增强 p53 的表达,下调 HOXA9 和 MEIS1 的表达。FY-21 还能诱导白血病细胞分化,表现出抗肿瘤活性。
HY-149414
HY-W021377C
ADC Cytotoxin
Topoisomerase
Cancer
Exatecan Intermediate 4 dihydrochloride 是 Exatecan (DX-8951, HY-13631) 中间体。Exatecan 是一种抗癌剂,属于喜树碱类似物。它通过与 DNA 发生相互作用来干扰肿瘤细胞的增殖和分裂,从而抑制肿瘤的生长。Exatecan 主要用于卵巢癌、肺癌和乳腺癌等多种癌症的研究。
HY-162037
CDK
FLT3
Cancer
CDDD11-8 是一种口服有效的,选择性的 CDK9 和 FLT3-ITD 抑制剂,Ki 值分别为 8 和 13 nM。CDDD11-8 可减少白血病细胞系的增殖,并且对那些含有 FLT3-ITD 突变的细胞系特别有效。
HY-157413
EGFR
Cancer
YS-67 是一种有效的 EGFR 抑制剂,其 IC 50 为 5.2 nM。YS-67 显著抑制 p-EGFR 和 p-AKT 。YS-67 抑制 A549、PC-9 和 A431 细胞的增殖,IC 50 分别为 4.1、0.5 和 2.1 μM。
HY-163160
HY-123524
STAT
Cancer
STAT3-IN-4 (compound B9) 是一种 STAT3 抑制剂,对 STAT3 (I634S/Q635G) 和 WT 的 Kd 值分别为 22.75 和 4.59 μM。STAT3-IN-4 可抑制肿瘤细胞增殖。
HY-15901A
Pim
mTOR
Cancer
LGB321 monohydrochloride 是一种有效的、选择性且具有口服活性的 ATP 竞争性小分子抑制剂,可抑制所有三种 PIM 激酶。LGB321 monohydrochloride 在血液恶性肿瘤来源的多种细胞系中抑制增殖、mTOR -C1 信号通路和 BAD 磷酸化。LGB321 monohydrochloride 可用于血液恶性肿瘤的研究。
HY-N0153R
HY-162230
HY-143585
CDK
Cancer
CDK9-IN-14 是一种有效且具有选择性的 CDK9 抑制剂,IC50 为 6.92 nM。CDK9-IN-14 对 MV4;11 细胞和体内肿瘤模型有较强的抑制作用,选择性好,毒性低,副作用少。
HY-162382
PI3K
Akt
mTOR
Cancer
KTC1101 是一种口服活性的泛 PI3K 抑制剂。KTC1101 可抑制 PI3K 信号通路,并减少下游 AKT 和 mTOR 磷酸化,降低 Ki67 的表达量。KTC1101 的抗肿瘤活性有双重作用机制,即直接抑制肿瘤细胞生长和动态增强免疫反应。
HY-B0852
Cytochrome P450
Fungal
Infection
戊唑醇
Tebuconazole 是一种农用唑类杀菌剂也能抑制 CYP51 ,对于白色念珠菌 CYP51 (CaCYP51 ) 和人 CYP51 截短体 (Δ60HsCYP51 ) 的 IC50 值分别为 0.9 和 1.3 μM。Tebuconazole 诱导 HepG2 细胞中的脂质积累和氧化应激。Tebuconazole 可降低 MAC-T 细胞活力和增殖,诱导内质网应激介导的细胞凋亡,并增加 MAC-T 细胞的氧化应激水平。
HY-119312
PKC
Cancer
C8 Dihydroceramide 是C8 Ceramide 的阴性对照。C8-Ceramide (N-Octanoyl-D-erythro-sphingosine) 是一种细胞渗透性的内源性神经酰胺类似物。C8-Ceramide 具有具有抗增殖特性,能作为化疗试剂。C8-Ceramide 能刺激树突状细胞促进 T 细胞对病毒感染的反应。C8-Ceramide 在体外能轻微地诱导 PKC 活化。
HY-149510
c-Met/HGFR
Apoptosis
PDGFR
Cancer
MET/PDGFRA-IN-1 (compound 8c) 是一种 MET 和 PDGFRA 蛋白抑制剂 (对 MET 的IC50 : 36 μM)。MET/PDGFRA-IN-1 抑制 MET 磷酸化并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。MET/PDGFRA-IN-1 抑制 MET 阳性细胞的增殖 (对 AsPc-1, EBC-1, MKN-45, Mia-Paca-2, HT-29, K562 细胞的 IC50 s: 15.3、19.0、22.0、25.6、21.0、31.5 μM)。
HY-157793
HY-13838
c-Fms
c-Kit
Cancer
PLX647 是一种高度特异性的,具有口服活性的 FMS 和 KIT 双激酶抑制剂,IC50 分别为 28 和 16 nM。PLX647 (1 μM) 在 400 个激酶组中显示出对 FMS 和 KIT 有选择性,但 FLT3 和 KDR 除外 (IC50 =91 和 130 nM)。
HY-13838A
c-Fms
c-Kit
Inflammation/Immunology
Cancer
PLX647 dihydrochloride 是一种具有口服活性的,具有高度特异性的 FMS 和 KIT 双激酶抑制剂,IC50 分别为 28 和 16 nM。PLX647 dihydrochloride (1 μM) 在 400 个激酶组中显示出对 FMS 和 KIT 有选择性,但 FLT3 和 KDR 除外 (IC50 = 91 和 130 nM)。
HY-152944
HY-P5256
HY-162360
Apoptosis
EGFR
Caspase
Bcl-2 Family
Cancer
EGFR-IN-109 (compound 4) 是一个 EGFR 抑制剂,对 EGFRWT 和 EGFRT790M 的 IC50 值分别为 25.8 和 182.3 nM。EGFR-IN-109 能够在 G2/M 期阻止癌细胞的生长并诱导早期和晚期细胞凋亡。EGFR-IN-109 可用于癌症研究。
HY-12496
HY-16209
BCX-1777 hydrochloride; Immucillin-H hydrochloride
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Apoptosis
Cancer
呋咯地辛盐酸盐
Forodesine hydrochloride (BCX-1777 hydrochloride) 是一种高效的口服活性的嘌呤核苷磷酸化酶 (PNP ) 抑制剂,对人,小鼠,大鼠,猴和狗 PNP 的 IC50 值在 0.48 至 1.57 nM 之间。Forodesine hydrochloride 是有效的人类淋巴细胞增殖抑制剂,可通过增加 dGTP 水平而诱导白血病细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-16210
HY-19824
Autophagy
Cancer
3PO 是 PFKFB3 的抑制剂。3PO 对多种人癌细胞的增殖具有抑制作用,其 IC50 s 为 1.4-24 μmol/L。3PO 能够抑制葡萄糖摄取,降低细胞内 Fru-2,6-BP,乳酸,ATP,NAD+ 以及 NADH 的浓度。3PO 可用于癌症的研究。
HY-101467A
G1T28 hydrochloride
CDK
Cancer
Trilaciclib (G1T28) hydrochloride 是一种口服有效的 CDK4/6 的抑制剂,对于 CDK4 和 CDK6 的 IC50 值分别为 1 nM 和 4 nM。Trilaciclib hydrochloride 能够有效抑制肿瘤细胞增殖,并减轻化疗产生的血液毒性。Trilaciclib hydrochloride 可减轻 5FU (HY-90006) 化疗引起的细胞凋亡和骨髓抑制。
HY-101467
G1T28
CDK
Cancer
Trilaciclib (G1T28) 是一种口服有效的 CDK4/6 的抑制剂,对于 CDK4 和 CDK6 的 IC50 值分别为 1 nM 和 4 nM。Trilaciclib 能够有效抑制肿瘤细胞增殖,并减轻化疗产生的血液毒性。Trilaciclib 可减轻 5FU (HY-90006) 化疗引起的细胞凋亡和骨髓抑制。
HY-129458
HY-N7073
HY-113884B
HY-109169A
IMG-7289 ditosylate
Histone Demethylase
Apoptosis
Cancer
Bomedemstat (IMG-7289) ditosylate 是一种具有口服活性和不可逆的 lysine-specific demethylase 1 (LSD1 ) 抑制剂。Bomedemstat ditosylate 可以增加 H3K4 和 H3K9 的甲基化,然后改变基因表达。Bomedemstat ditosylate 具有抗癌活性,可抑制癌细胞增殖并诱导细胞凋亡。
HY-P2902
Endogenous Metabolite
Cancer
Glucose oxidase 在食品和饮料工业中用作防腐剂和稳定剂,通常来源于真菌黑曲霉。Glucose oxidase 能与细胞内的葡萄糖和氧气 (O2 ) 反应生成过氧化氢 (H2 O2 ) 和葡萄糖酸,切断癌细胞的营养来源,从而抑制癌细胞的增殖。
HY-B0523
HY-132998
PROTACs
Others
HDAC6 Degrader-1 是一种 PROTAC,包含作为 HDAC6 结合剂的选择性 HDAC6 抑制剂 Nexturastat A (Nex A)、接头和用于募集 E3 连接酶的配体。HDAC6 降解剂-1 诱导 HDAC6 的显着降解,对其他 HDAC 表现出优异的选择性,并显示出对细胞增殖的有效抑制。
HY-N10268
NSC 299113
Apoptosis
Cancer
3-Hydroxyterphenyllin 是 Aspergillus candidus 的代谢物。3-Hydroxyterphenyllin 抑制增殖并对 A2780/CP70 和 OVCAR-3 细胞产生细胞毒性。3-Hydroxyterphenyllin 诱导 S 期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis )。3-Hydroxyterphenyllin 具有研究卵巢癌的潜力。
HY-145389
CDK
Cancer
SZ-015268 是一种 CDK7 抑制剂,IC50 为 23.56 nM。 SZ-015268具有极其显着的抗肿瘤优势。 SZ-015268 抑制 HCC70、OVCAR-3、HCT116 和 HCC1806 细胞增殖,IC50 分别为 33、80.56、12.53 和 61.55 nM。
HY-151434
Glutaminase
Apoptosis
Cancer
GLS1 Inhibitor-6 (Compound 24y) 是一种具有口服活性的、强效和选择性的谷氨酰胺酶 1 (GLS1 ) 抑制剂 (IC50 =68 nM),对 GLS2 显示出 220 倍的选择性。GLS1 Inhibitor-6 可诱导凋亡,并表现出良好的抗肿瘤活性和抗癌细胞增殖活性。
HY-151504
Akt
Cancer
ALM301 是一种具有口服活性的高特异性 AKT 抑制剂,对 AKT1、AKT2 和 AKT3 的 IC50 分别 0.13 μM、0.09 μM 和 2.75 μM。ALM301 抑制 AKT 磷酸化,能在体外其调节下游信号 。ALM301可抑制癌细胞增殖和肿瘤生长。
HY-B0523B
Phosphodiesterase (PDE)
Apoptosis
Cardiovascular Disease
Cancer
阿那格雷盐酸盐一水合物
Anagrelide hydrochloride monohydrate 是一种有效的 III 型磷酸二酯酶 (PDE3 ) 抑制剂 (IC50 =36 nM)。Anagrelide hydrochloride monohydrate 是一种咪唑并喹唑啉衍生物,可作为血小板聚集抑制剂。Anagrelide hydrochloride monohydrate 可抑制骨髓巨核细胞生成。Anagrelide hydrochloride monohydrate 在体外可降低胃肠道间质瘤 (GIST) 细胞增殖并促进其凋亡。Anagrelide hydrochloride monohydrate 是一种血小板降低剂,具有抗血栓形成作用。
HY-W021377
ADC Cytotoxin
Topoisomerase
Cancer
Exatecan Intermediate 2 (compound B) 是 Exatecan (DX-8951, HY-13631) 中间体。Exatecan 是一种抗癌剂,属于喜树碱类似物。它通过与 DNA 发生相互作用来干扰肿瘤细胞的增殖和分裂,从而抑制肿瘤的生长。Exatecan 主要用于卵巢癌、肺癌和乳腺癌等多种癌症的研究。
HY-42487
ADC Cytotoxin
Topoisomerase
Cancer
依喜替康中间体
Exatecan Intermediate 1 (compound 6) 是 Exatecan (DX-8951, HY-13631) 中间体。Exatecan 是一种抗癌剂,属于喜树碱类似物。Exatecan 通过与 DNA 发生相互作用来干扰肿瘤细胞的增殖和分裂,从而抑制肿瘤的生长。Exatecan 主要用于卵巢癌、肺癌和乳腺癌等多种癌症的研究。
HY-149352
Thymidylate Synthase
Cancer
DG1 (化合物 8Nc) 是一种 Thymidylate Synthase (TS) 抑制剂,可影响 NSCLC 细胞中的癌症血管生成和代谢重编程。DG1 能有效抑制 CD26、ET-1、FGF-1 和 EGF 的表达。DG1 在 A549 异种移植小鼠模型中,还能有效抑制癌组织的增殖。
HY-153893
Mitochondrial Metabolism
Metabolic Disease
Magmas-IN-1 (compound 9) 是一种小分子 Magmas 抑制剂 (SMMI)。Magmas 是线粒体相关的粒细胞-巨噬细胞集落刺激因子信号分子,也是骨髓细胞中的 GM-CSF 诱导基因。Magmas-IN-1 抑制 Magmas 并调节线粒体功能。4 μM 的 Magmas-IN-1 还显著抑制酵母的增殖。
HY-155127
Others
Cancer
Antiproliferative agent-33 (Compound 2g) 是一种抗增殖剂、抗真菌剂和抗菌剂。Antiproliferative agent-33 抑制 MDA-MB-231 细胞增殖 (IC50 : 16.38 μM)。Antiproliferative agent-33 抑制革兰氏阴性菌生长,抑制 S. faecalis 的 MIC 值为 8 μg/mL。
HY-W021377A
ADC Cytotoxin
Topoisomerase
Cancer
Exatecan Intermediate 2 hydrochloride (compound B) 是 Exatecan (DX-8951, HY-13631) 中间体。Exatecan 是一种抗癌剂,属于喜树碱类似物。它通过与 DNA 发生相互作用来干扰肿瘤细胞的增殖和分裂,从而抑制肿瘤的生长。Exatecan 主要用于卵巢癌、肺癌和乳腺癌等多种癌症的研究。
HY-W021377B
ADC Cytotoxin
Topoisomerase
Cancer
Exatecan Intermediate 4 (compound B) 是 Exatecan (DX-8951, HY-13631) 中间体。Exatecan 是一种抗癌剂,属于喜树碱类似物。它通过与 DNA 发生相互作用来干扰肿瘤细胞的增殖和分裂,从而抑制肿瘤的生长。Exatecan 主要用于卵巢癌、肺癌和乳腺癌等多种癌症的研究。
HY-155951
JAK
Cancer
JAK3-IN-14 (compound 1) 是一种有效的 JAK3 抑制剂,对于 JAK3 和JAK2 的 IC50 分别为 38 nM 和 600 nM。JAK3-IN-14 可抑制 IL-4 和 IL-3 诱导的 TF-1 细胞增殖,IC50 值分别为 600 和 500 nM。
HY-149634
PI3K
Cancer
PI3Kδ-IN-17 (Compound S5) 是一种有效的 PI3K δ 抑制剂,IC50 为 2.82?nM。PI3Kδ-IN-17 在 SU-DHL-6 细胞中表现出强烈的增殖 (proliferation ) 活性 (IC50 = 0.035 μM)。
HY-N0366R
PDGFR
Cancer
番泻苷 B(标准品)
Sennoside B (Standard) 是 Sennoside B 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Sennoside B 是一种蒽醌苷,在狭叶番泻 (Cassia angustifolia ) 的叶子和豆荚中大量发现。Sennoside B 可通过与 PDGF-BB 及其受体结合并下调 PDGFR-β 信号传导途径来抑制 PDGF 刺激的细胞增殖。
HY-162293
CDK
Cancer
CDK8-IN-14 (compound 12) 对 CDK8 的抑制活性,IC50 值为 39.2 nM,并具有抗 AML 细胞增殖活性(molm-13 GC50 = 0.02±0.01μM,MV4-11 GC50 = 0.03±0.01μM)。
HY-137912
Others
Endocrinology
Cancer
trans-Resveratrol-3-O-β-D-Glucuronide 是反式白藜芦醇的活性代谢物。trans-Resveratrol-3-O-β-D-Glucuronide可减少肠癌细胞系的增殖。trans-Resveratrol-3-O-β-D-Glucuronide 增加肝脏丙酮酸生成。
HY-100489R
tert-Butylhydroquinone (Standard)
Keap1-Nrf2
ERK
Autophagy
Apoptosis
Ferroptosis
Cancer
特丁基对苯二酚 (标准品)
TBHQ (Standard) 是 TBHQ 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 TBHQ (tert-Butylhydroquinone) 是一种广泛使用的 Nrf2 激活剂,通过激活 Nrf2 来免受 Doxorubicin (DOX)-诱导的心脏毒性。TBHQ (tert-Butylhydroquinone) 也是一种 ERK 激活剂,逆转 Dehydrocorydaline (DHC) 对黑素瘤细胞增殖的抑制作用。
HY-100490S
HY-101925
HY-N6703S
(+)-ar-Turmerone-d3
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
芳姜黄酮-d3
ar-Turmerone-d3 是 ar-Turmerone 的氘代物。ar-Turmerone ((+)-ar-Turmerone) 是姜黄的主要生物活性成分,具有抗肿瘤和抗炎作用。在人类淋巴瘤 U937 细胞中,ar-turmerone 能激活凋亡蛋白。ar-Turmerone 对小鼠树突细胞具有正向调节作用,能诱导神经干细胞增殖,可用于神经疾病的研究[4]
HY-147082
YAP
Cancer
GA-017是一种强效的选择性 LATS1 和 LATS2 (大型肿瘤抑制激酶 1/2) 抑制剂,其 IC50 值分别为 4.10 和 3.92 nM。GA-017 是一种细胞增殖激活剂。GA-017 促进 YAP/TAZ 激活和核转位。GA-017 在 3D 培养条件下促进细胞生长。GA-017 增强小鼠肠道类器官离体的形成。
HY-N2983
Tyrosinase
Others
Cajanin 是一种有效且具有口服活性的 抗黑色素 剂。Cajanin 在 MNT1 细胞中显示出抗增殖活性。Cajanin 有效降低黑色素含量。Cajanin 下调 MITF、酪氨酸酶、TRP-1 和 Dct (TRP-2) 的 mRNA 和蛋白质表达水平。Cajanin 诱导细胞周期停滞在 G2/M 和 S 期。Cajanin 刺激成骨细胞增殖。Cajanin 具有研究人类色素沉着过度症和更年期骨质疏松症的潜力。
HY-150526
HY-10585B
HY-P99437
KN-026
EGFR
Cancer
Anbenitamab (KN-026) 是一种双特异性抗体,同时靶向人 HER2 的胞外结构域 II 和 IV。Anbenitamab 阻断配体依赖性和配体非依赖性 HER2 信号通路。Anbenitamab 的 IgG1 Fc 片段结合 FcRγIIIa 介导有效的抗体依赖性细胞介导的细胞毒性 (ADCC) 并抑制肿瘤细胞增殖。Anbenitamab 具有用于 HER2 阳性转移性乳腺癌 (MBC) 研究的潜力。
HY-78131S3
(±)-Ibuprofen-13 C6
Isotope-Labeled Compounds
Cancer
布洛芬-13 C6
Ibuprofen-13 C6 ((±)-Ibuprofen-13 C6 ) 是一种 13 C 标记的 Ibuprofen (HY-78131)。Ibuprofen ((±)-Ibuprofen) 是一种口服有效的 COX-1 选择性抑制剂,IC50 值为 13 μM。Ibuprofen 抑制细胞增殖、血管生成,并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Ibuprofen 是一种非甾体抗炎试剂和一氧化氮 (NO) 供体。Ibuprofen可用于疼痛、肿胀、炎症、感染、免疫学、癌症的研究。
HY-156027
HY-155203
Apoptosis
Reactive Oxygen Species
Ferroptosis
Cancer
Anticancer agent 154 (Compound 8h) 会增加活性氧 的水平并导致线粒体损伤。Anticancer agent 154 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和 DNA 损伤。Anticancer agent 154 还通过降低 GSH 水平和 GPX4 表达以及增加脂质过氧化水平来诱导铁死亡 (ferroptosis )。Anticancer agent 154 抑制癌细胞 (HT29、H1975、A549 和 MCF-7) 增殖,IC50 s 为 1.0-1.9 μM。
HY-155245
CDK
Bcl-2 Family
Cancer
A09-003 是一种 CDK-9 抑制剂 (IC50 : 16 nM)。A09-003 抑制白血病细胞增殖(对BDCM、Molm-14、THP-1、U937、MV4-11 细胞 的 IC50 为 1.90、0.86、2.49、1.84、0.48 μM)。A09-003 诱导细胞凋亡 (apoptosis ),并通过 Thr163 去磷酸化降低 Mcl-1 表达。
HY-W010995
Wnt
Survivin
β-catenin
Cancer
2,5-Dimethylcelecoxib 是具有抗癌活性的 Celecoxib (HY-14398) 类似物,但不具有 COX-2 的抑制活性。2,5-Dimethylcelecoxib 通过抑制 Wnt/β-catenin 信号通路这一核心机制而发挥抗癌细胞增殖的作用。2,5-Dimethylcelecoxib 还抑制 T 细胞因子依赖性转录活性,并抑制 Wnt/β-catenin 靶基因产物 cyclin D1 和 survivin 的表达。
HY-151190
S1024
Histone Demethylase
Cancer
cis-4-Br-2,5-F2-PCPA (S1024) 是赖氨酸特异性去甲基化酶 1 (LSD1 ) 的选择性抑制剂,Ki 为 94 nM,而对 LSD2 的 Ki 值为 8.4 μM。LSD1 在癌干细胞中异常表达,cis-4-Br-2,5-F2-PCPA 能够通过增加 CCRF-CEM 细胞中二甲基化组蛋白 H3 的 K4 (H3K4) 水平,抑制 LSD1 活性和癌细胞增殖。
HY-148572
Indoleamine 2,3-Dioxygenase (IDO)
NAMPT
Cancer
NAMPT/IDO1-IN-1 是一种口服有效的、靶向 NAMPT 和 IDO1 的双抑制剂,IC50 分别为 57.5 nM 和 233 nM。NAMPT/IDO1-IN-1 阻断 NAD+ 的生物合成,抑制对紫杉醇 (HY-B0015) 和 FK866 (HY-50876) 耐药的 NSCLC 细胞系 (A549/R 细胞) 的增殖和迁移。NAMPT/IDO1-IN-1 在小鼠体内显示出抗肿瘤作用,并增强 A549/R 细胞对紫杉醇的敏感性。
HY-146754
MMP
Apoptosis
Cancer
MMP2-IN-1 是一种中度有效的 MMP2 抑制剂,IC50 为 6.8 µM。MMP2-IN-1 通过阻滞细胞周期和诱导细胞凋亡 (apoptosis ),在某些癌细胞中表现出显著的抗增殖活性。
HY-B0523A
BL4162A
Phosphodiesterase (PDE)
Apoptosis
Cardiovascular Disease
Cancer
盐酸阿那格雷
Anagrelide hydrochloride (BL4162A) 是一种有效的 III 型磷酸二酯酶 (PDE3 ) 抑制剂 (IC50 =36 nM)。Anagrelide hydrochloride 是一种咪唑并喹唑啉衍生物,可作为血小板聚集抑制剂。Anagrelide hydrochloride 可抑制骨髓巨核细胞生成。Anagrelide hydrochloride 在体外可降低胃肠道间质瘤 (GIST) 细胞增殖并促进其凋亡。Anagrelide hydrochloride 是一种血小板降低剂,具有抗血栓形成作用。
HY-B0094S
HY-N7510
12-Methoxycarnosic acid
5 alpha Reductase
Infection
Cancer
12-O-甲基鼠尾草酸
12-O-Methylcarnosic acid (12-Methoxycarnosic acid) 是从小叶丹参的丙酮提取物中分离的一种二萜肉桂酸,是 5α-还原酶 (5α-reductase ) 抑制的活性成分,IC50 为 61.7 μM。12-O-Methylcarnosic acid 抑制 LNCaP 细胞的增殖。12-O-Methylcarnosic acid 具有抗氧化、抗癌和抗微生物活性。
HY-16322S
HY-101960A
AG-183
EGFR
Others
Tyrphostin A51 是一种有效的蛋白酪氨酸激酶 (PTK) 抑制剂。Tyrphostin A51 以剂量依赖性方式抑制 [3 H]牛磺酸的体积依赖性释放。Tyrphostin A51 显着降低细胞酪氨酰磷酸化水平。Tyrphostin A51 抑制基础和 EGF 诱导的人骨细胞增殖。
HY-123714
HY-147942
PROTACs
EGFR
Cancer
MS9449 是一种有效的 PROTAC EGFR 降解剂,对野生型 EGFR 和突变型 EGFR L858R 的 Kd 分别为 17 nM 和 10 nM。MS9449 通过泛素/蛋白酶体系统 (UPS) 和自噬/溶酶体途径有效诱导突变型 EGFRs 降解。MS9449 对 NSCLC 细胞增殖有较强的抑制作用。MS9449 可用于抗癌研究。
HY-143301
Topoisomerase
Cancer
Topoisomerase I inhibitor 4 (compound 7a) 是 拓扑异构酶 I 的抑制剂。Topoisomerase I inhibitor 4 抑制 HepG2,A549,MCF-7 和 HeLa 细胞的增殖 IC50 值分别为 1.20,2.09,1.56 和 1.92 μM。Topoisomerase I inhibitor 4 可用于癌症的研究。
HY-151902
PROTACs
JAK
Cancer
SJ988497 是一种 PROTAC JAK2 降解剂。SJ988497 可有效地抑制 CRLF2 重排 (CRLF2r) 细胞的增殖并降解 CRBN 新底物 GSPT1。SJ988497 由 Ruxolitinib (HY-50856) 衍生物、连接子和 CRBN 配体 Pomalidomide 组成。 SJ988497 可用于急性淋巴细胞白血病 (ALL) 的研究。
HY-N9228
Others
Cancer
5,7,3',4'-Tetrahydroxy-3-methoxy-8-geranylflavone 是异戊二烯黄酮,对乳腺癌细胞具有抗增殖作用。5,7,3',4'-四羟基-3-甲氧基-8-香叶黄酮可以从构树树皮的乙酸乙酯可溶性提取物中分离出来。
HY-156671
Ras
Cancer
RMC-4998 是一种分子胶化合物,具有良好的抗肿瘤活性。RMC-4998 能够与 CYPA 和激活状态下的 KRAS G12C 突变体构成三元复合体。而且,与 KRAS G12C 结合的 CYPA 会阻断激活的 KRAS 突变体与下游效应蛋白产生相互作用,从而抑制促进细胞增殖的信号传导。
HY-156569
DGK
Inflammation/Immunology
Cancer
DGKα-IN-2 (example 48) 是一种 DGKα 抑制剂,IC50 为 0.9 nM,源于专利WO2021105115。DGKα-IN-2 (example 48) 通过增加 T细胞的增殖和功能,显著增强抗 PD-1 的抗肿瘤作用。DGKα-IN-2 在肿瘤和免疫学研究中具有潜在的价值。
HY-156570
DGK
Inflammation/Immunology
Cancer
DGKα-IN-3 (example 25) 是一种 DGKα 抑制剂,IC50 为 283 nM,源于专利WO2021105115。DGKα-IN-2 通过增加 T细胞的增殖和功能,显著增强抗 PD-1 的抗肿瘤作用。DGKα-IN-2 在肿瘤和免疫学研究中具有潜在的价值。
HY-156571
DGK
Cancer
DGKα-IN-4 (example 432) 是一种 DGKα 抑制剂,IC50 为 0.1 nM,源于专利 WO2021105117。DGKα-IN-3 通过增加 T细胞的增殖和功能,显著增强抗 PD-1 的抗肿瘤作用。DGKα-IN-2 在肿瘤和免疫学研究中具有潜在的价值。
HY-W748509
Caspase
Apoptosis
Cancer
Pipernonaline 是胡椒碱衍生物,具有抗前列腺癌活性。Pipernonaline 抑制雄激素依赖/非依赖性 LNCaP/PC-3 前列腺细胞的增殖。Pipernonaline 激活 caspase-3,促进 procaspase-3/PARP 裂解。Pipernonaline 还介导活性氧 (ROS) 产生、胞内 Ca(2+) 增加和线粒体膜去极化。
HY-P5580
Bacterial
Infection
Cancer
Dermaseptin-B3 抑制革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌的生长 (对 S. aureus , P. aeruginosa , P. aeruginosa , E. (ATCC 25922) , E. (54127) 的 MIC 分别为 1.3、2.3、5.0、2.6、2.3 μM 。Dermaseptin-B3 还抑制肿瘤细胞增殖。
HY-149607
SHP2
Cancer
SHP2-IN-22 是 SHP2 的变构抑制剂,IC50 值为 17.7 nM。SHP2-IN-22抑制 MIA PaCa-2 胰腺癌细胞的增殖、迁移和侵袭。SHP2-IN-22 可用于 Kirsten 大鼠肉瘤病毒癌基因 (KRAS) 突变型癌症的研究。
HY-N7171
4,4'-DiOMEA; Nasutin C
Wnt
Cancer
4,4'-Di-O-methylellagic acid (4,4'-DiOMEA; Nasutin C) 可以从澳大利亚白蚁中分离出来。 Nasutin C 在紫外光下发出蓝色荧光。4,4'-Di-O-methylellagic acid 通过 wnt 信号通路抑制结肠癌 细胞增殖。
HY-162342
Topoisomerase
Cancer
Topoisomerase I inhibitor 14 (Compound 4h) 是拓扑异构酶 I 的抑制剂。Topoisomerase I inhibitor 14 抑制 A549 和 C6 的增殖,IC50 分别为 4.56 μM 和 13.17 μM,对健康细胞 NIH3T3 无明显毒性 (IC50 为 74.44 μM),具有抗癌活性。
HY-116116
SIM010603
c-Kit
RET
VEGFR
Cancer
Tafetinib (SIM010603) 是一种口服多靶点酪氨酸激酶受体抑制剂。Tafetinib 抑制干细胞因子受体(Kit )、血管内皮生长因子受体-2 (VEGFR-2 )、血小板来源的生长因子受体-β (PDGFR-β )、胶质细胞系来源的神经营养因子受体(转染时重排;RET )和 fms 样酪氨酸激酶3 (FLT3 ),其 IC50 值在 5.0 ~ 68.1 nmol/l之间。Tafetinib 抑制 PDGFR-β 和 VEGFR-2 的磷酸化。Tafetinib 抑制内皮细胞增殖、内皮细胞趋化和角膜血管生成。
HY-N8572
HY-142949
TGF-β Receptor
Inflammation/Immunology
Cancer
ALK5-IN-7 是一种有效的 ALK5 抑制剂。 转化生长因子 β (TGF-β) 是一种多功能细胞因子,通过细胞表面的复杂受体信号通路以自分泌、旁分泌和内分泌的方式参与调控细胞增殖、分化和凋亡。ALK5-IN-7 具有研究 TGF-β 相关疾病和病症的潜力,包括但不限于肿瘤、纤维化疾病、炎症性疾病、自身免疫性疾病等 (摘自专利 WO2021129621A1,化合物 4) [1] 。
HY-142950
TGF-β Receptor
Inflammation/Immunology
Cancer
ALK5-IN-6 是一种有效的 ALK5 抑制剂。 转化生长因子 β (TGF-β) 是一种多功能细胞因子,通过细胞表面的复杂受体信号通路以自分泌、旁分泌和内分泌的方式参与调控细胞增殖、分化和凋亡。ALK5-IN-6 具有研究 TGF-β 相关疾病和病症的潜力,包括但不限于肿瘤、纤维化疾病、炎症性疾病、自身免疫性疾病等 (摘自专利 WO2021129621A1,化合物 1) [1] 。
HY-149005
Histone Methyltransferase
Cancer
PRMT5-IN-19 (Compound 41) 是一种具有口服活性的非核苷 PRMT5 选择性抑制剂,IC50 值为 23.9 nM (radioactive biochemical assay), 47 nM (AlphaLISA assay)。PRMT5-IN-19 可占据 PRMT5 中的 SAM-binding pocket 并封闭甲基转移酶的活性,选择性优于 PRMTs 和 PKMTs。PRMT5-IN-19 通过诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 来抑制细胞增殖,可用于癌症相关研究。
HY-13653R
EGCG(Standard); Epigallocatechol Gallate (Standard)
Endogenous Metabolite
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
(-)-表没食子儿茶素没食子酸酯(标准品)
(-)-Epigallocatechin Gallate (Standard) 是 (-)-Epigallocatechin Gallate 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。(-)-Epigallocatechin Gallate sulfate (EGCG) 是绿茶中的一种主要多酚,可抑制细胞增殖并诱导细胞凋亡。 (-)-Epigallocatechin Gallate sulfate 可抑制谷氨酸脱氢酶 1/2 (GDH1/2, GLUD1/2) 的活性。(-)-Epigallocatechin Gallate sulfate 对结直肠癌、髓性白血病、甲状腺癌等多种癌症具有有效的抗癌、抗氧化和抗炎特性。
HY-128634
Apoptosis
PI3K
MEK
Cancer
CML-IN-1 (compound 7) 是一种有效的抗癌剂。CML-IN-1对人慢性粒细胞白血病 (CML) 细胞系 K562 表现出非常好的诱导凋亡 (apoptosis ) 作用。CML-IN-1 通过显着降低 PI3K/Akt 信号通路的蛋白磷酸化发挥作用。CML-IN-1 (compound 4) 还通过抑制结直肠癌中的 MEK/ERK 信号通路来抑制细胞增殖。
HY-17369
L700462 hydrochloride monohydrate; MK383 hydrochloride monohydrate
Integrin
Cardiovascular Disease
盐酸替罗非班水合物
Tirofiban (L700462) hydrochloride monohydrate 是一种选择性和可逆性的血小板整合素受体 (Gp IIb/IIIa ) 拮抗剂,能抑制纤维蛋白原与该受体结合,具有抗血栓活性。Tirofiban hydrochloride monohydrate 可通过诱导 VEGF 的产生来刺激内皮细胞的迁移和增殖。Tirofiban hydrochloride monohydrate 可通过缓解缺血区的心肌微血管结构和内皮功能障碍显著减少心肌无回流和缺血再灌注损伤,从而改善心脏功能。
HY-17369B
L700462; MK383
Integrin
Cardiovascular Disease
替罗非班
Tirofiban (L700462) 是一种选择性和可逆性的血小板整合素受体 (Gp IIb/IIIa ) 拮抗剂,能抑制纤维蛋白原与该受体结合,具有抗血栓活性。Tirofiban 可通过诱导 VEGF 的产生来刺激内皮细胞的迁移和增殖。Tirofiban 可通过缓解缺血区的心肌微血管结构和内皮功能障碍显著减少心肌无回流和缺血再灌注损伤,从而改善心脏功能。
HY-B1221
HY-108477
TMP 1363
G-quadruplex
Telomerase
Cholinesterase (ChE)
SARS-CoV
Cancer
TMPyP4 tosylate (TMP 1363) 是一种四链体 (G-quadruplex ) 特异性配体,可抑制 G-四链体和 IGF-1 之间的相互作用。TMPyP4 tosylate 是一种端粒酶 (telomerase ) 抑制剂,且抑制肿瘤细胞增殖。TMPyP4 tosylate 也是核酸二级结构的稳定剂和乙酰胆碱酯酶抑制剂。除此之外,TMPyP4 tosylate 对 SARS-CoV-2 有抗病毒活性。
HY-N6652
HY-128870
Drug-Linker Conjugates for ADC
Cancer
Mal-PEG2-VCP-Eribulin 由 ADC linker (Mal-PEG2-VCP) 和 Eribulin (HY-13442) 偶联而成。Eribulin 是一种独特的微管 (microtubule) 抑制剂,通过结合微管蛋白和微管来抑制癌细胞的增殖。Mal-PEG2-VCP-Eribulin 是一种基于 Eribulin 的抗体偶联剂。
HY-15673
HY-134463
HY-142452
Raf
Cancer
Pan-RAF kinase inhibitor 1 (compound 16B) 是一种有效的 Pan-RAF 激酶 抑制剂。Pan-RAF kinase inhibitor 1 通过抑制 RAF 激酶来调节 MAPK 信号传导,从而对 RAS 突变肿瘤细胞的增殖产生影响。 Pan-RAF kinase inhibitor 1 具有研究癌症疾病的潜力 (信息提取自专利 WO2021110141A1, 化合物 16B)。
HY-130723
AMPK
Cancer
AMPK activator 2 (compound 7a) 是一种含氟氯胍衍生物,可上调 AMPK 信号通路并下调 mTOR/4EBP1/p70S6K。AMPK activator 2 抑制人类癌细胞系 (UMUC3、T24、A549) 的增殖和迁移。
HY-147941
PROTACs
EGFR
Cancer
MS9427 是一种有效的 PROTAC EGFR 降解剂,对野生型 EGFR 和突变型 EGFR L858R 的 Kd 分别为 7.1 nM 和 4.3 nM。MS9427 通过泛素/蛋白酶体系统 (UPS) 和自噬/溶酶体途径选择性地降解突变体,但不降解WT EGFR。MS9427 对 NSCLC 细胞增殖有较强的抑制作用。MS9427 可用于抗癌研究。
HY-17369A
L700462 hydrochloride; MK383 hydrochloride
Integrin
Cardiovascular Disease
盐酸替罗非班
Tirofiban (L700462) hydrochloride 是一种选择性和可逆性的血小板整合素受体 (Gp IIb/IIIa ) 拮抗剂,能抑制纤维蛋白原与该受体结合,具有抗血栓活性。Tirofiban hydrochloride 可通过诱导 VEGF 的产生来刺激内皮细胞的迁移和增殖。Tirofiban hydrochloride 可通过缓解缺血区的心肌微血管结构和内皮功能障碍显著减少心肌无回流和缺血再灌注损伤,从而改善心脏功能。
HY-125065
HY-N1127S
CMV
Tricin-d6 是 Tricin 的氘代物。 Tricin 是小麦中大量存在的一种天然类黄酮。Tricin 通过抑制 CDK9 来抑制 HCMV 的复制。Tricin 通过上调 FAK 靶向 microRNA-7 的表达来抑制 C6 胶质瘤细胞的增殖和侵袭。
HY-149257
JAK
STAT
Cancer
HAT-SIL-TG-1&AT 是一种 Janus 酪氨酸激酶 (JAK ) 抑制剂,具有抗肿瘤作用。HAT-SIL-TG-1&AT 是缺氧激活的前药,可抑制肿瘤组织中的 JAK-STAT 信号传导。HAT-SIL-TG-1&AT 在低氧条件下抑制 HEL 细胞增殖并下调磷酸化的 STAT3/5 。
HY-153331
WDR5
Cancer
DDO-2213 是一种口服有效的 WDR5-MLL1 抑制剂,对 WDR5 蛋白的 IC50 为 29 nM,Kd 值为 72.9 nM。 DDO-2213 选择性抑制 MLL(混合谱系白血病)组蛋白甲基转移酶活性和 MLL 易位细胞的增殖。 DDO-2213 可用于 MLL 融合白血病研究。
HY-100849
JAK
Inflammation/Immunology
JAK3i 是一种高选择性的JAK3 抑制剂 (IC50 : 0.43 nM)。JAK3i 与 JAK3 中的半胱氨酸形成共价键,但不与 JAK1、JAK2 或 TYK2 中密切相关的激酶结构域形成共价键。JAK3i 在体内抑制 IL-2 驱动的 t 细胞增殖,具有自身免疫性疾病研究的潜力。
HY-139434
Histone Demethylase
Cancer
JMJD6-IN-1 (Compound 1-3) 是一种 JMJD6 抑制剂,在 10 μM 时抑制率为 82%。JMJD6-IN-1 抑制 MCF-7 和 HCC4006 细胞增殖,IC50 s 分别为 19.2 μM 和 25.2 μM。JMJD6-IN-1可用于癌症研究。
HY-153811
YAP
Cancer
YAP-TEAD-IN-3 (compound 155) 是 YAP/TAZ-TEAD 抑制剂。YAP-TEAD-IN-3 抑制 Avi-humanTEAD4217-434 ,IC50 值为 9 nM。YAP-TEAD-IN-3 对 NCI-H2052 也有抑制作用,其 GI50 (抑制细胞增殖) 和 IC50 (抑制 YAP 报告基因表达) 分别为 0.048 μM 和 0.048 μM。
HY-42487A
HY-42487B
ADC Cytotoxin
Topoisomerase
Cancer
(R)-Exatecan Intermediate 1 是 Exatecan Intermediate 1 (HY-42487) 的异构体。Exatecan Intermediate 1 (compound 6) 是 Exatecan (HY-13631) 的中间体,这是一种喜树碱类抗癌剂。Exatecan 通过与 DNA 发生相互作用来干扰肿瘤细胞的增殖和分裂,从而抑制肿瘤的生长。Exatecan 主要用于卵巢癌、肺癌和乳腺癌等多种癌症的研究。
HY-130723A
AMPK
Cancer
AMPK activator 2 (compound 7a) hydrochloride 是一种含氟氯胍衍生物,可上调 AMPK 信号通路并下调 mTOR/4EBP1/p70S6K。AMPK activator 2 hydrochloride 抑制人类癌细胞系 (UMUC3、T24、A549) 的增殖和迁移。
HY-163084
Others
Cancer
HJ445A 是一种有效的 MYOF 抑制剂,结合 MYOF-C2D 结构域,KD 为 0.17 μM。HJ445A 对 MGC803 和 MKN45 的IC50 值分别为 0.16 和 0.14 μM,对胃癌细胞的增殖有明显抑制作用。HJ445A 在体内表现出优异的抗肿瘤疗效,可用于癌症研究。
HY-161409
HY-N2058
HY-N4252
Others
Cancer
杠柳次苷
Periplocymarin 是从 Periploca sepium 和 Periploca graeca 中分离得到的一种强心苷,是一种潜在的抗癌化合物。
HY-P2385
HY-N6621
HY-144448
FAK
Apoptosis
Cancer
FAK-IN-2 是一种有效且具有口服活性的黏着斑激酶 (FAK ) 抑制剂,具有抗肿瘤活性 (FAK IC50 = 35 nM)。FAK-IN-2 以剂量依赖的方式共价抑制 FAK 的自磷酸化,也能抑制肿瘤细胞的形成和迁移,诱导其凋亡。
HY-143300
HY-150644
Others
Cancer
S07-2010 是一种有效的泛 AKR1C (醛缩酮还原酶家族 1 成员 C) 抑制剂,其对 AKR1C3 、AKR1C4 、AKR1C1 和 AKR1C2 的 IC50 分别为 0.19、0.36、0.47 和 0.73 μM。S07-2010 可诱导 A549/DDP 细胞凋亡 (apoptosis )。S07-2010 增强了化疗活性分子对耐药细胞的细胞毒性。S07-2010 对耐药细胞增殖有明显抑制作用。
HY-147858A
PROTACs
Cancer
PROTAC EGFR degrader 7 diTFA (compound 13b) 是一种有效的、选择性 CRBN 招募的 PROTAC EGFRL858R/T790M 降解剂,其 DC50 为 13.2 nM。PROTAC EGFR degrader 7 diTFA 抑制 NCI-H1975 细胞增殖,IC50 为 46.82 nM。PROTAC EGFR degrader 7 diTFA 显著诱导 NCI-H1975 细胞凋亡 (apoptosis) 和 G2/M 期阻滞。PROTAC EGFR degrader 7 diTFA 具有抗肿瘤活性,可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究。
HY-B0852R
Cytochrome P450
Fungal
Apoptosis
Infection
戊唑醇 (标准品)
Tebuconazole (Standard) 是 Tebuconazole 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Tebuconazole 是一种具有口服活性的农用唑类杀菌剂,也能抑制 CYP51 ,对于白色念珠菌 CYP51 (CaCYP51 ) 和人 CYP51 截短体 (Δ60HsCYP51 ) 的 IC50 值分别为 0.9 和 1.3 μM。Tebuconazole 诱导 HepG2 细胞中的脂质积累和氧化应激。Tebuconazole 可降低 MAC-T 细胞活力和增殖,诱导内质网应激介导的细胞凋亡,并增加 MAC-T 细胞的氧化应激水平。
HY-14507
DNA/RNA Synthesis
Apoptosis
Cancer
YK-4-279 能够阻断 RNA 解旋酶 A (RHA) 与 EWS-FLI1 (致癌蛋白) 的结合。YK-4-279 诱导细胞凋亡并且对多种癌细胞具有抗增殖活性。YK-4-279 有一个手性中心并且可以被分离成两个对映体。YK-4-279 可用于癌症的研究。
HY-16938
5'-(Methylthio)-5'-deoxyadenosine; 5'-Deoxy-5'-(methylthio)adenosine; 5'-S-Methyl-5'-thioadenosine
Endogenous Metabolite
Apoptosis
Parasite
Metabolic Disease
Cancer
5'-Methylthioadenosine (5'-(Methylthio)-5'-deoxyadenosine) 是由 S-腺苷蛋氨酸 (SAM) 在多胺合成过程中生成的核苷。5'-Methylthioadenosine 通过抑制肿瘤细胞增殖、侵袭和诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 来抑制肿瘤,同时控制肿瘤组织的炎症微环境。5'-Methylthioadenosine 及其相关化合物对肿瘤发生具有显着的调节作用。
HY-14188S
Potassium Channel
Autophagy
Cardiovascular Disease
Cancer
盐酸胺碘酮-d4
Amiodarone-d4 (hydrochloride) 是 Amiodarone hydrochloride 的氘代物。Amiodarone hydrochloride是一种 III 类抗心律失常剂,可抑制野生型IhERG 钾通道及其尾电流,IC50 约为 45 nM。Amiodarone hydrochloride通过成纤维细胞中,Amiodarone hydrochloride ERK1/2 和p38 MAPK 信号传导诱导细胞增殖和肌成纤维细胞分化。Amiodarone hydrochloride可用于室上性和室性心律失常的研究。
HY-N6703
HY-110247
HY-143872
Bcl-2 Family
Cancer
Bcl-2-IN-4 是一种有效的、具有口服活性的选择性 Bcl-2 抑制剂,IC50 为 1.5 nM。Bcl-2-IN-4 的选择性比 Bcl-xL 高于 200 倍 (IC50 为 411 nM)。Bcl-2-IN-4 抑制 RS4; 11 细胞增殖,IC50 为 2.7 nM (WO2021180040A1; compound 2)。
HY-146977
PDK-1
Cancer
LDHA/PDKs-IN-1 (compound 20e) 是一种有效的 PDKs 和 LDHA 双重抑制剂,IC50 s 分别为 0.8 和 0.15 μM。LDHA/PDKs-IN-1 减少 A549 细胞增殖,EC50 为 13.2 μM,减少乳酸形成,增加耗氧量。LDHA/PDKs-IN-1 具有研究癌症疾病的潜力。
HY-146978
PDK-1
Cancer
LDHA/PDKs-IN-2 (compound 20k) 是一种有效的 PDKs 和 LDHA 双重抑制剂,IC50 s 分别为 1.6 和 0.7 μM。LDHA/PDKs-IN-2 减少 A549 细胞增殖,EC50 为 15.7 μM,减少乳酸形成,增加耗氧量。LDHA/PDKs-IN-2 具有研究癌症疾病的潜力。
HY-147722
Carbonic Anhydrase
Cancer
hCAIX-IN-8 (compound 7i) 是一种有效的选择性 hCAIX 抑制剂,CAII、CAIX、CAVA 的IC50 s 分别为 1.99, 0.024, 1.10 µM。hCAIX-IN-8 具有低毒性的抗增殖活性。hCAIX-IN-8 减少上皮细胞向间充质细胞的转化并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。hCAIX-IN-8 抑制细胞迁移和定植。
HY-155028
FGFR
Cancer
FGFR-IN-11 (compound I-5) 是一种具有口服活性和共价 pan-FGFR 抑制剂,其 IC50 值分别为 9.9 nM (FGFR1), 3.1 nM (FGFR2), 16 nM (FGFR3) 和 1.8 nM (FGFR4)。FGFR-IN-11 以纳摩尔级抑制多种肿瘤细胞增殖。FGFR-IN-11 在荷瘤小鼠模型中显著抑制肿瘤生长。
HY-149495
PROTACs
CDK
Cancer
CP-07 是一种有效的选择性的 PROTAC CDK9 降解剂 (DC50 : 43 nM)。CP-07 通过下调 Mcl-1 和 c-Myc 抑制 22RV1 细胞增殖 (IC50 : 62 nM) 和集落形成。CP-07 抑制 22RV1 异种移植肿瘤生长。CP-07 可用于前列腺癌研究。
HY-155193
Others
Inflammation/Immunology
XY-52 (Compound 32) 是一种 Stimulation-2 (ST2) 抑制剂,在 AlphaLISA 实验中的 IC50 值为 5.68 μM,在 HEK-Blue 实验中为 4.59 μM。XY-52 增加促炎性 T 细胞增殖。XY-52 降低移植物抗宿主病 (GVHD) 小鼠模型中的血浆 sST2 和 IFNγ 生物标志物。
HY-149726
Histone Methyltransferase
Cancer
EZH2-IN-17 (compound 28) 是一种有效的具有口服活性的 EZH2 抑制剂,IC50 值为 0.95 nM。EZH2-IN-17 对不同淋巴瘤细胞系 (包括 WSU-DLCL2、Pfeiffer 和 Karpas-422) 表现出高抗增殖活性 (IC50 值分别为 2.36 nM、1.73 nM 和 1.82 nM)。
HY-P99333
M200; Eos 200-4
Integrin
Cardiovascular Disease
Cancer
Volociximab (M200) 是一种人/鼠源嵌合的 IgG4 单克隆抗体 IIA1,靶向整合素 α5β1 (EC50 =0.2 nM)。整合素 α5β1 是主要的纤维连接蛋白受体,与血管生成有关。Volociximab 具有抗血管生成和抗肿瘤活性,并抑制人脐静脉血管内皮细胞 (HUVEC) 增殖。
HY-14188R
Potassium Channel
Autophagy
Cardiovascular Disease
Cancer
盐酸胺碘酮 (标准品)
Amiodarone (hydrochloride) (Standard) 是 Amiodarone (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Amiodarone hydrochloride是一种 III 类抗心律失常剂,可抑制野生型IhERG 钾通道及其尾电流,IC50 约为 45 nM。Amiodarone hydrochloride通过成纤维细胞中,Amiodarone hydrochloride ERK1/2 和p38 MAPK 信号传导诱导细胞增殖和肌成纤维细胞分化。Amiodarone hydrochloride可用于室上性和室性心律失常的研究。
HY-W012998S2
Isotope-Labeled Compounds
2,3-戊二酮-d3
2,3-Pentanedione-d3 是氘代标记的 Eugenol acetate (HY-W014612)。Eugenol acetate (Eugenyl acetate) 是抗菌、抗癌、抗炎和抗氧化剂。Eugenol acetate 能够抑制 NF-κB,增强 p53 和 p21 (WAF1) 的表达。Eugenol acetate 可预防化学诱导的皮肤癌,并抑制癌细胞增殖、诱导凋亡 (apoptosis)。
HY-155178
EGFR
Cancer
Antiproliferative agent-34 (Compound A14) 是一种多靶点激酶抑制剂,对 EGFR L858R/T790M 和 EGFR WT 的 IC50 分别为 177 nM 和 1567 nM。Antiproliferative agent-34 还抑制 JAK2、ROS1、FLT3、FLT4、PDGFRα,IC50 为 30.93、106.90、108.00、226.60、42.53 nM。常氧条件下 Antiproliferative agent-34 抑制 H1975 和 HCC827 细胞增殖 的 IC50 值低于 40 nM,在缺氧条件下其抗增殖效力提高 4-6 倍 (IC50 值 < 10 nM)。
HY-161383
Checkpoint Kinase (Chk)
Cancer
CHK1-IN-9 (compound 11) 是一个口服活性的 CHK1 抑制剂,IC50 值为 0.55 nM。CHK1-IN-9 可以增强 DNA 损伤药物对肿瘤细胞的作用,与 Gemcitabine (HY-17026) 具有协同抗癌作用。
HY-122181A
Histone Methyltransferase
Cancer
OTS186935 trihydrochloride 是一种有效的蛋白甲基转移酶 SUV39H2 抑制剂,IC50 值为 6.49 nM。OTS186935 trihydrochloride 对小鼠异种移植模型的肿瘤生长有明显的抑制作用,且无明显毒性。OTS186935 trihydrochloride 调节癌细胞中 γ-H2AX 的产生。
HY-146087
Autophagy
Cancer
Autophagy inducer 4 是一种基于 Magnolol 的曼尼希碱衍生物,可用作抗癌剂。Autophagy inducer 4 通过诱导自噬 (autophagy ) 来抑制癌细胞。Autophagy inducer 4 对 T47D 细胞的毒性是 Magnolol 的 76 倍。Autophagy inducer 4 对 T47D 和 Hela 癌细胞的迁移也有抑制作用。
HY-D0154
Tetramethylrhodamine-6-isothiocyanate
Fluorescent Dye
Others
6-TRITC (Tetramethylrhodamine-6-isothiocyanate) 是一种有效的荧光示踪剂。6-TRITC 可用作半抗原蛋白/肽的探针,用于接触过敏的研究。6-TRITC 可用作活细胞共聚焦成像的示踪剂。
HY-119257
Farnesyl Transferase
Apoptosis
Cancer
ABT-100 是一种有效的,高选择性和口服活性的 farnesyltransferase 抑制剂。ABT-100 抑制细胞增殖 (对于 EJ-1,DLD-1,MDA-MB-231,HCT-116,MiaPaCa-2,PC-3 和 DU-145 细胞的 IC50 分别为 2.2 nM,3.8 nM,5.9 nM,6.9 nM,9.2 nM,70 nM 和 818 nM),可增加细胞凋亡并减少血管生成。ABT-100 具有广谱抗肿瘤活性。
HY-15814
Bcr-Abl
PDGFR
c-Kit
Src
JAK
Apoptosis
Cancer
HG-7-85-01 是一种 Bcr-Abl ,PDGFRα ,Kit 和 Src 激酶的野生型和看门突变形式的 II 型 ATP 竞争性抑制剂。HG-7-85-01 抑制 T315I 突变型 Bcr-Abl (T315I mutant Bcr-Abl ) 激酶,KDR 和 RET ,IC50 为 3 nM,20 nM 和 30 nM,对其他激酶的抑制作用很小或没有抑制作用 (IC50 >2 μM)。HG-7-85-01 通过诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和抑制细胞周期进程来抑制细胞增殖。
HY-144099
E1/E2/E3 Enzyme
Apoptosis
Cancer
Keap1-Nrf2-IN-4 是一种有效的 neddylation 抑制剂。Keap1-Nrf2-IN-4 对 MGC-803 细胞表现出较强的抗增殖活性 (IC50 =2.55 µM)。Keap1-Nrf2-IN-4 阻断胃癌细胞的迁移能力并诱导细胞凋亡 apoptosis 。Keap1-Nrf2-IN-4 抑制肿瘤生长且无明显毒性。
HY-146408
Anaplastic lymphoma kinase (ALK)
Cancer
ALK-IN-21 (Compound B10) 是一种有效的 ALK 抑制剂,对 ALKWT 、ALKL1196M 和 ALKG1202R 的 IC50 值分别为 4.59 nM、2.07 nM 和 5.95 nM。ALK-IN-21 有效抑制 ALK 阳性的 Karpas299 和 H2228 细胞增殖,IC50 值都为 0.07 μM。ALK-IN-21 可用于间变性大细胞淋巴瘤的研究。
HY-155226
FLT3
Apoptosis
Cancer
FLT3-IN-21 (compound LC-3) 是有效的 FLT3 抑制剂 (IC50 : 8.4 nM),诱导细胞凋亡。FLT3-IN-21 能够将细胞周期阻滞在 G1 期,抑制 FLT3-ITD 阳性 AML 细胞 MV-4-11 增殖 (IC50 : 5.3 nM)。在小鼠中,FLT3-IN-21 (10 mg/kg/d) 可抑制 MV-4-11 异种移植模型的肿瘤生长 (TGI=92.16%)。
HY-160053
PDGFR
Cancer
Gint4.T aptamer sodium 是基于抗核酸酶 RNA 适体、靶向血小板衍生生长因子受体 β (PDGFRβ) 的拮抗剂 (Kd: 9.6 nM)。Gint4.T aptamer sodium 抑制 PDGFRβ 异二聚化和 EGFR 反式激活。在体内可显着抑制细胞迁移和增殖、诱导分化并阻止肿瘤生长。Gint4.T aptamer sodium 可特异性抑制 PDGFRβ 介导的间充质干细胞 (MSC) 对肿瘤微环境的趋向性。
HY-12830
Pim
Cancer
M-110 是一种高选择性的,ATP 竞争性的 PIM 激酶抑制剂,M-110 对 PIM-3 抑制作用最好,IC50 =47 nM。M-110 抑制 PIM-1 和 PIM-2 的IC50 为 2.5 μM。M-110 抑制前列腺癌细胞的增殖,IC50 为 0.6-0.9 μM。
HY-103457
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
Y134 是一种选择性和具有口服活性的雌激素受体 (ER ) 调节剂 (SERM),对 ERα 和 ERβ 表现出强效拮抗剂活性。Y134 对 ERα (Ki =0.09 nM) 的选择性比对 ERβ (Ki =11.31 nM) 高 121.1 倍。Y134 抑制雌激素刺激的 ER 阳性人乳腺癌细胞的增殖。
HY-115933
EGFR
Raf
Cancer
EGFR/BRAF-IN-1 (compound 21) 是一种 2,3-dihydropyrazino[1,2-a]indole-1,4-dione 衍生物,一种有效的 EGFR/BRAF 抑制剂,对 BRAFV600E 的 IC50 为 45 nM。EGFR/BRAF-IN-1 抑制癌细胞增殖 (GI50 =35 nM)。EGFR/BRAF-IN-1 显示出良好的抗氧化活性。
HY-146504
HY-142946
Ras
Cancer
KRAS G12C inhibitor 44 (compound 54) 是一种有效且具有口服活性的 KRAS G12C 抑制剂。KRAS G12C inhibitor 44 在 MIA PaCA-2、H358 细胞中显示出抗增殖活性,IC50 s 分别为 0.016,0.028 µM。KRAS G12C inhibitor 44 在体内显示出抗肿瘤作用。
HY-14372
CDK
Cancer
BS-194 是一种具有口服活性的、有效的 CDK 选择性抑制剂。BS-194 抑制 CDK2、CDK1、CDK5、CDK7 和 CDK9,IC50 值分别为 3、30、30、250 和 90 nM。BS-194 有效地抑制癌细胞增殖。BS-194 可用于乳腺癌、结肠癌等癌症的研究。
HY-148259
Others
Cancer
SF-1 antagonist-1 (compound 11) 是 SF-1 的拮抗剂。SF-1 antagonist-1 影响 SF-1 的转录活性,EC50 值 <200 nM。SF-1 antagonist-1 抑制大鼠间质肿瘤细胞的增殖。SF-1 antagonist-1 可用于癌症的研究。
HY-151802
HY-147941A
PROTACs
EGFR
Cancer
MS9427 TFA 是一种有效的 PROTAC EGFR 降解剂,对野生型 EGFR 和突变型 EGFR L858R 的 Kd 分别为 7.1 nM 和 4.3 nM。MS9427 TFA 通过泛素/蛋白酶体系统 (UPS) 和自噬/溶酶体途径选择性地降解突变体,但不降解WT EGFR。MS9427 TFA 对 NSCLC 细胞增殖有较强的抑制作用。MS9427 TFA 可用于抗癌研究。
HY-155001
c-Fms
Others
CSF1R-IN-15 (compound 23) 是 c-Fms 的抑制剂。集落刺激因子-1受体 (c-Fms) 是一种嵌入巨噬细胞细胞膜的酪氨酸激酶。该受体被集落刺激因子-1 (CSF1) 和白细胞介素-34 激活,通过 CSF1R 信号传导对巨噬细胞的分化、增殖和存活至关重要。
HY-155532
Biochemical Assay Reagents
Cancer
10m/ZS44 是一种具有血脑屏障透过性的胶质母细胞瘤 Glioblastoma (GBM) 抑制剂。10m/ZS44 在小鼠异种移植模型中,能显著抑制 GBM 肿瘤的生长。10m/ZS44 还能激活 SIRT1/ p53 介导的细胞凋亡途径,从而抑制 U251 细胞的增殖。
HY-149394
Apoptosis
ROS Kinase
Cancer
PRDX1-IN-1 是 PRDX1 的选择性抑制剂,IC50 值为 0.164 μM。PRDX1-IN-1 可用于癌症相关研究。PRDX1-IN-1促进细胞内 ROS 积累,除诱导细胞凋亡外,还抑制癌细胞的增殖、侵袭和迁移。PRDX1-IN-1 可用于癌症研究。
HY-156737
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin polymerization-IN-49 (compound 12d) 是一种有效的微管蛋白聚合抑制剂。Tubulin polymerization-IN-49 与微管蛋白上的秋水仙碱位点结合并抑制微管蛋白聚合。Tubulin polymerization-IN-49 诱导细胞周期停滞在 G2/M 期和细胞凋亡。Tubulin polymerization-IN-49 具有抗癌活性并预防肿瘤生成、抑制肿瘤增殖和血管生成。
HY-160613
EGFR
Cancer
EGFR/HER2-IN-11 (compound 20) 是具有口服有效性的 HER2/EGFR 双效抑制剂,IC50 分别为 7.7 和 22 nM。EGFR/HER2-IN-11 具有抗肿瘤活性,抑制癌细胞 BT-474 生长,GI50 为 601 nM。
HY-116377
Steroid Sulfatase
Neurological Disease
DU-14 是一种有效的类固醇硫酸酯酶 (steroid sulfatase ) 抑制剂,IC50 为 55.8 nM。DU-14 抑制 MCF-7 细胞增殖 (IC50 = 38.7 nM)。DU-14 对神经毒性 Aβ 具有神经保护作用,表明 DU-14 上调内源性 DHEAS 可能有利于减轻 Aβ 诱导的空间记忆和突触可塑性损伤。
HY-109523S
HY-158147
PI3K
Cancer
PI3Kδ-IN-20 (compound ( S )-36) 是 PI3K δ 的有效抑制剂,IC50 为 6.4 nM。PI3Kδ-IN-20 在体外和体内均能显着抑制细胞增殖并显着诱导细胞凋亡。
HY-142696
CDK
Pim
Apoptosis
Cancer
CDK6/PIM1-IN-1 是一种有效且平衡的双重 CDK6/PIM1 抑制剂,IC50 分别为 39 nM 和 88 nM。CDK6/PIM1-IN-1 抑制 CDK4 (IC50 =3.6 nM)。CDK6/PIM1-IN-1 可显著抑制急性髓系白血病 (AML) 细胞增殖,将细胞周期阻滞在 G1 期,并促进细胞凋亡。CDK6/PIM1-IN-1 具有抗AML活性。
HY-153346
Ras
ERK
Apoptosis
Cancer
RMC-6291 是一种口服有效的 KRASG12C (ON) 共价抑制剂。RMC-6291 在 KRASG12C (ON) 和亲环蛋白 A (CypA) 之间的肿瘤细胞内形成三复合物。因此,RMC-6291 通过空间阻断 RAS 效应子结合来阻止 KRASG12C (ON) 发出信号。RMC-6291 抑制 ERK 信号通路,并诱导 KRASG12C 突变 H358 细胞凋亡。RMC-6291 还抑制 KRASG12C 突变细胞的增殖,中位 IC50 为 0.11 nM。
HY-156018
PI3K
Cancer
PI3Kα-IN-13 (Compound 18a) 是一种 PI3Kα 抑制剂 (IC50 : 2.5 nM)。PI3Kα-IN-13 诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。PI3Kα-IN-13 抑制癌细胞增殖,IC50 s 分别为 0.75 μM (MCF-7)、3.79 μM (HCT-116)、13.71 μM (MDA-MB) -231), 9.85 μM (SW620)。PI3Kα-IN-13 抑制肿瘤细胞集落形成、迁移和侵袭。
HY-P5380
Dabcyl-GABA-Pro-Gln-Gly-Leu-Glu(EDANS)-Ala-Lys-NH2
MMP
Others
TNO211 是一种有生物活性的肽。(基质金属蛋白酶 (MMP) 是一个肽链内切酶大家族。总的来说,MMP 可以降解各种细胞外基质蛋白,还可以处理许多生物活性分子。已知它们参与细胞表面受体的裂解、凋亡配体的释放以及趋化因子/细胞因子失活。 MMP 也被认为在细胞增殖、迁移(粘附/分散)、分化、血管生成、细胞凋亡和宿主防御等细胞行为中发挥着重要作用。该肽是 MMP-2、8、 12、13和14,含有MMP可裂解的Gly-Leu键和EDANS/DABCYL。使用 TNO211 的荧光检测非常灵敏,可以检测内皮细胞培养基和患者未经处理的滑液中的 MMP 活性。吸光度/电磁场 = 340/490 nm。)
HY-130709
PROTACs
CDK
Cancer
PROTAC CDK2/9 Degrader-1 (Compound F3) 是 CDK2 (DC50 =62 nM) 和 CDK9 (DC50 =33 nM) 的有效双降解剂。PROTAC CDK2/9 Degrader-1 通过有效阻断前列腺癌 PC-3 细胞S期和 G2/M 期的细胞周期,抑制前列腺癌 PC-3 细胞增殖 (IC50 =0.12 μM)。PROTAC CDK2/9 Degrader-1 是一种 CDK 抑制剂与 Cereblon 配体结合的 PROTAC。
HY-12403A
HY-132231
PI3K
Apoptosis
Cancer
FD223 是一种有效且选择性的磷酸肌醇3-激酶δ (PI3Kδ) 抑制剂。FD223 显示出高效价 (IC50 =1 nM) 和对其他异构体的良好选择性 (α、β 和 γ 的IC50 值分别为 51 nM、29 nM 和 37nM)。FD223通过抑制 p-AKT Ser473 有效抑制急性髓系白血病 (AML) 细胞系的增殖,从而导致细胞周期 G1 期阻滞。FD223 在 AML 等白血病的研究中具有潜力。
HY-120213
FAK
Src
PI3K
MMP
Apoptosis
Cancer
YH-306 是一种抗肿瘤剂。YH-306 通过 FAK 通路抑制结直肠肿瘤的生长和转移。 YH-306 显着抑制结直肠癌细胞的迁移和侵袭。YH-306 有效抑制不受抑制的增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。YH-306 抑制 FAK、c-Src、桩蛋白和 PI3K、Rac1 的激活以及 MMP2 和 MMP9 的表达。YH-306 还抑制肌动蛋白相关蛋白 (Arp2/3) 复合物介导的肌动蛋白聚合。
HY-134557
GSK-3
Cancer
GS87 是一种高度特异性的 GSK3 抑制剂,对 GSK3α 和 GSK3β 的IC50 分别为 415nM 和 521nM。GS87 通过有效地激活 GSK3 依赖性信号成分(包括 MAPK 信号)诱导急性髓性白血病 (AML) 细胞系的分化。GS87 比 Lithium 和 SB415285 (SB) 更有效地调节参与细胞增殖和分化的关键 GSK3 靶蛋白。GS87 具有作为非早幼粒细胞 AML 分化剂研究的潜力。
HY-158138
PARP
Topoisomerase
Apoptosis
Cancer
TOPOI/PARP-1-IN-1 (化合物 B6) 是一种口服有效的、低细胞毒性的 TOPOI/PARP 双重抑制剂,其对 PARP1 的 IC50 值为 0.09 μM。TOPOI/PARP-1-IN-1 能有效抑制癌细胞的增殖和迁移。TOPOI/PARP-1-IN-1 还可导致细胞周期停滞于 G0/G1 期,并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。TOPOI/PARP-1-IN-1 对小鼠的肿瘤生长抑制率 (TGI) 为 75.4%。
HY-A0077
HY-104064
Ras
Apoptosis
Cancer
1A-116 是一种对 W56 残基具有特异性的 Rac1 抑制剂,能有效防止 EGF 诱导的 Rac1 激活,并阻断 Rac1-P-Rex1 的相互作用。1A-116 能以昼夜节律依赖的方式诱导细胞凋亡并抑制细胞的增殖、迁移和周期进展。1A-116 在体内也具有较高的抗癌细胞转移活性。
HY-102047
Histone Demethylase
Cancer
KDOAM-25 是有效,高选择性的组蛋白赖氨酸脱甲基酶 5 (KDM5 ) 抑制剂,对 KDM5A,KDM5B,KDM5C,KDM5D 的 IC50 分别为 71 nM,19 nM,69 nM,69 nM。KDOAM-25 可增加转录起始位点的整体 H3K4 甲基化,并损害多发性骨髓瘤 MM1S 细胞的增殖。
HY-N6953
HY-120323
TNF Receptor
Inflammation/Immunology
DRI-C21045 (compound 10) 是一种有效和选择性的 CD40-CD40L 共刺激蛋白-蛋白质相互作用 (PPI) 抑制剂,IC50 为 0.17 μM。DRI-C21045 显示对 CD40L 诱导的 NF-κB 活化和 B 细胞增殖的浓度依赖性抑制,IC50 分别为 17.1 μM 和 4.5 μM。
HY-129389
Others
Cancer
Benzyl-α-GalNAc 是一种有效的 O-糖基化 (O-glycosylation ) 抑制剂。Benzyl-α-GalNAc 能有效抑制 LX-2 细胞的增殖和活化,并抑制胶原蛋白 I/III 的表达,在肝纤维化中具有较好的研究潜力。Benzyl-α-GalNAc 还可通过抑制 O-糖基化显著增强 5-FU (HY-90006) 的抗肿瘤 (如胰腺癌) 活性。
HY-100490B
HY-102047A
Histone Demethylase
Cancer
KDOAM-25 trihydrochloride 是有效,高选择性的组蛋白赖氨酸脱甲基酶 5 (KDM5 ) 抑制剂,对 KDM5A,KDM5B,KDM5C,KDM5D 的 IC50 分别为 71 nM,19 nM,69 nM,69 nM。KDOAM-25 trihydrochloride 可增加转录起始位点的整体 H3K4 甲基化,并损害多发性骨髓瘤 MM1S 细胞的增殖。
HY-142295
DYRK
Metabolic Disease
GNF2133 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 DYRK1A 抑制剂,对 DYRK1A 和 GSK3β 的 IC50 分别为 0.0062、>50 µM。GNF2133 对大鼠和人原代 β 细胞具有良好的增殖能力和功效。GNF2133 显著提高葡萄糖处理能力并增加胰岛素分泌。GNF2133 具有研究1型糖尿病的潜力。
HY-W181102
HY-118487
Others
Cancer
OB-24 是血红素加氧酶-1 (HO-1 ) 的有效抑制剂。血红素加氧酶 1 是热休克蛋白家族的成员,作为氧化应激的传感器和调节剂发挥着关键作用。OB-24 显着抑制体外细胞增殖和体内肿瘤生长和淋巴结/肺转移。OB-24 具有研究晚期前列腺癌 (PCA) 的潜力。
HY-143471
HY-142295A
DYRK
Metabolic Disease
GNF2133 hydrochloride 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 DYRK1A 抑制剂,对 DYRK1A 和 GSK3β 的 IC50 分别为 0.0062、>50 µM。GNF2133 hydrochloride 对大鼠和人原代 β 细胞具有良好的增殖能力和功效。GNF2133 hydrochloride 显著提高葡萄糖处理能力并增加胰岛素分泌。GNF2133 hydrochloride 具有研究1型糖尿病的潜力。
HY-101960
(Z)-AG-183
EGFR
Others
(Z)-Tyrphostin A51 是 Lanoconazole A51 的 Z 构型形式。Tyrphostin A51 是一种有效的蛋白酪氨酸激酶 (PTK) 抑制剂。Tyrphostin A51 以剂量依赖性方式抑制 [3 H]牛磺酸的体积依赖性释放。Tyrphostin A51 显着降低细胞酪氨酰磷酸化水平。Tyrphostin A51 抑制基础和 EGF 诱导的人骨细胞增殖。
HY-A0077A
HY-P99252
Anti-Human CD6 Recombinant Antibody
CD6
Infection
Inflammation/Immunology
Itolizumab (Anti-Human CD6 Recombinant Antibody) 是一种人源化重组 抗 CD6 单克隆抗体 (MAb),靶向 CD6 的细胞外 SRCR 远端结构域 1。Itolizumab 可减少 T 细胞增殖并抑制促炎细胞因子的产生,例如 INF-γ、TNFα 和 IL-6。Itolizumab 可用于银屑病、类风湿性关节炎 (RA)、COVID-19 的研究。
HY-155974
MDM-2/p53
Cancer
MeOIstPyrd 是一种抗皮肤癌化合物。MeOIstPyrd 通过激活线粒体内在凋亡途径来抑制细胞增殖、迁移和球体形成。MeOIstPyrd 会诱导 DNA 损伤。MeOIstPyrd 激活 p53 ,增加 p53 的半衰期,并通过在 ser15 处磷酸化 p53 来稳定 p53。MeOIstPyrd 与 p53 子口袋中的 MDM2 结合并阻断 p53-MDM2 相互作用。
HY-124267
SOMG-833
c-Met/HGFR
Cancer
Zgwatinib (SOMG-833) 是一种有效的,选择性的,ATP 竞争性的 c-MET 抑制剂,对 c-MET 的 IC50 为 0.93 nM,比 19 种酪氨酸激酶 (包括 c-MET 家族成员和高度同源的激酶) 强 10000 倍以上。Zgwatinib 有效抑制 c-MET 驱动的细胞增殖。Zgwatinib 将成为 c-MET 驱动的人类癌症研究的潜在候选药物。
HY-160260
HY-163396
EGFR
Apoptosis
Cancer
EGFR-IN-107 (compound 3r) 是一种具有口服活性的 EGFR 抑制剂,对 EGFRWT 和 EGFRL858R/T790M 的 IC50 值分别为 0.4333 μM 和 0.0438 μM。EGFR-IN-107 具有抗增殖活性,能抑制 H1975 细胞的增殖并诱导其凋亡 (apoptosis )。EGFR-IN-107 可用于癌症研究。
HY-B0094S3
HY-158196
PERK
Cancer
PERK/eIF2α activator 1 (compound V8) 是一种具有抗肿瘤活性的黄酮类化合物。PERK/eIF2α activator 1 诱导细胞凋亡 并激活 PERK-eIF2α-ATF4 通路。PERK/eIF2α activator 1 抑制 HepG2 细胞增殖,IC50 值为 23 μM。
HY-113953
Caspase
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Z-Asp-CH2-DCB 是一种不可逆的广谱 caspase 抑制剂,Z-Asp-CH2-DCB 也能抑制具有 caspase 样活性的蛋白酶。Z-D-CH2-DCB 并以剂量依赖的方式阻断 PBMC 细胞中的金黄色葡萄球菌肠毒素 B (SEB) 刺激的 IL-1β、TNF-α、IL-6 和 IFN-γ 的产生,和降低 SEB-1 刺激的 T 细胞增殖。Z-Asp-CH2-DCB 可预防 SU5416 诱导的间隔细胞凋亡和肺气肿的发生。
HY-156110
Insulin Receptor
Cancer
IGF2BP1-IN-1 (Compound A11) 是一种 IGF2BP1 抑制剂,可抑制下游信号传导。IGF2BP1-IN-1 与 IGF2BP1 蛋白结合,KD 值为 2.88 nM。IGF2BP1-IN-1 抑制癌细胞增殖 (IC50 : 对 A549 细胞为 9 nM,HCT116 为 34 nM)。IGF2BP1-IN-1 诱导癌细胞凋亡(apoptosis )。GF2BP1-IN-1 抑制 A549 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。
HY-15287A
AG 1343 Mesylate
HIV Protease
HIV
Infection
Cancer
甲磺酸奈非那韦
Nelfinavir Mesylate (AG 1343 Mesylate) 是一种有效的口服生物可利用的 HIV-1 蛋白酶抑制剂 (Ki =2 nM),用于 HIV感染。Nelfinavir Mesylate (AG 1343 Mesylate) 是一种广谱的抗癌剂。
HY-15287
HY-116000
Gumarontinib; SCC244
c-Met/HGFR
Cancer
Glumetinib (SCC244) 是一种高选择性、口服生物利用度、ATP 竞争性 c-Met 抑制剂,IC50 为0.42 nM。Glumetinib 对 c-Met 的选择性超过 312 种激酶,包括 c-Met 家族成员 RON 和高度同源的激酶 Axl、Mer、TyrO3。Glumetinib 具有抗肿瘤活性。
HY-19826
HY-117318
HY-143437
Wnt
Cancer
TNIK-IN-5 是一种高效的 TNIK 抑制剂,IC50 为 0.05 μM。TNIK-IN-5 能有效抑制完整细胞的 Wnt 信号通路。TNIK-IN-5 具有良好的体外抗结直肠癌活性。
HY-15287S1
HY-12010
AC480 Hydrochloride
EGFR
Cancer
BMS-599626 Hydrochloride (AC480 Hydrochloride) 是一种选择性的口服生物利用度 HER1 和 HER2 抑制剂,其 IC50 分别为 20和 30 nM。BMS-599626 Hydrochloride 对 HER4 的 IC50 值为 190 nM,对 VEGFR2、c-Kit、Lck、MEK的抑制强度降低了 100 倍。BMS-599626 Hydrochloride 抑制肿瘤细胞增殖,并有可能增加肿瘤对放疗的反应。
HY-15485
HY-B2163
HY-14743B
SCV 07 hydrochloride; Gamma-D-glutamyl-L-tryptophan hydrochloride
Bacterial
STAT
Infection
Inflammation/Immunology
Cancer
Golotimod (SCV 07) hydrochloride 一种具有抗菌活性的免疫调节肽,可显著提高抗结核研究的功效,刺激胸腺和脾细胞增殖,并改善巨噬细胞功能。Golotimod hydrochloride 抑制 STAT3 信号传导并调节接受放疗或放疗与顺铂联合用药的动物模型中口腔粘膜炎的持续时间和严重程度。Golotimod hydrochloride 具有用于研究复发性生殖器单纯疱疹病毒 2 型 (HSV-2) 的潜力。
HY-102047B
Histone Demethylase
Cancer
KDOAM-25 citrate 是有效,高选择性的组蛋白赖氨酸脱甲基酶 5 (KDM5 ) 抑制剂,对 KDM5A,KDM5B,KDM5C,KDM5D 的 IC50 分别为 71 nM,19 nM,69 nM,69 nM。KDOAM-25 citrate 可增加转录起始位点的整体 H3K4 甲基化,并损害多发性骨髓瘤 MM1S 细胞的增殖。
HY-116624
VEGFR
Apoptosis
Cancer
MAZ51 是 VEGFR-3 酪氨酸激酶的选择性抑制剂。MAZ51 抑制 VEGF-C 诱导的 VEGFR-3 激活,而没有阻断 VEGF-C 介导的VEGFR2 刺激。MAZ51 对配体诱导的 EGFR,IGF-1R 和 PDGFRβ 的自磷酸化没有影响。MAZ51 阻止增殖并诱导多种肿瘤细胞凋亡。具有抗肿瘤活性。
HY-B0648
17α-Hydroxy-6α-methylprogesterone; U8840
Progesterone Receptor
Endocrinology
Cancer
甲羟孕酮
Medroxyprogesterone (17α-Hydroxy-6α-methylprogesterone) 是合成的人孕酮变体,是孕酮受体激动剂,有口服活性。Medroxyprogesteron 可通过 PI3K/Akt 信号通路诱导细胞增殖。Medroxyprogesterone 对小鼠动脉粥样硬化有抑制作用。Medroxyprogesterone (甲羟孕酮)的孕激素激动剂活性低于醋酸甲羟孕酮 Medroxyprogesterone acetate (HY-B0469)。
HY-P3103
DNA/RNA Synthesis
Cancer
PINT-87aa 是一种 87 个氨基酸的肽,由长的基因间非蛋白质编码 RNA p53 诱导的转录本 (LINC-PINT ) 的环状形式编码。PINT-87aa 可直接与聚合酶相关因子复合物 (PAF1c) 相互作用并抑制多种癌基因的转录延伸。PINT-87aa 在体外和体内抑制胶质母细胞瘤细胞增殖。
HY-139643
CXCR
Inflammation/Immunology
Cancer
CXCR7 antagonist-1是一种 CXCR7 拮抗剂,可抑制SDF-1趋化因子(也称为CXCL12趋化因子)或I-TAC(也称为CXCL11)与趋化因子受体 CXCR7 的结合。CXCR7 antagonist-1 用于预防肿瘤细胞增殖,肿瘤形成,炎症疾病和许多其他疾病(信息来自专利WO2014085490A1,化合物1.128)。
HY-146727
JAK
Inflammation/Immunology
JAK3- in -11 (Compound 12) 是一种有效的、无细胞毒性、不可逆、具有口服活性的JAK3 抑制剂,IC50 值为1.7 nM,具有优良的选择性(高于其他 JAK3 亚型的588倍),共价结合到 JAK3 的 ATP-binding pocket。 JAK3-IN-11 强烈抑制 JAK3 依赖的信号转导和T细胞增殖,是研究自身免疫 性疾病的有效工具。
HY-B1941
HY-139330
Apoptosis
Cancer
MGH-CP1 是一种有效且具有口服活性的 TEAD2 和 TEAD4 自棕榈酰化抑制剂, IC50 分别为 710 nM 和 672 nM。MGH-CP1 可降低细胞内源性或异位表达的 TEAD 蛋白棕榈酰化水平。MGH-CP1 与 Lats1/2 缺失,可抑制 Myc 表达,抑制上皮细胞过度增殖,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-B1221S
HY-B1221S1
HY-112659
Others
Neurological Disease
Cancer
Lin28-let-7 antagonist 1 (compound 1632) 是一种有效的 Lin28/pre-let-7 相互作用的拮抗剂。Lin28-let-7 antagonist 1 抑制 Lin28A 与 pre-let-7a-2 的结合,其 IC50 为 8 μM。Lin28-let-7 antagonist 1 抑制人类癌细胞的增殖。
HY-139643A
CXCR
Inflammation/Immunology
Cancer
CXCR7 antagonist-1 hydrochloride 是一种 CXCR7 拮抗剂,可抑制 SDF-1 趋化因子(也称为 CXCL12 趋化因子)或 I-TAC(也称为 CXCL11)与趋化因子受体 CXCR7 的结合。CXCR7 antagonist-1 hydrochloride 用于预防肿瘤细胞增殖,肿瘤形成,炎症疾病和许多其他疾病(信息来自专利WO2014085490A1,化合物1.128)。
HY-143286
PROTACs
FLT3
Cancer
PF15 是由 FLT3 kinase 配体和 CRBN 配体相连的 PROTAC,是一种具有高选择性的 FLT3-ITD 降解剂,其 DC50 值为 76.7 nM。PF15 能显著抑制 FLT3-ITD 阳性细胞的增殖,下调 FLT3 和 STAT5 的磷酸化。PF15 还能抑制小鼠模型中肿瘤的生长,可用于白血病的研究。
HY-124727
JAK
Apoptosis
Cancer
ZT55 是一种口服有效并具有高选择性的 JAK2 抑制剂,其 IC50 值为 0.031 μM。ZT55 能抑制表达 JAK2V617F 的 HEL 细胞系的增殖,并诱导细胞凋亡和周期停滞。ZT-55 还可有效抑制小鼠模型体内 HEL 异种移植肿瘤的生长。ZT-55 可用于骨髓增生性肿瘤、多血症以及原发性血小板增多症的研究。
HY-W013411
(E/Z)-UIC-1005
Others
Cancer
(N-巴豆酰)-(4S)-苄基-2-唑烷酮
(E/Z)-Locostatin ((E/Z)-UIC-1005) 是 Locostatin 的消旋体. Locostatin (UIC-1005) 是一种有效的 RKIP 抑制剂。Locostatin 结合 Raf 激酶抑制 RKIP 蛋白,并破坏 RKIP 与 Raf-1 激酶和 G 蛋白偶联受体激酶 2 的相互作用。Locostatin 抑制细胞增殖和迁移。Locostatin 加重硫代乙酰胺 (HY-Y0698) 诱导的小鼠急性肝衰竭。
HY-W013411A
UIC-1005
Others
Cancer
(4S)-N-巴豆酰基-4-苄基-2-恶唑烷酮
Locostatin (UIC-1005) 是一种有效的 RKIP 抑制剂。Locostatin 结合 Raf 激酶抑制 RKIP 蛋白,并破坏 RKIP 与 Raf-1 激酶和 G 蛋白偶联受体激酶 2 的相互作用。Locostatin 抑制细胞增殖和迁移。Locostatin 加重硫代乙酰胺 (HY-Y0698) 诱导的小鼠急性肝衰竭。
HY-P4322
ERK
Akt
Neurological Disease
Cancer
H-Ile-Lys-Val-Ala-Val-OH 是层纤蛋白-1 最有效的活性位点之一。H-Ile-Lys-Val-Ala-Val-OH 可促进细胞粘附、神经突生长和肿瘤生长。H-Ile-Lys-Val-Ala-Val-OH 通过激活 MAPK/ERK1/2 和 PI3K/Akt 信号通路,刺激 BMMSC 细胞生长和增殖。
HY-149275
HY-162254
EGFR
Ack1
Cancer
EGFR T790M/L858R/ACK1-IN-1 (Compound 21a) 是 EGFR T790M/L858R 和 ACK1 双重抑制剂,IC50 值分别为 23 和 263 nM。EGFR T790M/L858R/ACK1-IN-1 可抑制细胞增殖,具有抗肿瘤活性。
HY-157810
Aldose Reductase
Cancer
AKR1C3-IN-11 (Compound 6e) 是一种醛酮还原酶 1C3 (AKR1C3 ) 抑制剂,IC50 为 2.0 μM。AKR1C3-IN-11 与 abiraterone (HY-70013) 联合使用可抑制细胞增殖。AKR1C3-IN-11 能够用于前列腺癌的研究。
HY-163479
HY-N0060BS
(E)-Coniferic acid-d3
β-catenin
Bcl-2 Family
Ferroptosis
Endogenous Metabolite
Cancer
反式-阿魏酸 d3
(E)-Ferulic acid-d3 是 (E)-Ferulic acid 的氘代物。(E)-Ferulic acid 是阿魏酸 (Ferulic acid) 的异构体,阿魏酸是芳香族化合物,在植物细胞壁中丰富。 (E)-Ferulic acid 引起 β-连环蛋白 (β-catenin) 的磷酸化,导致蛋白酶体降解,增加促凋亡因子 Bax 的表达并降低促存活因子存活蛋白的表达。(E)-Ferulic acid 可以有效去除活性氧 (ROS) 和抑制脂质过氧化。(E)-Ferulic acid 在人肺癌细胞系 H1299 中发挥抗增殖和抗迁移作用。
HY-143234
Isocitrate Dehydrogenase (IDH)
Cancer
mIDH1-IN-1 (compound 43) 是一种有效且选择性的 mIDH1 (异柠檬酸脱氢酶 1 突变体)抑制剂,其 IC50 为 961.5 nM。在 HT1080 细胞中,mIDH1-IN-1 能有效抑制细胞内 2-HG (2-hydroxyglutarate) 的产生,其 EC50 为 208.6±8.0 nM。 mIDH1-IN-1 对 IDH1 突变体 U-87 细胞具有显著的抗增殖活性,其 IC50 为 41.8 nM。 mIDH1-IN-1 是一种抗肿瘤剂,可用于 IDH1 突变实体瘤的研究。
HY-155008
Hexokinase
Cancer
PROTAC HK2 Degrader-1 是靶向 Hexokinase 2 (HK2) 的 PROTAC 。PROTAC HK2 Degrader-1 由 Hexokinase 2 (HK2) 抑制剂 Lonidamine (HY-B0486),CRBN 配体 Thalidomide (HY-14658) 组成。PROTAC HK2 Degrader-1通过泛素-蛋白酶体系统形成一个三元复合体降解 Hexokinase 2 (HK2) 蛋白诱导线粒体损伤,引发细胞焦亡 (pyroptosis )。PROTAC HK2 Degrader-1 能有效抑制乳腺肿瘤的生长,并减少 Cisplatin (HY-17394) 的结肠副作用。可用于乳腺癌的研究。
HY-156792
Others
Cancer
RIOK2-IN-1 (com 4) 是有效的选择性 RIOK2 抑制剂 (Kd=150 nM),但细胞活性较低 (IC50=14,600 nM)。而 RIOK2 是一种与多种人类癌症有关的非典型激酶,参与核糖体成熟和细胞周期进展。以 RIOK2-IN-1 为先导化合物的改进得到的小分子抑制剂 CQ211 (HY-147655) 具有良好的体内外活性,抑制 MKN-1 和 HT-29 癌细胞的增殖,并在小鼠异种移植 MKN-1 模型中抑制肿瘤进展。
HY-139534
ROR
Apoptosis
Cancer
ARI-1 是受体酪氨酸激酶样孤儿受体 ROR1 的抑制剂,有效针对ROR1 异常表达引起的非小细胞肺癌 (NSCLC) 的发展和 EGFR-TKI 诱导的耐药性。ARI-1 可与 ROR1 的胞外卷曲结构域结合,以 ROR1 依赖性方式调节 PI3K /AKT /mTOR 信号传导。ARI-1 有效抑制 NSCLC 细胞增殖和迁移,并具有体内抗肿瘤活性。
HY-162103
TAM Receptor
Apoptosis
Cancer
Axl-IN-18 (compound 25c) 是一种有效的选择性 II 型 AXL 抑制剂。Axl-IN-18 显示出优异的 AXL 抑制活性 (IC50 =1.1 nM),选择性相比高度同源激酶 MET (IC50 =377 nM) 高 343 倍。Axl-IN-18 显着抑制 AXL 驱动的细胞增殖,剂量依赖性抑制 4T1 细胞迁移和侵袭,并诱导细胞凋亡。Axl-IN-18 在 BaF3/TEL-AXL 异种移植模型中显示出显着的抗肿瘤功效。
HY-12403
HY-N9174
Others
Cancer
5,7,3',4'-Tetrahydroxy-3-methoxy-8,5'-diprenylflavone 是一种天然产物,可从 B. papyrifera 中提取。5,7,3',4'-Tetrahydroxy-3-methoxy-8,5'-diprenylflavone 对 ER 阳性乳腺癌细胞具有有效的抗增殖作用,对 MCF-7 细胞 IC50 为 4.41 μM。5,7,3',4'-Tetrahydroxy-3-methoxy-8,5'-diprenylflavone 还可以减少 BCAP-37 异种移植瘤模型中的肿瘤生长。
HY-147858
PROTACs
EGFR
Apoptosis
Cancer
PROTAC EGFR degrader 7 (compound 13b) 是一种有效的、选择性 CRBN 招募的 PROTAC EGFRL858R/T790M 降解剂,其 DC50 为 13.2 nM。PROTAC EGFR degrader 7 抑制 NCI-H1975 细胞增殖,IC50 为 46.82 nM。PROTAC EGFR degrader 7 显著诱导 NCI-H1975 细胞凋亡 (apoptosis ) 和 G2/M 期阻滞。PROTAC EGFR degrader 7 具有抗肿瘤活性,可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究。PROTAC EGFR degrader 7 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-157092B
ICMT
Cancer
(R)-ICMT-IN-3 (compound ent 2-27) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.01 μM)。
HY-157092A
ICMT
Cancer
(S)-ICMT-IN-3 (compound ent 1-27) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.23 μM)。
HY-157097
ICMT
Cancer
ICMT-IN-10 (compound 32) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.184 μM)。
HY-155421
ICMT
Cancer
ICMT-IN-11 (compound 48) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.031 μM)。
HY-149706
ICMT
Cancer
ICMT-IN-12 (compound 78) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.42 μM)。
HY-155422
ICMT
Cancer
ICMT-IN-13 (compound 49) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.47 μM)。
HY-155423
ICMT
Cancer
ICMT-IN-14 (compound 50) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.025 μM)。
HY-155424
ICMT
Cancer
ICMT-IN-15 (compound 51) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.032 μM)。
HY-157098
ICMT
Cancer
ICMT-IN-16 (compound 33) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.131 μM)。
HY-155425
ICMT
Cancer
ICMT-IN-17 (compound 52) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.38 μM)。
HY-157099
ICMT
Cancer
ICMT-IN-18 (compound 35) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.066 μM)。
HY-155426
ICMT
Cancer
ICMT-IN-19 (compound 53) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.026 μM)。
HY-155418
ICMT
Cancer
ICMT-IN-2 (compound 45) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.168 μM)。
HY-155427
ICMT
Cancer
ICMT-IN-20 (compound 54) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.682 μM)。
HY-149707
ICMT
Cancer
ICMT-IN-21 (compound 6ag) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =8.8 μM),是一种磺胺修饰法尼基半胱氨酸 (SMFC)。ICMT-IN-21 的法尼基和羧酸基序是抑制 ICMT 的重要结构。
HY-155428
ICMT
Cancer
ICMT-IN-22 (compound 62) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.63 μM)。
HY-157100
ICMT
Cancer
ICMT-IN-23 (compound 36) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.123 μM)。
HY-155429
ICMT
Cancer
ICMT-IN-24 (compound 63) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.19 μM)。
HY-157101
ICMT
Cancer
ICMT-IN-25 (compound 37) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.025 μM)。
HY-157102
ICMT
Cancer
ICMT-IN-26 (compound 38) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.36 μM)。
HY-155430
ICMT
Cancer
ICMT-IN-27 (compound 64) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.1 μM)。
HY-155431
ICMT
Cancer
ICMT-IN-28 (compound 65) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.008 μM)。
HY-155432
ICMT
Cancer
ICMT-IN-29 (compound 66) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.019 μM)。
HY-157092
ICMT
Cancer
ICMT-IN-3 (compound 27) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.015 μM)。
HY-155433
ICMT
Cancer
ICMT-IN-30 (compound 67) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.27 μM)。
HY-155434
ICMT
Cancer
ICMT-IN-31 (compound 68) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.0038 μM)。
HY-155435
ICMT
Cancer
ICMT-IN-32 (compound 70) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.777 μM)。
HY-155436
ICMT
Cancer
ICMT-IN-33 (compound 73) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.46 μM)。
HY-157103
ICMT
Cancer
ICMT-IN-34 (compound 39) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.17 μM)。
HY-149709
ICMT
Cancer
ICMT-IN-35 (compound 10n) 是一种 FTPA-triazole 化合物和 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.8 μM)。ICMT-IN-35 被哺乳动物细胞吸收,可阻止 K-Ras 膜定位、诱导 K-Ras 错定位。此外,ICMT-IN-35 对 ICMT +/+ MEF 细胞具有选择性的细胞毒性,并且对转移性胰腺癌细胞系具有低微摩尔活性 (IC50=0.8 μM)。
HY-157104
ICMT
Cancer
ICMT-IN-36 (compound 40) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.181 μM)。
HY-157105
ICMT
Cancer
ICMT-IN-37 (compound 41) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.308 μM)。
HY-157106
ICMT
Cancer
ICMT-IN-38 (compound 42) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.049 μM)。
HY-157107
ICMT
Cancer
ICMT-IN-39 (compound 18) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.031 μM)。
HY-157094
ICMT
Cancer
ICMT-IN-4 (compound 28) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.27 μM)。
HY-157108
ICMT
Cancer
ICMT-IN-40 (compound 19) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.031 μM)。
HY-157109
ICMT
Cancer
ICMT-IN-41 (compound 20) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.069 μM)。
HY-157110
ICMT
Cancer
ICMT-IN-42 (compound 21) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.054 μM)。
HY-157111
ICMT
Cancer
ICMT-IN-43 (compound 22) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.04 μM)。
HY-157112
ICMT
Cancer
ICMT-IN-44 (compound 23) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.167 μM)。
HY-157113
ICMT
Cancer
ICMT-IN-45 (compound 24) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.132 μM)。
HY-157114
ICMT
Cancer
ICMT-IN-46 (compound 25) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.556 μM)。
HY-157115
ICMT
Cancer
ICMT-IN-47 (compound 26) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.76 μM)。
HY-157116
ICMT
Cancer
ICMT-IN-48 (compound 1) 是一种 ICMT 抑制剂,对 ICMT 的第一底物戊烯基化甲基受体 (prenylated methyl acceptor) 具有竞争性 (Km=13 μM)。ICMT-IN-48 抑制 ICMT 活性的 IC50 受第二底物活性腺苷甲硫胺酸 (SAM) 的浓度影响,分别为 3.5 μM (1×Km SAM) 和 2.3 μM (10×Km SAM)。
HY-157117
ICMT
Cancer
ICMT-IN-49 (compound 2) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.12 μM)。
HY-155419
ICMT
Cancer
ICMT-IN-5 (compound 46) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.3 μM)。
HY-157118
ICMT
Cancer
ICMT-IN-50 (compound 3) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.31 μM)。
HY-157119
ICMT
Cancer
ICMT-IN-51 (compound 43) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.55 μM)。
HY-157120
ICMT
Cancer
ICMT-IN-52 (compound 44) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.052 μM)。
HY-149729
ICMT
Cancer
ICMT-IN-53 (compound 12) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.96 μM),具有 PAMPA 渗透性和抗增殖活性。ICMT-IN-53 抑制 MDA-MB-231 和 PC3 的增殖,IC50s 分别为 5.14 μM 和 5.88 μM。
HY-157095
ICMT
Cancer
ICMT-IN-6 (compound 29) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.09 μM)。
HY-157096
ICMT
Cancer
ICMT-IN-8 (compound 30) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.652 μM)。
HY-155420
ICMT
Cancer
ICMT-IN-9 (compound 47) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.16 μM)。
HY-149730
ICMT
Cancer
ICMT-IN-54 (compound 7c) 是金刚烷基 (adamantyl) 类似物,是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =12.4 μM),可抑制 ICMT 甲基化。ICMT-IN-54 在表达 ICMT 的酿酒酵母中抑制 BFC (N-biotinyl-(6-aminohexanoic)-S-farnesyl-L-cysteine) 甲基化,这是抑制 ICMT 甲基化的间接作用。
HY-15477
HY-15477A
HY-14743
SCV 07; Gamma-D-glutamyl-L-tryptophan
Bacterial
STAT
Infection
Inflammation/Immunology
Cancer
Golotimod (SCV 07) 一种具有抗菌活性的免疫调节肽,可显著提高抗结核研究的功效,刺激胸腺和脾细胞增殖,并改善巨噬细胞功能。Golotimod 抑制 STAT3 信号传导并调节接受放疗或放疗与顺铂联合用药的动物模型中口腔粘膜炎的持续时间和严重程度。Golotimod 具有用于研究复发性生殖器单纯疱疹病毒 2 型 (HSV-2)的潜力。
HY-P3103A
DNA/RNA Synthesis
Cancer
PINT-87aa TFA 是一种 87 个氨基酸的肽,由长的基因间非蛋白质编码 RNA p53 诱导的转录本 (LINC-PINT ) 的环状形式编码。PINT-87aa TFA 可直接与聚合酶相关因子复合物 (PAF1c) 相互作用并抑制多种癌基因的转录延伸。PINT-87aa TFA 在体外和体内抑制胶质母细胞瘤细胞增殖。
HY-123981
Phosphatase
Cancer
5MPN 是一种一流、具有口服活性和选择性的 6-磷酸果糖-2激酶/果糖-2,6-二磷酸酶4 (PFKFB4 )抑制剂。5MPN 是 F6P 结合位点的竞争性抑制剂 (Ki =8.6 μM)。5MPN 不抑制 PFK-1 或 PFKFB3。5MPN 靶向肿瘤的糖代谢,可以抑制多种人类癌细胞系的增殖。
HY-116461
CID2440433
GPR55
Neurological Disease
ML-184 (CID244033) 是一种选择性的 GPR55 激动剂,其 EC50 为 250 nM,对 GPR55 的选择性是 GPR35、CB1 和 CB2 的 100 倍以上。ML-184 通过激活 GPR55 诱导 ERK1/2 磷酸化和 PKCβII 向质膜移位。ML-184 (CID2440433) 在体外增加神经干细胞的增殖并促进神经元分化。
HY-146660
HY-146208
Epigenetic Reader Domain
Cancer
BRD4 Inhibitor-20 是一种有效的溴结构域蛋白 4 (BRD4) 抑制剂,具有口服活性。 BRD4 Inhibitor-20 对 BRD4 (BD1) 和BRD4 (BD2) 具有抑制活性,IC50 值分别为 19 nM 和 28 nM。 BRD4 Inhibitor-20 在癌细胞系中也具有抗增殖活性。 BRD4 Inhibitor-20 可用于结肠癌等多种癌症的研究。
HY-P1997
Desferrichrome; DFC; N-Desferriferrichrome
Biochemical Assay Reagents
Others
Ferrichrome 是一种异羟肟酸盐铁载体,由各种真菌(包括 U. sphaerogena)产生,可促进这些生物体对铁的螯合和吸收。它可以被细菌用作异源铁载体,包括铜绿假单胞菌和副溶血性弧菌。 Ferrichrome (0.8 μM) 抑制由刀豆球蛋白 A 诱导的小鼠脾脏单核细胞增殖,并减少刀豆球蛋白 A 刺激的表达 IL-2 受体的 CD4+ T 细胞的数量。它还以浓度依赖性方式抑制过氧化氢对 LDL 的血红素催化氧化。
HY-153724
Ras
Cancer
BI-2865 是一种非共价的泛-KRAS 抑制剂。BI-2865 与 KRAS WT、G12C、G12D、G12V 和 G13D 突变体结合,KD 分别为 6.9、4.5、32、26、4.3 nM。BI-2865 抑制表达 KRAS G12C、G12D 或 G12V 突变体的 BaF3 细胞的增殖 (平均 IC50 : 大约为 140 nM)。
HY-153259
PARP
Cancer
TNKS1/2-IN-2 (Compound 21) 是一种有效的选择性端锚聚合酶抑制剂。在酶测定中,TNKS1/2-IN-2 对 TNK1 和TNK2 的 IC50 值分别为 4 nM 和 63 nM。 TNKS1/2-IN-2 抑制 A549 和 H292 细胞系的增殖,IC50 值分别为 39.5 nM 和 12.8 nM。 TNKS1/2-IN-2 可用于癌症研究。
HY-143286A
PROTACs
FLT3
Cancer
PF15 TFA 是由 FLT3 kinase 配体和 CRBN 配体相连的 PROTAC ,是一种具有高选择性的 FLT3-ITD 降解剂,其 DC50 值为 76.7 nM。PF15 TFA 能显著抑制 FLT3-ITD 阳性细胞的增殖,下调 FLT3 和 STAT5 的磷酸化。PF15 TFA 还能抑制小鼠模型中肿瘤的生长,可用于白血病的研究。
HY-P1142S1
Isotope-Labeled Compounds
Others
GLP-2(rat) (Ala-13 C3,15 N) TFA 是 13 C 和 15 N 标记的 GLP-2(rat) (HY-P1142)。GLP-2(rat) 是一种肠道生长因子。GLP-2(rat) 刺激细胞增殖并抑制细胞凋亡。在大肠小肠切除术 (MSBR) 后,GLP-2(rat) 可以增强残留小肠的粘膜质量和功能。
HY-P1142S
Isotope-Labeled Compounds
Others
GLP-2(rat) (Ala-13 C3,15 N) 是 13 C 和 15 N 标记的 GLP-2(rat) (HY-P1142)。GLP-2(rat) 是一种肠道生长因子。GLP-2(rat) 刺激细胞增殖并抑制细胞凋亡。在大肠小肠切除术 (MSBR) 后,GLP-2(rat) 可以增强残留小肠的粘膜质量和功能。
HY-156130
Epigenetic Reader Domain
Cancer
Menin-MLL inhibitor 29 (Compound C1) 是一种 Menin-MLL PPI 抑制剂。Menin-MLL inhibitor 29 与 Menin 结合,KD 值为 138 nM,并抑制 Menin 与 MBM1 (Menin 结合 motif 1) 结合 IC50 值为 46 nM。Menin-MLL inhibitor 29 抑制 HepG2 和 Hep3B 肝癌细胞增殖 (IC50 s: 0.31 μM和0.71 μM)。Menin-MLL inhibitor 29 抑制肿瘤生长。
HY-N12079
Biochemical Assay Reagents
Cancer
(2,4-Dichloro-3,5-dimethoxyphenyl) methyl 6-O-β-D-glucopyranosyl-β-D-glucopyranoside (化合物 2) 是一种抗癌剂,能抑制肺癌 A549 细胞的增殖 (IC50 =29 μΜ)。(2,4-Dichloro-3,5-dimethoxyphenyl) methyl 6-O-β-D-glucopyranosyl-β-D-glucopyranoside 能从 Lilium regale 中获得,可用于癌症的研究。
HY-117836
FAK
Cancer
FAK-IN-16 (compound OXA-11) 是一种具有口服活性、选择性粘着斑激酶 (FAK ) 抑制剂,IC50 为 1.2 pM。FAK-IN-16 抑制 pFAK[Y397] 和 pFAK[Y861] 处的 FAK 磷酸化。FAK-IN-16 减缓肿瘤生长并减少肿瘤血管分布和侵袭。FAK-IN-16 增强顺铂 (HY-17394) 对体外肿瘤细胞增殖和凋亡以及小鼠体内的抗肿瘤作用。
HY-131721
Others
Others
14,15-EET-SI 是一种 14,15-EET 代谢的磺酰亚胺 (SI) 类似物,也是有效的有丝分裂原。14,15-EET-SI 能刺激 [3H] 胸腺嘧啶掺入,激活 pp60c-src 并启动酪氨酸激酶级联,介导它们的有丝分裂作用。14,15-EET-SI 还可以增加细胞增殖以及 c-fos 和 egr-1 mRNA的表达。
HY-145492
N-(3-Oxo-7Z-tetradecenoyl)-L-homoserine lactone
Others
Inflammation/Immunology
Δ7(Z)-C14-HSL (Compound 12) 是一种免疫抑制剂,能抑制小鼠脾细胞增殖 IC50 17 μM。Δ7(Z)-C14-HSL 可以用于进一步研究其作为 TNF-R 驱动型免疫疾病(尤其是如银屑病、类风湿性关节炎和1型糖尿病等自身免疫性疾病)分子作用机制的潜力。
HY-114356
c-Met/HGFR
Cancer
BPI-9016M是一种有效的,口服活性的,选择性的双重 c-Met 和 AXL 酪氨酸激酶抑制剂。BPI-9016M抑制肺腺癌的肿瘤细胞生长,迁移和侵袭。
HY-135844
HY-124484
Notch
Cancer
JI130 (JI051衍生物) 是 Hes1-PHB2 相互作用的稳定剂。JI130 损害 Hes1 抑制转录的能力。JI130 在小鼠胰腺肿瘤模型中显著降低肿瘤生长,具有潜力用于研究治疗胰腺癌。
HY-155736
p38 MAPK
EGFR
Raf
CDK
c-Met/HGFR
Cancer
MAPK-IN-2 (compound 3h)是一种有效的MAPK抑制剂,具有抗肿瘤活性。MAPK-IN-2 在几种癌细胞系中抑制癌细胞增殖,抑制 MAPK 通路具有显著效果 (EGFRWT IC50 =281 nM, c-MET IC50 =205 nM, B-RAFWT IC50 =112 nM, CDK4/6 IC50 =95和184 nM)。MAPK-IN-2 甚至显示出对突变的 EGFR 和 B-RAF 的显著效力 (EGFRT790M IC50 =69 nM, B-RAFV600E IC50 =83 nM)。
HY-156016
HDAC
Cancer
HDAC/CD13-IN-1 (Compound 12) 是一种 HDAC/CD13 抑制剂 (IC50 : hCD13 为 0.34 μM,猪 CD13 为 0.53 μM, HDAC1/2/3 分别为 0.03、0.06、0.02 μM)。HDAC/CD13-IN-1 抑制 MV4-11、K562、Jeko-1 和 HL60 细胞增殖 (IC50 : 0.25-2.04 μM)。HDAC/CD13-IN-1 诱导癌细胞凋亡 (apoptosis )。HDAC/CD13-IN-1 具有抗转移和抗侵袭功效。
HY-16938S
-(Methylthio)-5'-deoxyadenosine-13 C6 ; 5'-Deoxy-5'-(methylthio)adenosine-13 C6 ; 5'-S-Methyl-5'-thioadenosine-13 C6
Endogenous Metabolite
Apoptosis
Metabolic Disease
Cancer
5'-Methylthioadenosine-13 C6 是一种 13 C 标记的 5'-Methylthioadenosine。5'-Methylthioadenosine (5'-(Methylthio)-5'-deoxyadenosine) 是由 S-腺苷蛋氨酸 (SAM) 在多胺合成过程中生成的核苷。5'-Methylthioadenosine 通过抑制肿瘤细胞增殖、侵袭和诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 来抑制肿瘤,同时控制肿瘤组织的炎症微环境。5'-Methylthioadenosine 及其相关化合物对肿瘤发生具有显着的调节作用。
HY-14743A
SCV 07 TFA; Gamma-D-glutamyl-L-tryptophan TFA
Bacterial
STAT
Infection
Inflammation/Immunology
Cancer
Golotimod TFA (SCV 07 TFA) 一种具有抗菌活性的免疫调节肽,可显著提高抗结核研究的功效,刺激胸腺和脾细胞增殖,并改善巨噬细胞功能。Golotimod TFA (SCV 07 TFA) 抑制 STAT3 信号传导并调节接受放疗或放疗与顺铂联合用药的动物模型中口腔粘膜炎的持续时间和严重程度。Golotimod TFA (SCV 07 TFA) 具有用于研究复发性生殖器单纯疱疹病毒 2 型 (HSV-2)的潜力。
HY-135805
EGFR
Cancer
JBJ-04-125-02 是一种有效的,选择性突变,变构和口服活性的 EGFR 抑制剂,对 EGFRL858R/T790M 的 IC50 为 0.26 nM。JBJ-04-125-02 可抑制癌细胞增殖和 EGFRL858R/T790M/C797S 信号传导。JBJ-04-125-02 具有抗肿瘤活性。
HY-P3418
CCR
ERK
Inflammation/Immunology
CKLF1-C27 是 CKLF1 的 C 末端肽,与 CCR4 受体结合并激活 ERK1/2 通路。CKLF1-C27 可以通过竞争 CCR4 受体来消除 CKLF1 对细胞的影响。CKLF1-C27对促进HUVECs增殖有很大的作用。CKLF1-C27 具有用于银屑病研究的潜力。
HY-P3418A
CCR
ERK
Inflammation/Immunology
CKLF1-C27 是 CKLF1 的 C 末端肽,与 CCR4 受体结合并激活 ERK1/2 通路。CKLF1-C27 可以通过竞争 CCR4 受体来消除 CKLF1 对细胞的影响。CKLF1-C27对促进HUVECs增殖有很大的作用。CKLF1-C27 具有用于银屑病研究的潜力。
HY-131203
Epigenetic Reader Domain
Apoptosis
c-Myc
Caspase
Cancer
PROTAC BRD4 Degrader-6 (compound 32a) 是一种有效的小分子 BRD4 降解剂, BRD4 BD1 的 IC 50 值为 2.7 nM。PROTAC BRD4 Degrader-6 能有效降解 BRD4 蛋白并抑制 c-Myc 的表达。PROTAC BRD4 Degrader-6 能抑制胰腺癌细胞系 BxPC3 的增殖并诱导细胞凋亡。PROTAC BRD4 Degrader-6 可用于人类胰腺癌研究。
HY-16938S1
5'-(Methylthio)-5'-deoxyadenosine-d3 ; 5'-Deoxy-5'-(methylthio)adenosine-d3 ; 5'-S-Methyl-5'-thioadenosine-d3
Apoptosis
Parasite
Endogenous Metabolite
5'-Methylthioadenosine-d3 是 5'-Methylthioadenosine 的氘代物。 5'-Methylthioadenosine (5'-(Methylthio)-5'-deoxyadenosine) 是由 S-腺苷蛋氨酸 (SAM) 在多胺合成过程中生成的核苷。5'-Methylthioadenosine 通过抑制肿瘤细胞增殖、侵袭和诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 来抑制肿瘤,同时控制肿瘤组织的炎症微环境。5'-Methylthioadenosine 及其相关化合物对肿瘤发生具有显着的调节作用。
HY-155113
PROTACs
HSP
Cancer
PROTAC Hsp90α degrader 1 (Compound X10g) 是一种选择性 PROTAC Hsp90α 降解剂。PROTAC Hsp90α degrader 1 可用于乳腺癌研究。PROTAC Hsp90α degrader 1 抑制 MDA-MB-231、MDA-MB-468、MCF-7、MX-1 细胞增殖 的 IC50 s 分别为 51.48 μM、16.46 μM、8.93 μM、11.95 μM。
HY-155727
Sirtuin
Apoptosis
Cancer
Sirt1/2-IN-2 (compound hsa55) 是 SIRT1/2 的双重抑制剂,IC50 分别为 1.8 μM (SIRT1) 和 2.4 μM (SIRT2)。 Sirt1/2-IN-2 完全阻断 p53 脱乙酰化,并增加 p53 和 α-微管蛋白乙酰化。 Sirt1/2-IN-2 诱导细胞凋亡并对人白血病细胞系显示出抗增殖活性。
HY-155728
Sirtuin
Apoptosis
Cancer
Sirt1/2-IN-3 (compound PS9) 是 SIRT1/2 的双重抑制剂,IC50 分别为 1.4 μM (SIRT1) 和 2.0 μM (SIRT2)。Sirt1/2-IN-3 完全阻断 p53 脱乙酰化,并增加 p53 和 α-微管蛋白乙酰化。 Sirt1/2-IN-3 诱导细胞凋亡并对人白血病细胞系显示出抗增殖活性。
HY-155237
Others
Cancer
LIN28-IN-1 (compound 5) 是 RNA 结合和调节蛋白 LIN28 的抑制剂,与 LIN28 冷休克结构域 (CSD) 结合。LIN28-IN-1 有效抑制 LIN28 与 let-7 miRNA 的相互作用 (IC50 : 5.4 μM),阻断 LIN28 对表观遗传基因调控的负面影响。LIN28-IN-1 显著抑制表达 LIN28 的 JAR 癌细胞增殖 (IC50 : 6.4 μM)。
HY-163004
Trk Receptor
Cancer
Type II TRK inhibitor 2 (compound 40l) 是选择性的 II 型 TRK 抑制剂,具有血浆稳定性和中等肝微粒体稳定性。Type II TRK inhibitor 2 显着抑制 Km-12、Ba/F3-TRKAG595R 和 Ba/F3-TRKAG667C 细胞增殖 (IC50 : 4.1 nM,41.5 nM,1.4 nM)。Type II TRK inhibitor 2 可用于 NTRK 融合癌症的研究。
HY-B0523S
HY-152293
VEGFR
ERK
Cancer
EVT801 是一种口服有效、选择性的 VEGFR-3 抑制剂 (IC50 =11 nM),具有抗肿瘤作用。EVT801 不仅抑制 VEGF-C 诱导的人内皮细胞增殖,还抑制肿瘤小鼠模型中的肿瘤 (淋巴) 血管生成。EVT801 能够减少肿瘤缺氧,减少免疫抑制细胞因子 (CCL4、CCL5) 和髓系衍生抑制细胞 (MDSC) 产生。EVT801 与免疫检查点疗法 (ICT) 组有协同作用,它提高 ICT 应答率,对癌小鼠模型的抑制效果更好。
HY-156296
CDK
Apoptosis
Cancer
CDK9-Cyclin T1 PPI-IN-1 (Compound B19) 是一种选择性的 CDK9-Cyclin T1 蛋白-蛋白相互作用 (PPI) 抑制剂。CDK9-Cyclin T1 PPI-IN-1 抑制 TNBC MDA-MB-231 细胞的细胞增殖 (IC50 : 0.044 μM),并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。CDK9-Cyclin T1 PPI-IN-1 抑制 CDK9 转录活性,减少 RNA Pol II CTD ser2 的磷酸化。CDK9-Cyclin T1 PPI-IN-1 抑制 TNBC 4T1 移植瘤小鼠模型中的肿瘤生长。
HY-N2302
HY-123847
PIN1
Cancer
KPT-6566 是一种选择性的、共价的 prolyl 异构酶 PIN1 的抑制剂,共价结合到 PIN1 的催化位点,选择性地抑制和降解 PIN1 。KPT-6566 对 PIN1 PPIase domain 的 IC50 值为 640 nM,Ki 值为 625.2 nM。KPT-6566 可用于癌症的研究。
HY-101044
P2X Receptor
Na+/Ca2+ Exchanger
Neurological Disease
PPADS tetrasodiuma 是一种非选择性 P2X 受体拮抗剂。PPADS tetrasodiuma 阻断重组P2X1、-2、-3、-5,IC50 范围为1~2.6 μM。PPADS-tetrasodiuma 阻断天然 P2Y2 样 (IC50 ~0.9 mM) 和重组 P2Y4 (IC50 ~15 mM) 受体。PPADS tetrasodiuma 是豚鼠气道平滑肌 Na/Ca²⁺ 交换逆模式的抑制剂。
HY-126585
HY-13335
PKC
Apoptosis
Cancer
PKCβ inhibitor 1 是有效的,ATP 竞争性和选择性 PKCβ 抑制剂,对人 PKCβ1 和 PKCβ2 的 IC50 分别为 21 和 5 nM。与 PKCβ2 相比,PKCβ inhibitor 1 对其他 PKC 同工酶 (PKCα、PKCγ 和 PKCε) 具有 60 倍以上的选择性。
HY-12486
10,11-(Methylenedioxy)-20(S)-camptothecin
Survivin
Apoptosis
IAP
Cancer
FL118 (10,11-(Methylenedioxy)-20(S)-camptothecin),一种喜树碱 (Camptothecin ; HY-16560) 类似物,是一种口服有效的 survivin 抑制剂。FL118 与 DDX5 (p68) 结合,去磷酸化并降解 DDX5。FL118 可用于癌症的研究。
HY-13404
INC280; INCB28060
c-Met/HGFR
Apoptosis
Cancer
卡马替尼
Capmatinib (INC280; INCB28060) 是一种有效的、口服活性的、选择性的、ATP 竞争性的 c-Met 激酶抑制剂 (IC50 =0.13 nM)。Capmatinib 可抑制 c-MET 的磷酸化,以及 c-MET 通路下游效应蛋白如 ERK1/2、AKT、FAK、GAB1 和 STAT3/5。Capmatinib 有效抑制 c-Met 依赖性肿瘤细胞的增殖和迁移,并有效诱导细胞凋亡。在肿瘤小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。Capmatinib 主要由 CYP3A4 和醛氧化酶代谢。
HY-145015
HM43239
FLT3
Apoptosis
Cancer
Tuspetinib (HM43239) 是具有口服活性的选择性 FLT3 抑制剂,IC50 值为 1.1 nM (FLT3 野生型)、1.8 nM (FLT3 ITD 突变型) 和 1.0 nM (FLT3 D835Y 突变型)。Tuspetinib 作为可逆的 I 型抑制剂直接抑制 FLT3 的激酶活性,并调节 p-STAT5, p-ERK SYK, JAK1/2 和 TAK1。Tuspetinib 抑制白血病细胞的增殖,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-13404B
INC280 hydrochloride; INCB-28060 hydrochloride
c-Met/HGFR
Apoptosis
Cancer
卡马替尼盐酸盐
Capmatinib (INC280; INCB28060) hydrochloride 是一种有效的、口服活性的、选择性的、ATP 竞争性的 c-Met 激酶抑制剂 (IC50 =0.13 nM)。Capmatinib hydrochloride 可抑制 c-MET 的磷酸化,以及 c-MET 通路下游效应蛋白如 ERK1/2、AKT、FAK、GAB1 和 STAT3/5。Capmatinib hydrochloride 有效抑制 c-Met 依赖性肿瘤细胞的增殖和迁移,并有效诱导细胞凋亡。在肿瘤小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。Capmatinib hydrochloride 主要由 CYP3A4 和醛氧化酶代谢。
HY-13404C
INC280 dihydrochloride hydrate; INCB-28060 dihydrochloride hydrate
c-Met/HGFR
Apoptosis
Cancer
卡马替尼盐酸盐水合物
Capmatinib (INC280; INCB28060) dihydrochloride hydrate 是一种有效的、口服活性的、选择性的、ATP 竞争性的 c-Met 激酶抑制剂 (IC50 =0.13 nM)。Capmatinib dihydrochloride hydrate 可抑制 c-MET 的磷酸化,以及 c-MET 通路下游效应蛋白如 ERK1/2、AKT、FAK、GAB1 和 STAT3/5。Capmatinib dihydrochloride hydrate 有效抑制 c-Met 依赖性肿瘤细胞的增殖和迁移,并有效诱导细胞凋亡。在肿瘤小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。Capmatinib dihydrochloride hydrate 主要由 CYP3A4 和醛氧化酶代谢。
HY-13404A
INC280 dihydrochloride; INCB28060 dihydrochloride
c-Met/HGFR
Apoptosis
Cancer
卡马替尼二盐酸盐
Capmatinib (INC280; INCB28060) dihydrochloride 是一种有效的、口服活性的、选择性的、ATP 竞争性的 c-Met 激酶抑制剂 (IC50 =0.13 nM)。Capmatinib dihydrochloride 可抑制 c-MET 的磷酸化,以及 c-MET 通路下游效应蛋白如 ERK1/2、AKT、FAK、GAB1 和 STAT3/5。Capmatinib dihydrochloride 有效抑制 c-Met 依赖性肿瘤细胞的增殖和迁移,并有效诱导细胞凋亡。在肿瘤小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。Capmatinib dihydrochloride 主要由 CYP3A4 和醛氧化酶代谢。
HY-N1904
HY-117720
PKC
Apoptosis
Cancer
OSU-2S 是一种有效的 PKCδ 激活剂。OSU-2S 抑制细胞增殖和迁移。当与 Sorafenib (HY-10201) 连用时,降低 p-ERK1/2 的表达,增加 PKCδ (38 kDa) 的表达。OSU-2S 诱导细胞凋亡 (Apoptosis )。OSU-2S slao 是 FTY720 的非免疫抑制类似物。OSU-2S 具有抗癌活性。
HY-N12078
Biochemical Assay Reagents
Cancer
4-Chloro-3-methoxy-5-methylphenyl 6-O-(6-deoxy-β-L-mannopyranosyl)-β-D-glucopyranoside (化合物 3) 是一种抗癌剂和天然产物,能有效抑制肺癌 A549 细胞的增殖。4-Chloro-3-methoxy-5-methylphenyl 6-O-(6-deoxy-β-L-mannopyranosyl)-β-D-glucopyranoside 可从 Lilium regale 中获得,有用于研究癌症的潜力。
HY-P990090
CBP-201
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
Rademikibart (CBP-201) 是一种靶向 IL-4Rα 的人单克隆抗体,与人 IL-4Rα 表位结合时的 KD 为 20.7 pM。Rademikibart 不与其他物种的 IL-4Rα 结合。Rademikibart 抑制 PBMC 中 IL-4 和 IL-13 介导的 STAT6 信号传导、TF-1 细胞增殖和 TARC 产生。Rademikibart 具有用于中重度 Th2 炎症性疾病研究的潜力。
HY-145015A
HM43239 hydrate
FLT3
Apoptosis
Cancer
Tuspetinib (HM43239) hydrate 是具有口服活性的选择性 FLT3 抑制剂,IC50 值为 1.1 nM (FLT3 野生型)、1.8 nM (FLT3 ITD 突变型) 和 1.0 nM (FLT3 D835Y 突变型)。Tuspetinib hydrate 作为可逆的 I 型抑制剂直接抑制 FLT3 的激酶活性,调节 p-STAT5, p-ERK SYK, JAK1/2 和 TAK1。Tuspetinib hydrate 抑制白血病细胞的增殖,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-13326
HY-149359
Isocitrate Dehydrogenase (IDH)
Cancer
IHMT-IDH1-053 (compound 16) 是一种高度选择性且不可逆的 IDH1 突变抑制剂,对 IDH1 R132H 的 IC50 为 4.7 nM。IHMT-IDH1-053 对 IDH1 wt 和 IDH2 wt/突变体表现出低活性。IHMT-IDH1-053 抑制 IDH1 R132H 突变体转染的 293T 细胞中 2-羟基戊二酸 (2-HG) 的产生 (IC50 =28 nM)。IHMT-IDH1-053 通过与残基 Cys269 的共价键与 NAPDH 结合袋相邻的变构袋中的 IDH1 R132H 蛋白结合。IHMT-IDH1-053 抑制带有 IDH1 R132 突变体的 HT1080 细胞系和原代 AML 细胞的增殖。
HY-146095
MDM-2/p53
DNA/RNA Synthesis
Apoptosis
Cancer
p53 Activator 2 (compound 10ah) 嵌入 DNA 并导致显着的 DNA 双链断裂。p53 Activator 2 增加 p53 、p-p53、CDK4、p21 的表达,导致细胞周期停滞在 G2/M 期。p53 Activator 2 诱导细胞凋亡并显着下调抗凋亡蛋白 Bcl-2、Bcl-xL 和 cyclin B1。p53 Activator 2 对 MGC-803 细胞具有抗增殖活性,IC50 为 1.73 µM。p53 Activator 2 对 MGC-803 异种移植肿瘤模型显示出有效的抗癌作用。
HY-108543
Phosphatase
Apoptosis
Cancer
NSC 95397 是一种有效选择性的 Cdc25 双特异性磷酸酶抑制剂 (Cdc25A、Cdc25B 以及 Cdc25C 的 Ki 值分别为 32、96、40 nM,人亚型 Cdc25A、人亚型 Cdc25C 以及 Cdc25B 的 IC50 值分别为 22.3、56.9、125 nM)。NSC 95397 抑制丝裂原活化蛋白激酶磷酸酶-1 (MKP-1) ,并通过 MKP-1 和 ERK1/2 途径抑制结肠癌细胞的增殖并诱导细胞凋亡。
HY-118411
PROTAC Linkers
Cancer
5-Ethynyl-2'-deoxyuridine (EdU) 是一种胸腺嘧啶核苷类似物,在细胞增殖时能够插入正在复制的 DNA 分子中, EdU 与染料的共轭反应可以进行高效快速的细胞增殖检测分析。5-Ethynyl-2'-deoxyuridine 是一种 PROTAC linker,属于 alkyl chain 类。可用于合成 PROTAC 分子。5-Ethynyl-2'-deoxyuridine 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-N8917
Phosphatase
Metabolic Disease
(3R)-7-hydroxy-3-(4-hydroxybenzyl)chromane 是一种同型异黄酮。(3R)-7-hydroxy-3-(4-hydroxybenzyl)chromane 可提高碱性磷酸酶 (ALP ) 活性水平。(3R)-7-hydroxy-3-(4-hydroxybenzyl)chromane 可促进间充质干细胞 (MSCs) 成骨,但不能增强 MSCs 增殖。(3R)-7-hydroxy-3-(4-hydroxybenzyl)chromane 可用于骨质疏松症的研究。
HY-10991
HY-123450
Bcr-Abl
Apoptosis
PDGFR
Cancer
S116836 是一种有效的,具有口服活性的 BCR-ABL 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI),可阻断野生型和 T315I BCR-ABL。S116836 将 BaF3/WT 和 BaF3/T315I 细胞阻滞在细胞周期的 G0/G1 期,诱导凋亡 (apoptosis ),增加 ROS 的产生,减少 GSH 的产生。S116836 还抑制 SRC、LYN、HCK、LCK 和 BLK,以及受体酪氨酸激酶,如 FLT3、TIE2、KIT、PDGFR-β。具有抗肿瘤活性。
HY-145532
HY-N10457
HY-136065
HY-136848
HY-155066
PI3K
mTOR
Cancer
FD274 是一种高效的 PI3K/mTOR 双重抑制剂,对 PI3Kα/β/γ/δ 和 mTOR 的 IC50 分别为 0.65 nM、1.57 nM、0.65 nM、0.42 nM 和 2.03 nM。 FD274 对 AML 细胞系 (HL-60 和 MOLM-16) 具有显着的抗增殖作用。 FD274 在 HL-60 异种移植模型中表现出剂量依赖性的肿瘤生长抑制作用。 FD274具有用于急性髓系白血病研究的潜力。
HY-155959
PD-1/PD-L1
Cancer
PD-1/PD-L1-IN-33 (Compound N11) 是一种 PD-1/PD-L1 抑制剂。PD-1/PD-L1-IN-33 抑制 PD-1 和 PD-L1 相互作用,IC50 为 6.3 nM。PD-1/PD-L1-IN-33 促进 T 细胞增殖、激活和浸润到肿瘤球中。PD-1/PD-L1-IN-33 具有免疫调节和抗癌活性。
HY-156123
Dihydrofolate reductase (DHFR)
Bacterial
Infection
Cancer
DHFR-IN-9 (compound 8A) 是一种二氢叶酸还原酶 (Dihydrofolate reductase (DHFR)) 抑制剂,影响细胞增殖和生长中嘌呤和胸苷酸的生物合成。DHFR-IN-9 抑制耐甲氧西林金黄色葡萄球菌 (MRSA) ATCC 43300 (IC50 =0.25 μg/mL),在其引起的全身感染和大腿感染的小鼠模型具有抗感染作用 (剂量:2.5 mg/kg, 5 mg/kg; ip)。DHFR-IN-9 在乳腺癌小鼠模型中具有强于紫杉醇 (Y-B0015) 抗癌活性 (剂量:2.5 mg/kg; ip; 每 3 天 1 次)。
HY-156457
EGFR
Cancer
EGFR-IN-90(compound 34)是一种具有口服活性EGFR 抑制剂。EGFR-IN-90对EGFRL858R/T790M/C797S的抑制活性为IC50 5.1 nM,对含有EGFRL858R/T790M/C797S的H1975-TM细胞株的增殖抑制作用为IC50 0.05 μM。EGFR-IN-90在H1975-TM异种移植肿瘤模型中抑制肿瘤生长。
HY-10116
PI3K
mTOR
Cancer
PI-540 是双环噻吩并嘧啶衍生物,是口服有效的 PI3K 抑制剂。PI-540 具有抗癌细胞增殖和高组织分布度的特性。PI-540 可抑制 PI3K 不同亚型,IC50 s 分别为 10 nM (P110α),3510 nM (P110β),410 nM (P110δ),33110 nM (P110γ)。PI-540 还抑制 mTOR (IC50 : 61 nM) 和 DNA-PK (IC50 : 525 nM)。
HY-135312
HY-141582
N-Stearoyl phytosphingosine
Biochemical Assay Reagents
Others
C18 Phytoceramide (t18:0/18:0) (Cer(t18:0/18:0)) 是一种生物活性鞘脂,存在于酿酒酵母、小麦籽粒和哺乳动物表皮的角质层中。 Cer(t18:0/18:0) 由植物鞘氨醇主链胺连接到 C18 脂肪酸链组成。 Cer(t18:0/18:0) 具有调节细胞凋亡、细胞分化、平滑肌细胞增殖和抑制线粒体呼吸链的作用。它还抑制组蛋白刺激的小鼠皮肤组织中过敏性细胞因子 IL-4、TNF-α 以及转录因子 c-Jun 和 NF-κB 的表达。含有 cer(t18:0/18:0) 的配方已被用作化妆品中的皮肤保护剂,因为它们可以减少水分流失,防止表皮脱水和刺激。
HY-122818
HY-143445
EGFR
Cancer
EGFR-IN-48 是一种有效的且具有口服活性的 EGFR 抑制剂,对 EGFRd19/TM/CS , EGFRLR/TM/CS , EGFRWT 的 IC50 值分别为 0.193 nM, 0.251 nM, 10.4 nM。EGFR-IN-48 抑制 BaF3EGFR del19/T790M/C797S 和 PC-9EGFR del19/T790M/C797S 细胞的增殖,IC50 值分别为 1.526 nM 和 66.7 nM。
HY-W011428
CDK
Others
Olomoucine 是 ATP 竞争性的 CDK s 的抑制剂。Olomoucine 是一种嘌呤 (HY-34431) 衍生物,可抑制 CDC2/cyclin B, Cdk2/cyclin a, Cdk2/cyclin E (IC50 =7 µM),CDK/p35 激酶 (IC50 =3 µM) 和 ERK1/p44 MAPK 激酶的活性 (IC50 =25 µM)。Olomoucine 也具有调节细胞周期和抗黑色素肿瘤的能力。
HY-155180
PI3K
Cancer
FD2056 是一种有效的具有口服活性的 PI3K 抑制剂。FD2056 抑制 PI3Kα/PI3Kβ/PI3Kγ/PI3Kδ,IC50 s 为 0.30、0.80、1.10、0.42 nM。FD2056 还抑制 CDK2-CyclinA2 和 CDK4-CyclinD3,IC50 分别为 115.95 和 2782.15 nM。FD2056 抑制乳腺癌细胞增殖,对于 MDA-MB-231、MDA-MB-468、MCF-7 细胞的 IC50 分别为 1.06、0.04、1.40 μM。FD2056 还可诱导癌症细胞凋亡 (apoptosis ) 并抑制肿瘤生长。
HY-150609
SHP2
Phosphatase
CDK
Cancer
SHP2/CDK4-IN-1 (compound 10) 是一种口服有效的 SHP2 和 CDK4 双抑制剂,IC50 分别为 4.3 和 18.2 nM。SHP2/CDK4-IN-1 能有效诱导 G0/G1 阻滞,抑制 TNBC 细胞增殖。SHP2/CDK4-IN-1 在 EMT6 同基因小鼠模型中显示出显著的抗肿瘤作用。SHP2/CDK4-IN-1 可用于三阴性乳腺癌 (TNBC) 的研究。
HY-151137
mTOR
HSP
Apoptosis
Autophagy
Cancer
HSP90/mTOR-IN-1 是一种有效的 Hsp90 和 mTOR 抑制剂,IC50 分别为 69 nM 和 29 nM。HSP90/mTOR-IN-1 通过过度激活PI3K/AKT/mTOR 通路抑制 SW780 细胞增殖。HSP90/mTOR-IN-1 通过对 HSP90 和 mTOR 的选择性抑制来诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞自噬 (autophagy )。HSP90/mTOR-IN-1 在异种移植小鼠体内也表现出良好的抗肿瘤活性。HSP90/mTOR-IN-1 可用于膀胱癌的研究。
HY-155770
FLT3
Cancer
FLT3-IN-20 (compound 34f) 是一种有效的 FLT3 抑制剂,对于 FLT3-D835Y 和 FLT3-ITD 的 IC50 值分别为 1 和 4 nM。FLT3-IN-20 在 FLT3-ITD 阳性 AML 细胞系 MV4-11 和 MOLM-13 (分别为 7 和 9 nM) 以及带有FLT3-ITD-D835Y 突变的 MOLM-13 变体中 (4 nM) 中具有抗增殖功效。FLT3-IN-20 可用于癌症研究。
HY-W251428
Biochemical Assay Reagents
Others
磷脂酰甘油
Phosphatidylglycerol 是一种天然存在的阴离子磷脂,是植物、动物和细菌细胞膜的组成部分。Phosphatidylglycerol 在原核生物和真核生物中的含量低于磷脂酰乙醇胺,在真核生物中的含量低于磷脂酰胆碱。Phosphatidylglycerol 是通过 CDP-甘油二酯与 L-α-甘油 3-磷酸之间的反应然后去磷酸化形成的,是心磷脂的代谢前体。含有多不饱和和单不饱和脂肪酰基链的磷脂酰甘油分别抑制和促进鼠角质形成细胞的增殖。Phosphatidylglycerol 是哺乳动物肺表面活性物质的第二大脂质成分,占脂质的 10%,并且在患有呼吸窘迫综合征的婴儿的肺表面活性物质中水平降低。Phosphatidylglycerol (egg) 是从蛋中分离出来的磷脂酰甘油的混合物,在 sn-1 和 sn-2 位置具有各种脂肪酰基。
HY-109082
SKI-O-703
Syk
Inflammation/Immunology
Cevidoplenib (SKI-O-703) 是一种具有口服活性的脾脏酪氨酸激酶 (Syk) 抑制剂,具有潜在的抗炎和免疫调节作用。Cevidoplenib 也是 SKI-O-592 的甲磺酸形式。Cevidoplenib 和 SKI-O-592 抑制 BCR 介导的 B 细胞存活、增殖和分化。而 SKI-O-592 也强效抑制了多种激酶活性,IC50 分别为 6.2 nM (Syk),1.859 μM (Jak2),5.807 μM (Jak3),0.412 μM (RET),0.687 μM (KOR),1.783 μM (FLT3),16.96 μM (FGFR1),5.662 μM (FGFR3) 和 0.709 μM (Pyk2)。
HY-147100
PROTACs
Adrenergic Receptor
Cancer
α1A-AR Degrader 9c (化合物 9c) 是一种强效的、选择性的、可逆的 α1A-AR (肾上腺素能受体) PROTAC 降解物,其 DC50 为 2.86 μM。α1A-AR Degrader 9c 诱导的 α1A-AR 降解可归因于蛋白酶体降解。α1A-AR Degrader 9c 对 PC-3 细胞的增殖具有抑制作用,其 IC50 为 6.12 μM。α1A-AR Degrader 9c 具有抗肿瘤活性,可用于前列腺癌的研究。
HY-156086
Trk Receptor
Cancer
TRK-IN-24 (compound 10g) 是 Trk Receptor 抑制剂,抑制 TRKA、TRKC、TRKAG595R 、TRKAG667C 和 TRKAF589L 的 IC50 s 分别为 5.21、4.51、6.77、1.42 和 6.13 nM。TRK-IN-24 在 BaF3-CD74-NTRK1G595R 和 BaF3-CD74-NTRK1G667C 异种移植模型中具有抗肿瘤功效。TRK-IN-24 抑制转染 SF、GK、xDFG等单突变体的 Ba/F3 细胞的增殖,IC50 为 1.43-47.56 nM。
HY-155046
FGFR
Cancer
FGFR4-IN-14 (Compound 27i) 是一种 FGFR4 抑制剂 (IC50 : 2.4 nM。FGFR4-IN-14 抑制 V550L 和 N535K 突变株细胞增殖,对 huh7、BaF3/ETV6-FGFR4-V550L 和 BaF3/ETV6-FGFR4-N535K 细胞的 IC50 分别为 21 nM、2.5 nM、171 nM。FGFR4-IN-14 在Huh7异种移植模型中具有有效的抗肿瘤功效。FGFR4-IN-14 可用于肝细胞癌 (HCC) 的研究。
HY-156096
HDAC
Histone Methyltransferase
Caspase
Apoptosis
DNA/RNA Synthesis
Cancer
HDAC3-IN-2 (compound 4i) 是一种吡嗪酰肼基 HDAC3 抑制剂 (IC50 : 14 nM),高效靶向三阴性乳腺癌细胞。HDAC3-IN-2 具有细胞毒性,对 4T1 的 IC50 为 0.55 μM,对 MDA-MB-231 的 IC50 为 0.74 μM。HDAC3-IN-2 在荷瘤小鼠模型中具有体内抗肿瘤功效,选择性增加 H3K9、H3K27 和 H4K12 的乙酰化水平,提高凋亡相关的 caspase-3、caspase-7 和细胞色素 c 含量,降低增殖相关的 Bcl-2、CD44、EGFR 和 Ki-67 水平。
HY-N6972
SARS-CoV
Cytochrome P450
Apoptosis
Parasite
Infection
Inflammation/Immunology
Cancer
千金藤碱
Cepharanthine 是一种可以从植物 Stephania cephalantha Hayata中分离出来的天然产物。Cepharanthine 具有抗SARS-CoV-2 的活性。Cepharanthine 对病毒增殖有良好的抑制作用 (半数最大 (50%) 抑制浓度 (IC50 ) 和 90% 抑制浓度 (IC90 ) 值为 1.90 和 4.46 µM。Cepharanthine 还能有效逆转 K562 细胞中 P-gp 介导的多重耐药性,并增强异种移植小鼠模型中抗癌药物的敏感性。Cepharanthine 对人肝细胞色素 P450 酶 CYP3A4,CYP2E1 和 CYP2C9具有抑制作用。Cepharanthine 具有抗肿瘤、抗炎和镇痛效果。
HY-L112
99 compounds
化疗是癌症最常见的治疗方法之一,可以单独用于治疗某些类型的癌症,也可以与放疗或手术等其他治疗方法结合使用。化疗药物通常靶向细胞周期的不同阶段,抑制肿瘤细胞增殖,避免癌细胞侵袭转移,是一种用药物杀死癌细胞的癌症治疗方法。
化疗药物按作用机制可分为:烷基化剂、抗代谢药、抗微管剂、抗生素等。MCE提供 99 种化疗药物,是肿瘤治疗研究的有效工具。
HY-L020
358 compounds
发育蛋白 Hedgehog、Notch 和 Wn t是调控多种组织中细胞命运、增殖、迁移和分化的关键因子。它们相关的信号通路在肿瘤中经常被激活,特别是在罕见的癌症干细胞亚群中。
Wnt 信号通路是动物体内一条保守的通路。Wnt 信号通路失调会对胚胎发育产生严重后果,现在人们已经充分认识到 Wnt 信号通路缺陷是导致包括癌症在内的许多人类疾病的原因之一。Hedgehog 信号通路与肿瘤发生有关,在多种癌症中异常激活。Notch 信号通路在动物中高度保守。它在细胞间通讯中起重要作用,并进一步调控胚胎发育。
MCE 可以提供 358 个 Wnt/Hedgehog/Notch 信号通路相关小分子化合物,是研究干细胞及筛选抗肿瘤药物的有用工具。
HY-L083
2068 compounds
致癌基因和抑癌基因的突变可以改变多种信号通路,进而改变细胞代谢,促进肿瘤的发生。1926年 Otto Warburg 提出的“有氧糖酵解”理论,也称为 Warburg 效应,是肿瘤代谢的重要标志,即肿瘤细胞在有氧条件下仍将葡萄糖代谢为乳酸。肿瘤细胞通常是高度糖酵解化的,并且比正常细胞摄取更多的葡萄糖,而肿瘤细胞中几种葡萄糖转运体的过度表达也促进了细胞对葡萄糖的摄取。同样,在肿瘤细胞中谷氨酰胺、氨基酸及脂肪代谢通路也会发生改变。靶向肿瘤代谢是目前抗癌药物开发的新趋势,通过靶向癌细胞改变的代谢通路会导致癌细胞内部的能量危机,并可以选择性地抑制癌细胞的增殖,延缓或抑制肿瘤的生长。
MCE 抗肿瘤代谢化合物库包含 2068 种小分子化合物,涵盖多条肿瘤代谢相关信号通路,可以用于肿瘤代谢相关的靶点识别、验证及抗肿瘤药物开发。
HY-L156
461 compounds
自身免疫性疾病是一种病理性疾病,其特征是针对自身抗原的炎症失调。自身免疫性疾病的常规治疗抑制了一般免疫功能以调节不受控制的炎症。目前的靶向免疫疗法通过阻断炎症细胞因子、细胞表面分子和细胞内激酶来抑制主要的促炎信号通路。作为先天免疫的关键参与者,巨噬细胞和树突状细胞 (DC) 对于 Ag 呈递和促炎细胞因子的产生至关重要,如 TNF、IL-1β、IL-6、IL-23、B 细胞激活因子 (BAFF) ,以及增殖诱导配体 (APRIL,也称为 TNFSF13A)。
MCE 收录了 461 种自身免疫病相关化合物,涵盖多个靶点及亚型,如 TNF Receptor、IFNAR、JAK、Btk、TLR、IL-6、IL-17、IL-23 等,是筛选自身免疫病药物的有用工具。
HY-L047
874 compounds
内分泌系统(Endocrine System)是负责调控动物体内各种生理功能正常运作的两大控制系统之一,由分泌激素(荷尔蒙)的无导管腺体(内分泌腺)所组成。激素是一种化学传导物质,自腺体分泌出来后,借由体液或进入血液经由循环系统运送到靶器官而产生作用。多数激素通过与特定的胞内或细胞膜表面的受体结合来启动特定的细胞作出应答。
内分泌系统与机体的增殖、生长和分化,以及由激素引起的新陈代谢、生长发育、组织功能、睡眠、消化、呼吸、排泄、情绪、压力、哺乳、运动、生殖和感官知觉等心理或行为活动密切相关。激素分泌失调,不当的信号反馈或腺体功能缺乏会导致内分泌疾病的发生。
MCE 提供 874 种内分泌相关的化合物,这些化合物主要靶向多种激素受体如甲状腺激素受体、促甲状腺激素受体、促性腺激素释放激素受体、肾上腺素能受体等,是开发调节内分泌药物的有用工具。
HY-L081
134 compounds
蛋白磷酸化是一种关键的翻译后修饰,参与了许多细胞进程的调控。磷酸酶和激酶共同调控细胞内蛋白磷酸化的稳态。这种可逆的蛋白磷酸化调节过程对于调控多种细胞内活动至关重要,包括细胞周期、增殖和分化、代谢、细胞与细胞间的相互作用等。
蛋白磷酸酶在结构和作用机制上已经进化成不同的家族,根据底物特异性及功能的不同,可以将磷酸酶分成两大超家族:蛋白丝氨酸/苏氨酸磷酸酶和蛋白酪氨酸磷酸酶。丝氨酸/苏氨酸磷酸酶是一种金属酶,属于两个主要基因家族:磷蛋白磷酸酶(PPP)和金属依赖蛋白磷酸酶(PPM),而蛋白酪氨酸磷酸酶(PTPs) 属于另一类酶,利用磷酸半胱氨酸酶中间体作为其催化作用的一部分。
MCE 收录了 134 种磷酸酶抑制剂,主要靶向蛋白丝氨酸/苏氨酸磷酸酶和蛋白酪氨酸磷酸酶,是磷酸酶药物开发及相关研究的有用工具。
HY-L015
575 compounds
PI3K/Akt/mTOR 信号通路控制着很多和肿瘤发生发展相关的细胞进程,包括细胞凋亡、转录、翻译、代谢、血管生成和细胞周期进程等。这一信号通路的主要节点都在多数人类肿瘤中被激活。该信号通路激活的机制包括 PI3K 上游的酪氨酸激酶受体被激活,编码 PI3K 催化亚基 p110α 的基因 PIK3CA 突变或扩增,抑癌基因 PTEN 的突变或缺失,Akt1 的突变或扩增等。一旦这条信号通路被激活,信号通过 Akt 激活下游一系列底物,包括参与蛋白合成的 mTOR 靶点。因此,抑制该信号通路是癌症预防和/或治疗的有效途径。最近,一些 mTOR 抑制剂已经被批准用对多种癌症的治疗,还有多种新型的 PI3K/Akt/mTOR 抑制剂处于临床研究中。
MCE 收录了 575 个靶向 PI3K/Akt/mTOR 信号通路的小分子化合物,是抗肿瘤药物开发的有用工具。
HY-L003
2238 compounds
细胞凋亡是机体在生理及病理条件下发生的一种自发的细胞死亡方式,也称为细胞程序化死亡。细胞凋亡可以清除机体内衰老、病变及多余细胞,对维持机体细胞的稳态具有重要作用。细胞凋亡失调可能会引起多种疾病的发生,如细胞凋亡不足,本该清除的细胞没有清除掉,可能会导致癌症及白血病的发生;细胞凋亡过度,会导致细胞及组织受损,与中风、神经退行性疾病的发生有一定关系。
MCE 收录了 2238 种凋亡相关产品,主要靶向凋亡信号通路种主要靶点,可以用于细胞凋亡信号通路及相关疾病的研究。
HY-L064
917 compounds
谷氨酰胺是细胞内一种重要的代谢燃料,可以满足快速增值细胞对 ATP,生物合成前体及还原剂的需求。谷氨酰胺代谢通路开始于谷氨酰胺被谷氨酰胺酶脱氨产生谷氨酸和氨。谷氨酸在谷氨酸脱氢酶(GDH)或由丙氨酸、天冬氨酸转氨酶(TAs)的作用下转化为三羧酸循环的中间产物α-酮戊二酸(α-KG),产生ATP和碳源可以用于合成氨基酸、核苷酸和脂质。在缺氧或线粒体功能缺陷时,α-酮戊二酸在异柠檬酸脱氢酶2(IDH2)催化的还原羧化反应中转化为柠檬酸,新形成的柠檬酸存在于线粒体中,用于合成脂肪酸和氨基酸,并产生还原剂 NADPH 。
代谢通路改变在肿瘤细胞中是一种常见的现象。研究表明,谷氨酰胺代谢改变对生物大分子合成,信号通路调节及维持氧化还原稳态方面发挥重要作用,而这些进程有助于维持肿瘤细胞的增殖和存活。因此,对谷氨酰胺代谢通路的研究有助于新型抗肿瘤药物的开发。
MCE 收录了 917 个靶向谷氨酰胺代谢通路中主要蛋白和酶的小分子化合物。是研究谷氨酰胺代谢进程的有用工具。
HY-L013
2572 compounds
神经信号参与了中枢神经系统的调控机制,如其结构、功能、遗传学和生理学,以及如何应用它来了解神经系统的疾病等。中枢神经系统中的每个信息处理系统都是由神经元和神经胶质组成,神经元进化出独特的胞内信号转导 (细胞内通信) 和胞间信号转导 (细胞间通信) 功能。G 蛋白偶联受体 (GPCRs) 包括 5-HT 受体、组胺受体、阿片受体等,是最大的一类感觉蛋白,是神经信号转导的重要治疗靶点。除此之外,Notch信号,如 β- 和 γ-secretase,在中枢神经系统发展中也扮演多个角色,包括调节神经干细胞 (NSC) 增殖、生存、自我更新和分化等。受体突变和环境挑战引起的 GPCR 功能障碍是许多神经系统疾病的重要原因。神经元、神经胶质细胞和神经干细胞中的 Notch 信号通路也参与了脑卒中、阿尔茨海默病和中枢神经系统肿瘤等疾病的病理变化。因此,靶向神经信号,如 Notch 信号和 GPCRs,可以作为几种不同的中枢神经系统疾病的治疗干预手段。
MCE 收录了 2572 种神经信号相关的小分子化合物,是研究神经调控及神经疾病的有用工具。
HY-L172
82 compounds
免疫是机体抵御病原微生物侵袭及抵抗多种疾病的能力,免疫功能低下将会导致一系列疾病的发生。免疫增强剂是一类增强机体免疫功能,加速诱导免疫应答的化合物。免疫增强剂能够激活机体内一种或多种免疫活性细胞的增殖分化,促使淋巴因子的分泌,进而增强机体的免疫功能。免疫增强剂是一类被运用于治疗肿瘤、感染性疾病以及免疫缺陷性疾病的重要化合物。此外,免疫增强剂也常被作为佐剂,与疫苗抗原联合给药以增强疫苗的免疫原性。
MCE 精心收录了 82 种具有明确或潜在免疫增强作用的化合物,主要靶向 NOD-like Receptor (NLR)、Toll-like Receptor (TLR)、NF-κB 等,是癌症、感染性疾病、免疫缺陷病等相关药物研究的有效工具。
HY-L164
1286 compounds
丝氨酸/苏氨酸激酶 (protein serine/threonine kinases, PSKs) 是一种以 ATP 为高能供体分子,将磷酸基团转移到底物蛋白的丝氨酸/苏氨酸残基上的蛋白激酶。丝氨酸/苏氨酸激酶作为一种重要的信号传导调控因子,通过影响靶蛋白的酶活性或干扰靶蛋白与其他蛋白的结合影响靶蛋白的功能,参与调控免疫反应以及细胞的增殖、分化、凋亡等生理过程。丝氨酸/苏氨酸激酶抑制剂是一类重要的化合物,被广泛运用于癌症、慢性炎症、自身免疫性疾病、衰老等疾病的研究。
MCE 精心收录了1286种丝氨酸/苏氨酸激酶抑制剂,主要靶向蛋白激酶 A (PKA)、蛋白激酶 B (Akt)、蛋白激酶 C (PKC)、丝裂原活化蛋白激酶/细胞外信号调节激酶 (MAPK/ERK) 等,是癌症、慢性炎症疾病、自身免疫性疾病、衰老等相关药物研究的有效工具。
HY-L010
519 compounds
MAPK 家族在复杂的细胞增殖、分化、发育、转化、凋亡等过程中发挥重要作用。在哺乳动物细胞中,发现有四种类型的 MAPK 级联通路,ERK1/2 信号通路,JNK 信号通路,p38 激酶信号通路和 ERK5 信号通路,他们会对不同的信号产生反应。MAPK 通路包含一组三级磷酸化依赖的激酶,包括 MAPK 激酶激酶 (MKKK) 、MAPK 激酶 (MKK) 和 MAPK。MAPK 信号通路参与多种疾病的发生,如阿尔茨海默病 (AD),帕金森病 (PD),肌萎缩性脊髓侧索硬化症 (ALS) 和各种癌症。
MCE 收集的 519 种 MAP K信号相关抑制剂,是 MAPK 相关的药物筛选和疾病研究的有用工具。
HY-L161
827 compounds
细胞因子是由免疫原、丝裂原或其他因子刺激细胞所合成分泌的一类低分子可溶性蛋白质,具有调节固有免疫和适应性免疫应答,促进造血,刺激细胞活化、增殖和分化等功能。细胞因子的大量释放的过程又被称为“细胞风暴”,会引起机体多个组织器官的损伤。细胞因子的失调与人类多种疾病的发病机制有关,包括肿瘤、糖尿病、慢性炎性疾病等。细胞因子抑制剂是一类重要化合物,通过直接抑制细胞因子的合成释放或是阻断细胞因子与其受体的结合发挥作用。细胞因子抑制剂是一类肿瘤、自身免疫性疾病研究的重要工具化合物。
MCE精心收录了 827 种细胞因子抑制剂,主要靶向受体白介素(IL)、集落刺激因子(CSF)、干扰素(IFN)、肿瘤坏死因子(TNF)、生长因子(GF)、趋化因子等,是癌症、慢性炎症疾病、自身免疫性疾病等相关药物研究的有效工具。
HY-L045
2545 compounds
氧稳态调节是细胞中调节生理氧变化最基本的进程,氧稳态失调会导致包括癌症在内的各种疾病的发生。缺氧与癌症的发生发展密切相关,缺氧/氧感应信号通路在调控癌症进展中发挥重要作用。
缺氧诱导因子(HIF-1)作为一种转录因子,是主要的氧稳态调控因子。已经发现多种 HIF-1 靶基因,这些靶基因编码的蛋白在关键的发育和生理过程中发挥重要作用,包括血管生成及血管重塑、红细胞生成、葡萄糖转运、糖酵解、铁转运和细胞增殖与存活等。
HIF-1 是一种异源二聚体转录因子,由在细胞内稳定表达的 β 亚基及受氧调控的 α 亚基构成。HIF-1 的独特特征是通过细胞内的 O2 浓度调节 HIF-1α 的表达及活性来实现的。当细胞处于正常氧浓度下,HIF-1α 在细胞内与脯氨酸羟化酶作用,发生脯氨酸羟化。羟化后的 HIF-1α 可以被泛素化酶von Hippel-Lindau(VHL)识别,从而被泛素化降解,细胞中几乎检测不到 HIF-1α 的存在。羟化本质上是氧化,脯氨酸羟化酶需要氧气作为底物,当缺乏氧气时,脯氨酸羟化酶就无法发挥作用,导致 HIF-1α 泛素化无法进行。同样,如果细胞中 VHL 失活,即使在高氧浓度下 HIF-1α 也无法被泛素化降解,结果是这种蛋白在细胞内积聚。积聚的 HIF-1α 与另一种 HIF 分子 ARNT(HIF-1β)结合,从而形成能够启动转录活性的 HIF 复合物。在细胞核中,HIF-1复合物与缺氧反应基因启动子区域上的缺氧反应原件 HRE 结合,募集其他转录因子,进而引发组织细胞的一系列缺氧适应反应。
MCE 提供 2545 种氧感应相关的化合物,这些化合物主要靶向 HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase,MAPK/ERK,PI3K/AKT 等信号通路中的相关靶点,是研究缺氧,氧化应激及开发新的抗肿瘤药物的有用工具。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-D0938
CFSE; 5(6)-Carboxyfluorescein diacetate succinimidyl ester; 5(6)-CFDA N-succinmidyl ester
Fluorescent Dyes/Probes
5(6)-羧基二乙酸荧光素琥珀酰亚胺酯
CFDA-SE 是一种可穿透细胞膜的荧光染料,其能与胞内细胞骨架蛋白中的游离胺基反应,最终形成具有荧光的蛋白复合物。该染料进入细胞后主要定位于细胞膜、细胞质和细胞核,在细胞核的染色效果最强。CFDA-SE 染料可用于检测细胞增殖,CFDA-SE 可随着细胞的分裂增殖而被子代细胞均匀继承,其含量的衰减与细胞分裂次数成正比,该荧光信号可在 488 nm 的激发光下进行检测,并可通过流式细胞仪进行分析。
HY-D1451
Fluorescent Dyes/Probes
PKH 26 是一种红荧光染料,PKH 26 可以稳定的与细胞膜脂质区结合并发出红色荧光 (Ex/Em=551/567 nm),主要用于细胞体外标记、体外细胞增殖研究以及体内外的细胞示踪研究。
HY-15924
MTT; Thiazolyl Blue Tetrazolium bromide; Methylthiazolyldiphenyl-tetrazolium bromide
Chromogenic Substrates
噻唑蓝
Thiazolyl Blue (MTT) 是一种具有细胞渗透性和正电荷的四唑染料,用于检测细胞的还原性代谢。Thiazolyl Blue 被细胞通过质膜吸收,然后被细胞内的 NAD (P) H 氧化还原酶还原为甲醛。它经常用于比色测定,以测量细胞增殖,细胞毒性,和凋亡。
HY-118540
Diazoresorcinol
Fluorescent Dyes/Probes
刃天青
Resazurin (Diazoresorcinol) 是一种水溶性的、无毒的、稳定的膜渗透性蓝色非荧光染料 (有微弱的荧光)。Resazurin 作为氧化还原指示剂,在活细胞中能被还原成粉色的具有高度荧光的 Resorufin (Ex=530-560 nm, Em=590 nm),从而用于细胞 (人、动植物、细菌和真菌) 活力、毒性、增殖、迁移和侵袭的检测。
HY-D1421
Fluorescent Dyes/Probes
PKH67 是一种具有绿色荧光的荧光细胞连接染料。PKH67 可染色细胞膜,Ex/Em 为 490/502 nm。PKH67 常与非特异性红色荧光染料 PKH26 (Ex/Em=551/567 nm) 联用,用于标记细胞、检测体外细胞增殖以及体内外的细胞示踪。
HY-D0056
Fluorescent Dyes/Probes
5-Carboxyfluorescein diacetate N-succinimidyl ester 是一种细胞渗透性染料 (Ex=492 nm,Em=517 nm)。5-Carboxyfluorescein diacetate N-succinimidyl ester 可与细胞内分子共价结合,从而标记细胞。5-Carboxyfluorescein diacetate N-succinimidyl ester 可用于示踪淋巴细胞的迁移和增殖。
HY-W094758A
Fluorescent Dyes/Probes
4-Di-1-ASP 是一种苯乙烯基染料,可用作活脑组织中的神经胶质瘤细胞染色,用于细胞结构、活力、增殖及内吞、胞吐、吞噬作用分析,也可用于观察活细胞线粒体结构。4-Di-1-ASP 在显微镜成像时可发出绿色荧光 (λex /λem = 475/606 nm)。
HY-136976
Dyes
WST-1 是一种水溶性四唑盐。WST-1 诱导细胞内线粒体脱氢酶进行 NADH 依赖的酶切反应,释放出水溶性的甲臜产物。WST-1 可用于细胞增殖与细胞毒性检测,通过测定 450 nm 处的吸光值来反映细胞活力。
HY-101952G
HY-D0154
Tetramethylrhodamine-6-isothiocyanate
Fluorescent Dyes/Probes
6-TRITC (Tetramethylrhodamine-6-isothiocyanate) 是一种有效的荧光示踪剂。6-TRITC 可用作半抗原蛋白/肽的探针,用于接触过敏的研究。6-TRITC 可用作活细胞共聚焦成像的示踪剂。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-W009274
MurNAc; NAMA
Enzyme Substrates
N-乙酰胞壁酸
N-acetylmuramic acid 是细菌细胞壁肽聚糖的组成部分,对于维持细胞形状和完整性至关重要。N-acetylmuramic acid 通过抑制外壳相关氨基己糖苷酶和核心酶抑制孢子萌发。N-acetylmuramic acid 是福赛斯拟杆菌增殖和维持其细胞形态所必需的
HY-W127502
1-Hex-GPA
Cell Assay Reagents
1-Hexadecyl Lysophosphatidic Acid 是溶血磷脂酸 (LPA) 的醚类似物,在 sn-1 位置含有一个十六烷基。 LPA 与五种不同的 G 蛋白偶联受体结合,介导多种生物反应,包括细胞增殖、平滑肌收缩、血小板聚集、神经突收缩和细胞运动。
HY-129047
Biochemical Assay Reagents
胰蛋白酶
Trypsin 是一种丝氨酸蛋白酶,可水解赖氨酸或精氨酸羧基侧蛋白质。Trypsin 激活 PAR2 和 PAR4 。Trypsin 通过 PDCoV 的 S 糖蛋白与 pAPN 的相互作用诱导 PDCoV 感染的细胞膜融合。Trypsin 还促进细胞增殖和分化。Trypsin 可用于伤口愈合和神经源性炎症的研究。
HY-D1005A14
PEG-PPG-PEG, 6600 (Averag)
Co-solvents
泊洛沙姆 217 (F77)
Poloxamer 217 F77 是聚氧乙烯和聚氧丙烯的嵌段聚合物,平均分子量为 6600。Poloxamer 217 F77 抑制人淋巴细胞 IIBR1 的增殖。
HY-D1005A22
PEG-PPG-PEG, 14600 (Averag)
Co-solvents
泊洛沙姆 338 (F108)
Poloxamer 338 F108 是聚氧乙烯和聚氧丙烯的嵌段聚合物,平均分子量为14600。Poloxamer 338 F108 可减少红细胞的聚集,抑制人淋巴细胞 IIBR1 的增殖。Poloxamer 338 F108 在大鼠体内表现出短期和亚慢性毒性。
HY-101952G
HY-153234
Drug Delivery
CD19 car circRNA-LNP 是一种包含 CD19 car circRNA 的脂质纳米粒 (LNP),适用于 RNA 传递、翻译效率、细胞活力等检测。CD19 car circRNA 可用于嵌合抗原受体 T 细胞免疫疗法 (CAR-CD19)。而 CD19 car 是一种嵌合抗原受体。其中 CD19 是 B 细胞表达的一种 CD 分子 (即白细胞分化抗原),参与 B 细胞增殖、分化、活化及抗体产生的重要膜抗原,还可促进 BCR 的信号转导。
HY-153233
Drug Delivery
CD19 car mRNA-LNP 是一种包含 CD19 car mRNA 的脂质纳米粒 (LNP),适用于 RNA 传递、翻译效率、细胞活力等检测。CD19 car mRNA 可用于嵌合抗原受体 T 细胞免疫疗法 (CAR-CD19)。而 CD19 car 是一种嵌合抗原受体。其中 CD19 是 B 细胞表达的一种 CD 分子 (即白细胞分化抗原),参与 B 细胞增殖、分化、活化及抗体产生的重要膜抗原,还可促进 BCR 的信号转导。
HY-P2902
Biochemical Assay Reagents
Glucose oxidase 在食品和饮料工业中用作防腐剂和稳定剂,通常来源于真菌黑曲霉。Glucose oxidase 能与细胞内的葡萄糖和氧气 (O2 ) 反应生成过氧化氢 (H2 O2 ) 和葡萄糖酸,切断癌细胞的营养来源,从而抑制癌细胞的增殖。
HY-141582
N-Stearoyl phytosphingosine
Biochemical Assay Reagents
C18 Phytoceramide (t18:0/18:0) (Cer(t18:0/18:0)) 是一种生物活性鞘脂,存在于酿酒酵母、小麦籽粒和哺乳动物表皮的角质层中。 Cer(t18:0/18:0) 由植物鞘氨醇主链胺连接到 C18 脂肪酸链组成。 Cer(t18:0/18:0) 具有调节细胞凋亡、细胞分化、平滑肌细胞增殖和抑制线粒体呼吸链的作用。它还抑制组蛋白刺激的小鼠皮肤组织中过敏性细胞因子 IL-4、TNF-α 以及转录因子 c-Jun 和 NF-κB 的表达。含有 cer(t18:0/18:0) 的配方已被用作化妆品中的皮肤保护剂,因为它们可以减少水分流失,防止表皮脱水和刺激。
HY-W251428
Biochemical Assay Reagents
磷脂酰甘油
Phosphatidylglycerol 是一种天然存在的阴离子磷脂,是植物、动物和细菌细胞膜的组成部分。Phosphatidylglycerol 在原核生物和真核生物中的含量低于磷脂酰乙醇胺,在真核生物中的含量低于磷脂酰胆碱。Phosphatidylglycerol 是通过 CDP-甘油二酯与 L-α-甘油 3-磷酸之间的反应然后去磷酸化形成的,是心磷脂的代谢前体。含有多不饱和和单不饱和脂肪酰基链的磷脂酰甘油分别抑制和促进鼠角质形成细胞的增殖。Phosphatidylglycerol 是哺乳动物肺表面活性物质的第二大脂质成分,占脂质的 10%,并且在患有呼吸窘迫综合征的婴儿的肺表面活性物质中水平降低。Phosphatidylglycerol (egg) 是从蛋中分离出来的磷脂酰甘油的混合物,在 sn-1 和 sn-2 位置具有各种脂肪酰基。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P1455A
Human adrenomedullin-(1-52)-NH2 TFA
Peptides
Cancer
Adrenomedullin (AM) (1-52), human (TFA) 能影响癌细胞增殖和血管生成。
HY-129283B
HY-P3756
HY-P4002
ADAMTS
Cancer
Adamtsostatin 18 是一种抗血管生成肽,来源于含有 I 型血小板反应蛋白基序。Adamtsstatin 18 抑制细胞迁移和增殖。
HY-P4544
MALT1
Cancer
Val-Arg-Pro-DL-Arg-Fluoromethylketone 是一种有效的 MALT1 抑制剂。Val-Arg-Pro-DL-Arg-Fluoromethylketone 抑制细胞增殖和迁移。 Val-Arg-Pro-DL-Arg-Fluoromethylketone 具有抗癌活性。
HY-P1455
Human adrenomedullin-(1-52)-NH2
Peptides
Cancer
Adrenomedullin (AM) (1-52), human 是一种含有 52 个氨基酸的多肽,影响癌细胞增殖和血管生成。
HY-P3995
HY-P4859
HY-P3723
HY-P2520
HY-P1201
Somatostatin Receptor
Cancer
Cyclosomatostatin 是有效的生长抑素 (SST ) 受体拮抗剂。Cyclosomatostatin 在直肠癌 (CRC) 细胞中可以抑制 1 型生长抑素受体 (SSTR1) 信号传导,并降低结细胞增殖,ALDH+ 细胞群体大小和球形成。
HY-P1201A
Somatostatin Receptor
Cancer
Cyclosomatostatin TFA 是有效的生长抑素 (SST ) 受体拮抗剂。Cyclosomatostatin TFA 在直肠癌 (CRC) 细胞中可以抑制 1 型生长抑素受体 (SSTR1) 信号传导,并降低结细胞增殖,ALDH+ 细胞群体大小和球形成。
HY-P3747
HY-P4984
HY-B0990
HY-131923
Notch
Cancer
DAPM 是 Notch 通路抑制剂,具有抗癌活性和抗增殖作用。DAPM 通过抑制人结肠癌细胞中的细胞增殖并诱导 Krüppel 样因子 4 (KLF4) 和 p21 的表达,有效抑制管状腺瘤的发展。
HY-P2272
Wnt
β-catenin
Cancer
NLS-StAx-h 是选择性的、细胞可渗透的 Wnt 信号传导的固定肽抑制剂,IC50 为 1.4 μM。NLS-StAx-h 可有效抑制 β-catenin-转录因子的相互作用,具有对癌细胞的抗增殖活性。
HY-P3341
HY-P3277
Ras
Cancer
KRpep-2d 是一种有效的 K-Ras 抑制剂,抑制 K-Ras 驱动的癌细胞增殖。KRpep-2d 可用于癌症研究。
HY-P1052A
Peptides
Inflammation/Immunology
Myelin Basic Protein(87-99) TFA 是一种致脑肽,可诱导碱性蛋白特异性 T 细胞增殖。Myelin Basic Protein(87-99) TFA 在外周血单核细胞中引起 Th1 极化,与多发性硬化症 (MS) 有关。
HY-P5937
Apoptosis
Cancer
Caerin 1.1 TFA 是一种宿主防御肽,可从澳大利亚树蛙 Litoria 的腺体分泌物中分离得到。Caerin 1.1 TFA 可抑制 HeLa 细胞增殖,并介导细胞凋亡 (apoptosis)。Caerin 1.1 TFA 可能可以增强适应性 T 细胞免疫反应。
HY-P3277A
Ras
Cancer
KRpep-2d (TFA) 是一种有效的 K-Ras 抑制剂,抑制 K-Ras 驱动的癌细胞增殖。KRpep-2d (TFA) 可用于癌症研究。
HY-P2272A
Wnt
β-catenin
Cancer
NLS-StAx-h TFA 是选择性的、细胞可渗透的 Wnt 信号传导的固定肽抑制剂,IC50 为 1.4 μM。NLS-StAx-h TFA 可有效抑制 β-catenin-转录因子的相互作用,具有对癌细胞的抗增殖活性。
HY-P3245
Apoptosis
Cancer
HXR9 是一种细胞渗透性肽,是 HOX/PBX 相互作用 (HOX/PBX interaction ) 的竞争性拮抗剂。HXR9 拮抗 HOX 与第二转录因子 (PBX) 之间的相互作用,PBX 与旁系同源基因组 1 至 8 中的 HOX 蛋白结合。HXR9 选择性地减少细胞增殖并促进 HOXA/PBX3 基因高水平表达的细胞,例如 MLL 重排的白血病细胞中的细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-P3245A
Apoptosis
Cancer
HXR9 hydrochloride 是一种细胞渗透性肽,是 HOX/PBX 相互作用 (HOX/PBX interaction ) 的竞争性拮抗剂。HXR9 hydrochloride 拮抗 HOX 与第二转录因子 (PBX) 之间的相互作用,PBX 与旁系同源基因组 1 至 8 中的 HOX 蛋白结合。HXR9 hydrochloride 选择性地减少细胞增殖并促进 HOXA/PBX3 基因高水平表达的细胞,例如 MLL 重排的白血病细胞中的细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-P1258
Proteasome Inhibitor 1; Z-Ile-Glu(OtBu)-Ala-Leu-CHO
Proteasome
Infection
Cancer
PSI (Proteasome Inhibitor 1) 是一种有效的蛋白酶体 proteasome 抑制剂。PSI 抑制原发性渗出性淋巴瘤 (PEL) 细胞的增殖。PSI具有研究卡波济氏肉瘤相关疱疹病毒 (KSHV) 感染和 KSHV 相关淋巴瘤的潜力。
HY-P1258A
Proteasome Inhibitor 1 TFA; Z-Ile-Glu(OtBu)-Ala-Leu-CHO TFA
Proteasome
Infection
Cancer
PSI (TFA) 是一种有效的蛋白酶体 proteasome 抑制剂。PSI (TFA) 抑制原发性渗出性淋巴瘤 (PEL) 细胞的增殖。PSI (TFA) 可用于卡波济氏肉瘤相关疱疹病毒 (KSHV) 感染和 KSHV 相关淋巴瘤的研究。
HY-137874
Peptides
Metabolic Disease
Cancer
L-Glutamic γ-monohydroxamate 是一种抗肿瘤试剂,抑制癌细胞增殖。L-Glutamic γ-monohydroxamate 特异性抑制微血管内皮细胞摄取 L- 组氨酸。L-Glutamic γ-monohydroxamate 作为一种钒配体,能够激活脂肪细胞摄取和代谢葡萄糖,从而降低体内血糖。
HY-P10224
Peptides
Cancer
G7-18NATE 是 Grb7 的肽抑制剂。HY-P10224 以微摩尔亲和力 (KD = 18.1 μM) 结合 Grb7-SH2 结构域。G7-18NATE 可抑制多种癌细胞系的细胞增殖、运动、细胞侵袭和 3D 培养物形成。
HY-P3695
FGFR
Cancer
VSPPLTLGQLLS 是小肽 FGFR3 抑制剂,是一种肽P3,能够抑制 FGFR3 的磷酸化。VSPPLTLGQLLS 抑制 9-cisRA 诱导的气管淋巴管生成,并阻止淋巴内皮细胞(LEC)增殖、迁移和小管形成。
HY-P3766
PKC
Others
Protein kinase C (alpha) peptide (TFA) 是 PKC-α 的多肽片段。PKC-α 是一种脂质依赖性的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶,可调节细胞的各种过程,包括细胞的生存、增殖、分化、迁移、粘附等。
HY-P3498
ZP1846
GCGR
Others
Elsiglutide (ZP1846) 是一种 GLP-2 类似物和一种具有口服活性和选择性的 GLP-2 受体激动剂,能够增加细胞增殖,减少肠道细胞凋亡 (apoptosis )。Elsiglutide 改善了 Lapatinib (HY-50898) 诱导的大鼠腹泻症状。
HY-P3695A
FGFR
Cancer
VSPPLTLGQLLS TFA 是小肽 FGFR3 抑制剂,是一种肽P3,能够抑制 FGFR3 的磷酸化。VSPPLTLGQLLS TFA 抑制 9-cisRA 诱导的气管淋巴管生成,并阻止淋巴内皮细胞(LEC)增殖、迁移和小管形成。
HY-P4979
HY-106288
PTHR
Cancer
Human PTHrP-(1-36) 是一种分泌形式的 PTHrP,具有抗尿酸作用。Human PTHrP-(1-36) 可增强 β 细胞功能和增殖。Human PTHrP-(1-36) 可用于恶性肿瘤体液性高钙血症 (HHM) 和甲状旁腺功能亢进症的研究。
HY-P4911
CXCR
Cardiovascular Disease
SDF-1α (human) 是一种单核细胞趋化剂,可与 CXCR4 受体结合。SDF-1α (human) 在心肌梗死模型的干细胞归巢、保留、存活、增殖、心肌细胞修复、血管生成和心室重塑中发挥核心作用。SDF-1α (human) 可用于心血管疾病的研究。
HY-P0266B
HY-P5390
Peptides
Others
GIP, rat 是一种有生物活性的肽。(GIP(葡萄糖依赖性促胰岛素多肽或也称为胃抑制多肽)是十二指肠和空肠的 K 细胞响应食物摄入而释放的 42 个氨基酸肽。 GIP 与 GLP(胃样肽)都是肠促胰岛素激素肽家族的成员,可刺激胰岛 β 细胞分泌胰岛素,并且似乎还能促进 β 细胞增殖和 β 细胞存活。最近的研究表明,GIP 在脂质稳态中发挥作用,并可能在肥胖的发病机制中发挥作用。)
HY-P1142
Apoptosis
Others
GLP-2(rat) 是一种肠道生长因子。GLP-2(rat) 刺激细胞增殖并抑制细胞凋亡。在大肠小肠切除术 (MSBR) 后,GLP-2(rat) 可以增强残留小肠的粘膜质量和功能。
HY-12378
HY-105172
HY-P5390A
Peptides
Others
GIP, rat TFA 是大鼠来源的生物活性肽。(GIP(葡萄糖依赖性促胰岛素多肽或也称为胃抑制多肽)是十二指肠和空肠的 K 细胞响应食物摄入而释放的 42 个氨基酸肽。 GIP 与 GLP(胃样肽)都是肠促胰岛素激素肽家族的成员,可刺激胰岛 β 细胞分泌胰岛素,并且似乎还能促进 β 细胞增殖和 β 细胞存活。最近的研究表明,GIP 在脂质稳态中发挥作用,并可能在肥胖的发病机制中发挥作用。
HY-P1142A
Apoptosis
Others
GLP-2(rat) TFA 是一种肠道生长因子。GLP-2(rat) TFA 刺激细胞增殖并抑制细胞凋亡。在大肠小肠切除术 (MSBR) 后,GLP-2(rat) TFA 可以增强残留小肠的粘膜质量和功能。
HY-P2632A
Peptides
Neurological Disease
RAD16-I hydrochloride是一种自组装多肽,是人类间充质干细胞 (hMSC) 增殖分化成软骨细胞的适宜微环境。RAD16-I是一种经过充分研究的离子互补肽,可被用作检查 SAPNFs 潜在的淀粉样染色性质。
HY-P2632
HY-P5351
Peptides
Others
Hyaluronan-binding peptide, biotin labeled 是一种有生物活性的肽。(该肽是一种通过 C 端 GGGSK 连接体生物素化的透明质酸结合肽。透明质酸 (HA) 是一种在细胞外基质和细胞表面表达的非硫酸化糖胺聚糖。 HA 在受精、胚胎发育、伤口愈合、血管生成、白细胞运输至发炎组织和癌症转移中发挥作用。该肽已被证明可以阻断 HA 与 CD44 受体的结合并抑制 T 细胞增殖。)
HY-149205
HY-P5256
HY-P5257
CG-EDP3
Peptides
Others
Oligopeptide-24(CG-EDP3) 是一种具有皮肤修复作用的生物活性肽,已被报道用作化妆品成分。
HY-P5268
Palmitoyl hexapeptide-6
Peptides
Metabolic Disease
Palmitoyl hexapeptide-14(Palmitoyl hexapeptide-6) 是一种具有抗皱作用的生物活性肽,已被报道用作化妆品成分。
HY-P1663
Peptides
Others
ATWLPPR Peptide 是一种有生物活性的肽。(该肽是一种特异性 VEGFR2/KDR 七肽拮抗剂,它与 VEGFR2 (KDR/flk) 结合,完全抑制 VEGF 与 KDR 结合,阻止 VEGF 诱导的体内血管生成。它在体外特异性抑制人内皮细胞增殖,在体内完全消除 VEGF 诱导的血管生成。)
HY-P5452
Peptides
Others
PKCd (8-17) 是一种有生物活性的肽。(该肽源自蛋白激酶 C (PKC)d 的 V1 结构域。它抑制佛波醇 12-肉豆蔻酸酯 13-乙酸酯 (PMA) 诱导的 PKCd 易位和激活。抑制 PKCd 可减少心脏和脑细胞的缺血损伤,诱导成纤维细胞增殖,并抑制小鼠移植冠状动脉疾病。)
HY-P5580
Bacterial
Infection
Cancer
Dermaseptin-B3 抑制革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌的生长 (对 S. aureus , P. aeruginosa , P. aeruginosa , E. (ATCC 25922) , E. (54127) 的 MIC 分别为 1.3、2.3、5.0、2.6、2.3 μM 。Dermaseptin-B3 还抑制肿瘤细胞增殖。
HY-P2385
HY-P5380
Dabcyl-GABA-Pro-Gln-Gly-Leu-Glu(EDANS)-Ala-Lys-NH2
MMP
Others
TNO211 是一种有生物活性的肽。(基质金属蛋白酶 (MMP) 是一个肽链内切酶大家族。总的来说,MMP 可以降解各种细胞外基质蛋白,还可以处理许多生物活性分子。已知它们参与细胞表面受体的裂解、凋亡配体的释放以及趋化因子/细胞因子失活。 MMP 也被认为在细胞增殖、迁移(粘附/分散)、分化、血管生成、细胞凋亡和宿主防御等细胞行为中发挥着重要作用。该肽是 MMP-2、8、 12、13和14,含有MMP可裂解的Gly-Leu键和EDANS/DABCYL。使用 TNO211 的荧光检测非常灵敏,可以检测内皮细胞培养基和患者未经处理的滑液中的 MMP 活性。吸光度/电磁场 = 340/490 nm。)
HY-12403A
HY-P3103
DNA/RNA Synthesis
Cancer
PINT-87aa 是一种 87 个氨基酸的肽,由长的基因间非蛋白质编码 RNA p53 诱导的转录本 (LINC-PINT ) 的环状形式编码。PINT-87aa 可直接与聚合酶相关因子复合物 (PAF1c) 相互作用并抑制多种癌基因的转录延伸。PINT-87aa 在体外和体内抑制胶质母细胞瘤细胞增殖。
HY-P4322
ERK
Akt
Neurological Disease
Cancer
H-Ile-Lys-Val-Ala-Val-OH 是层纤蛋白-1 最有效的活性位点之一。H-Ile-Lys-Val-Ala-Val-OH 可促进细胞粘附、神经突生长和肿瘤生长。H-Ile-Lys-Val-Ala-Val-OH 通过激活 MAPK/ERK1/2 和 PI3K/Akt 信号通路,刺激 BMMSC 细胞生长和增殖。
HY-12403
HY-14743
SCV 07; Gamma-D-glutamyl-L-tryptophan
Bacterial
STAT
Infection
Inflammation/Immunology
Cancer
Golotimod (SCV 07) 一种具有抗菌活性的免疫调节肽,可显著提高抗结核研究的功效,刺激胸腺和脾细胞增殖,并改善巨噬细胞功能。Golotimod 抑制 STAT3 信号传导并调节接受放疗或放疗与顺铂联合用药的动物模型中口腔粘膜炎的持续时间和严重程度。Golotimod 具有用于研究复发性生殖器单纯疱疹病毒 2 型 (HSV-2)的潜力。
HY-P3103A
DNA/RNA Synthesis
Cancer
PINT-87aa TFA 是一种 87 个氨基酸的肽,由长的基因间非蛋白质编码 RNA p53 诱导的转录本 (LINC-PINT ) 的环状形式编码。PINT-87aa TFA 可直接与聚合酶相关因子复合物 (PAF1c) 相互作用并抑制多种癌基因的转录延伸。PINT-87aa TFA 在体外和体内抑制胶质母细胞瘤细胞增殖。
HY-P1997
Desferrichrome; DFC; N-Desferriferrichrome
Biochemical Assay Reagents
Others
Ferrichrome 是一种异羟肟酸盐铁载体,由各种真菌(包括 U. sphaerogena)产生,可促进这些生物体对铁的螯合和吸收。它可以被细菌用作异源铁载体,包括铜绿假单胞菌和副溶血性弧菌。 Ferrichrome (0.8 μM) 抑制由刀豆球蛋白 A 诱导的小鼠脾脏单核细胞增殖,并减少刀豆球蛋白 A 刺激的表达 IL-2 受体的 CD4+ T 细胞的数量。它还以浓度依赖性方式抑制过氧化氢对 LDL 的血红素催化氧化。
HY-P1142S1
Isotope-Labeled Compounds
Others
GLP-2(rat) (Ala-13 C3,15 N) TFA 是 13 C 和 15 N 标记的 GLP-2(rat) (HY-P1142)。GLP-2(rat) 是一种肠道生长因子。GLP-2(rat) 刺激细胞增殖并抑制细胞凋亡。在大肠小肠切除术 (MSBR) 后,GLP-2(rat) 可以增强残留小肠的粘膜质量和功能。
HY-P1142S
Isotope-Labeled Compounds
Others
GLP-2(rat) (Ala-13 C3,15 N) 是 13 C 和 15 N 标记的 GLP-2(rat) (HY-P1142)。GLP-2(rat) 是一种肠道生长因子。GLP-2(rat) 刺激细胞增殖并抑制细胞凋亡。在大肠小肠切除术 (MSBR) 后,GLP-2(rat) 可以增强残留小肠的粘膜质量和功能。
HY-P3418
CCR
ERK
Inflammation/Immunology
CKLF1-C27 是 CKLF1 的 C 末端肽,与 CCR4 受体结合并激活 ERK1/2 通路。CKLF1-C27 可以通过竞争 CCR4 受体来消除 CKLF1 对细胞的影响。CKLF1-C27对促进HUVECs增殖有很大的作用。CKLF1-C27 具有用于银屑病研究的潜力。
HY-P3418A
CCR
ERK
Inflammation/Immunology
CKLF1-C27 是 CKLF1 的 C 末端肽,与 CCR4 受体结合并激活 ERK1/2 通路。CKLF1-C27 可以通过竞争 CCR4 受体来消除 CKLF1 对细胞的影响。CKLF1-C27对促进HUVECs增殖有很大的作用。CKLF1-C27 具有用于银屑病研究的潜力。
HY-K1084
MCE VF 647 Click-iT EdU 通用款细胞增殖检测试剂盒含有 EdU 及 VF 647 Azide 染料试剂,另配套含有点击化学所需的催化剂、缓冲液,从而实现简单、快速、高效、灵敏地细胞增殖检测。
HY-K1085
MCE VF 594 Click-iT EdU 通用款细胞增殖检测试剂盒含有 EdU 及 VF 594 Azide 染料试剂,另配套含有点击化学所需的催化剂、缓冲液,从而实现简单、快速、高效、灵敏地细胞增殖检测。
HY-K1087
MCE VF 488 Click-iT EdU 通用款细胞增殖检测试剂盒含有 EdU 及 VF 488 Azide 染料试剂,另配套含有点击化学所需的催化剂、缓冲液,从而实现简单、快速、高效、灵敏地细胞增殖检测。
HY-K1086
MCE VF 555 Click-iT EdU 通用款细胞增殖检测试剂盒含有 EdU 及 VF 555 Azide 染料试剂,另配套含有点击化学所需的催化剂、缓冲液,从而实现简单、快速、高效、灵敏地细胞增殖检测。
HY-K0301
Cell Counting Kit-8,简称CCK-8试剂盒或CCK8试剂盒,是一种基于WST-8而广泛应用于细胞活性和细胞毒性检测的快速、高灵敏度试剂盒。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P99284
MK-0646; h7C10
IGF-1R
Apoptosis
Cancer
Dalotuzumab (MK-0646) 是一种靶向 IGF-1R 的重组人源化单克隆抗体 (IgG1 型)。Dalotuzumab 通过抑制 IGF-1 和 IGF-2 介导的肿瘤细胞增殖、IGF-1R 自体磷酸化和 Akt 磷酸化而发挥作用。Dalotuzumab 还可诱导细胞凋亡和周期停滞。Dalotuzumab 与其他抗癌活性分子(如他汀类活性分子)共同使用,可增强 Dalotuzumab 的体外和体内抗肿瘤活性。
HY-P99904
MEDI-507
CD2
Inflammation/Immunology
Siplizumab (MEDI-507) 是一种抗 CD2 的人源化 IgG1 单克隆抗体。Siplizumab 可耗尽 T 细胞、降低 T 细胞活化、抑制 T 细胞增殖并富集 naïve 和 bona fide 调节性 T 细胞。
HY-P99568
HY-P99523
AMG 199
CD3
Cancer
Vepsitamab (AMG 199) 是一种抗 MUC17/CD3 BiTE 抗体,可以结合 T 细胞上的 CD3 和肿瘤细胞上表达的 MUC17,介导重定向的肿瘤细胞裂解,并诱导 T 细胞活化和增殖。
HY-P99024
RO7082859
CD20
Cancer
Glofitamab (RO7082859) 是一种与 T 细胞结合的双特异性抗体,具有新颖的 2:1 结构,B 细胞上的CD20 为二价,T 细胞上的 CD3 为一价。Glofitamab 与恶性细胞上的 CD20 结合后,可导致 T 细胞活化、增殖和肿瘤细胞杀伤。Glofitamab 可诱导复发或难治性 B 细胞淋巴瘤的持久完全缓解。
HY-P99446
HY-P99196
c-Met/HGFR
Cancer
Ficlatuzumab 是一种靶向人肝细胞生长因子 (HGF ) 的单克隆抗体 (McAb)。Ficlatuzumab 能够阻断 HGF/c-Met 信号通路的激活,抑制 c-Met 受体介导的癌细胞增殖、迁移和侵袭。
HY-P99041
ABX-EGF
EGFR
Cancer
帕尼单抗
Panitumumab (ABX-EGF) 是一种全人源 IgG2 抗 EGFR 单克隆抗体,具有抗肿瘤活性。Panitumumab 抑制肿瘤细胞增殖、存活和血管生成。Panitumumab 可用于癌症研究,例如结肠癌。
HY-P99516
HLX-06
VEGFR
Cancer
Vulinacimab (HLX-06) 是一种抗 VEGFR-2 单克隆抗体 (mAb)。Vulinacimab 可用于癌症研究。VEGFR-2 在某些肿瘤中过表达,对血管生成和内皮细胞的增殖、存活、迁移和分化至关重要。
HY-P99936
LJM716
EGFR
Cancer
Elgemtumab(LJM716) 是一种全人 IgG 单克隆抗体。Elgemtumab 可特异性结合 HER3,阻断配体依赖性和非依赖性 HER3 信号转导和细胞增殖,具有良好的抗肿瘤潜力。
HY-P99908
NT-17
Interleukin Related
Cancer
Efineptakin alfa (NT-17) 是一种长效重组人 IL-7 。 Efineptakin alfa 支持人和小鼠体内 CD4+ 和 CD8+ 细胞的增殖和存活。 Efineptakin alfa 可用于胶质母细胞瘤的研究。
HY-P99258
OMP 52M51; Anti-Human NOTCH1 Recombinant Antibody
Notch
Cancer
Brontictuzumab (OMP 52M51) 是一种单克隆抗体 (MAb),可抑制 Notch1 信号。Brontictuzumab 选择性结合 Notch1 的负调控区域。Brontictuzumab 可抑制肿瘤细胞增殖。Brontictuzumab 可用于白血病和淋巴瘤的研究。
HY-P99041A
EGFR
Cancer
帕尼单抗 (anti-EGFR)
Panitumumab (anti-EGFR) 是一种全人源 IgG2 抗 EGFR 单克隆抗体,具有抗肿瘤活性。Panitumumab (anti-EGFR) 抑制肿瘤细胞增殖、存活和血管生成。Panitumumab (anti-EGFR) 可用于癌症研究,例如结肠癌。
HY-P99680
SB-210396; IDEC CE9.1
Interleukin Related
Cancer
Keliximab (SB-210396) 是一种嵌合的人/猕猴 IgG1 抗 CD4 单克隆抗体,对可溶性 CD4 的 Kd 值为 1.0 nM。Keliximab 阻断 T 细胞增殖并抑制 IL-2 的产生。Keliximab 可用于癌症研究。
HY-P99913
c-Fms
Inflammation/Immunology
Eflapegrastim 是一种人源 IgG4 单抗 ,也是一种粒细胞集落刺激因子 (G-CSF )。Eflapegrastim 靶向 G-CSF 受体 (c-Fms )。Eflapegrastim 刺激中性粒细胞祖细胞的增殖和分化,维持成熟和功能性中性粒细胞数目稳定。Eflapegrastim 还缩短中性粒细胞减少的持续时间。
HY-P99437
KN-026
EGFR
Cancer
Anbenitamab (KN-026) 是一种双特异性抗体,同时靶向人 HER2 的胞外结构域 II 和 IV。Anbenitamab 阻断配体依赖性和配体非依赖性 HER2 信号通路。Anbenitamab 的 IgG1 Fc 片段结合 FcRγIIIa 介导有效的抗体依赖性细胞介导的细胞毒性 (ADCC) 并抑制肿瘤细胞增殖。Anbenitamab 具有用于 HER2 阳性转移性乳腺癌 (MBC) 研究的潜力。
HY-P99333
M200; Eos 200-4
Integrin
Cardiovascular Disease
Cancer
Volociximab (M200) 是一种人/鼠源嵌合的 IgG4 单克隆抗体 IIA1,靶向整合素 α5β1 (EC50 =0.2 nM)。整合素 α5β1 是主要的纤维连接蛋白受体,与血管生成有关。Volociximab 具有抗血管生成和抗肿瘤活性,并抑制人脐静脉血管内皮细胞 (HUVEC) 增殖。
HY-P99252
Anti-Human CD6 Recombinant Antibody
CD6
Infection
Inflammation/Immunology
Itolizumab (Anti-Human CD6 Recombinant Antibody) 是一种人源化重组 抗 CD6 单克隆抗体 (MAb),靶向 CD6 的细胞外 SRCR 远端结构域 1。Itolizumab 可减少 T 细胞增殖并抑制促炎细胞因子的产生,例如 INF-γ、TNFα 和 IL-6。Itolizumab 可用于银屑病、类风湿性关节炎 (RA)、COVID-19 的研究。
HY-P990090
CBP-201
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
Rademikibart (CBP-201) 是一种靶向 IL-4Rα 的人单克隆抗体,与人 IL-4Rα 表位结合时的 KD 为 20.7 pM。Rademikibart 不与其他物种的 IL-4Rα 结合。Rademikibart 抑制 PBMC 中 IL-4 和 IL-13 介导的 STAT6 信号传导、TF-1 细胞增殖和 TARC 产生。Rademikibart 具有用于中重度 Th2 炎症性疾病研究的潜力。
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
HY-N6842
HY-N8357
HY-N6729
HY-N7022
HY-N0114A
HY-N11038
HY-N1855
HY-N0644R
HY-N3913
HY-113529
HY-N4168B
HY-N2968
HY-N0171B
HY-N0326
HY-N0590
HY-N1401
HY-N11973
HY-N2051
HY-N1107
HY-113071
HY-N12535
HY-N0839
HY-N0220
HY-N10340
HY-N11027
HY-N0992
HY-N0015
HY-N11669
HY-N7043
HY-N0636
HY-N7385
HY-Y0152
HY-N6745
HY-N2298
HY-113071A
HY-N3940
HY-N10335
HY-N1141
HY-119539
HY-N0671R
HY-N0107
HY-N4299
HY-N6952
HY-N10197
HY-132187
HY-N0410
HY-N0990
HY-N2203
HY-N7674
HY-N7674A
HY-N11438
HY-N12534
HY-N10079
HY-107780
HY-N6690
HY-107780A
HY-N0351
HY-N0072
HY-N0211
HY-N0697
HY-N1127
HY-N8805
HY-N6872
HY-N0366
HY-106784
HY-N8475
HY-N12141
HY-107780B
HY-110382
HY-N2009
HY-113071R
HY-N0735
HY-N1306
HY-N7665
HY-B2171A
HY-N0448
HY-N1196
HY-B2171
HY-N12137
HY-N0560
HY-N0289
HY-W014612
HY-136699
HY-N0678
HY-134000
HY-125833
HY-N0781
HY-N6885
HY-Y1314
HY-N10447
HY-145491
HY-B0094
HY-N0585
HY-N0171R
HY-B1610
HY-N0314
HY-N3862
HY-134556
HY-13653
HY-N0567
HY-N6950
HY-N4100
HY-N3149
HY-10585A
HY-10585
HY-18981
HY-N1365
HY-N11439
HY-N12537
HY-N0153
HY-N0255
HY-B0470
HY-N2203A
HY-N0153R
HY-N7073
HY-113884B
HY-N10268
HY-N0366R
HY-N2983
HY-150526
HY-10585B
HY-N7510
HY-N9228
HY-W748509
HY-N7171
HY-N8572
HY-13653R
HY-N6652
HY-N2058
HY-N4252
HY-N6621
HY-16938
HY-N6703
HY-12403A
HY-N6953
HY-B2163
HY-B1941
HY-12403
HY-N9174
Structural Classification
Flavonoids
Flavones
Source classification
Plants
Moraceae
Broussonetia papyrifera (Linnaeus) L'Heritier ex Ventenat
Others
5,7,3',4'-Tetrahydroxy-3-methoxy-8,5'-diprenylflavone 是一种天然产物,可从 B. papyrifera 中提取。5,7,3',4'-Tetrahydroxy-3-methoxy-8,5'-diprenylflavone 对 ER 阳性乳腺癌细胞具有有效的抗增殖作用,对 MCF-7 细胞 IC50 为 4.41 μM。5,7,3',4'-Tetrahydroxy-3-methoxy-8,5'-diprenylflavone 还可以减少 BCAP-37 异种移植瘤模型中的肿瘤生长。
HY-N12079
HY-N2302
HY-126585
HY-N1904
HY-N12078
HY-N8917
HY-N10457
HY-N6972
Species:
Human (12)
Tag:
His (10)
Tag Free (2)
Strep (1)
Source:
HEK293 (4)
E. coli (8)
Cat. No.
Compare
Product Name
Species
Source
产品对比
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货号
种属
表达系统
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蛋白编号
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分子量
纯度
内毒素含量
生物活性
性状
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期限
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Yes
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规格
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-12053AS
Vinorelbine-d3 (ditartrate) 是 Vinorelbine ditartrate 的氘代物。Vinorelbine ditartrate 是一种抗有丝分裂剂,能够抑制 Hela 细胞的增殖,IC50 值为 1.25 nM。
HY-15398S
Vitamin D3-d7 是 Vitamin D3 的氘代物。Vitamin D3 (Cholecalciferol; Colecalciferol) 是维生素 D 的天然存在形式,代谢激活后能诱导细胞分化和癌细胞增殖。
HY-15398S3
Vitamin D3-d3 是 Vitamin D3 的氘代物。 Vitamin D3 (Cholecalciferol; Colecalciferol) 是维生素 D 的天然存在形式,代谢激活后能诱导细胞分化和癌细胞增殖。
HY-15398S4
Vitamin D3-13 C5 是 Vitamin D3 (HY-15398) 的氘代物。Vitamin D3 是维生素 D 的天然存在形式,代谢激活后能诱导细胞分化和癌细胞增殖。
HY-15398S1
Vitamin D3-13 C3 是一种 13 C 标记的 Vitamin D3。Vitamin D3 (Cholecalciferol; Colecalciferol) 是维生素 D 的天然存在形式,代谢激活后能诱导细胞分化和癌细胞增殖。
HY-10218S
Everolimus-d4 是 Everolimus 的氘代物。Everolimus (RAD001) 是一种 Rapamycin 的衍生物,也是一种有效的,选择性的和口服活性的 mTOR1 抑制剂。Everolimus 与 FKBP-12 结合可产生免疫抑制复合物。Everolimus 抑制肿瘤细胞增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )。Everolimus 具有有效的免疫抑制和抗癌活性。
HY-105129AS
Pimonidazole-d10 是 Pimonidazole 的氘代物。Pimonidazole 是一种缺氧标记物,用于瘤内缺氧和细胞增殖的补充性研究。Pimonidazole 通过与大分子的共价结合或通过被还原形成还原性代谢物后在缺氧细胞中积累,可用于定性和定量评估肿瘤缺氧。
HY-B0534S1
Moclobemide-d4 是 Moclobemide 氘代物。Moclobemide (Ro111163) 是一种可透过血脑屏障的可逆的单胺氧化酶 (MAO-A ) 抑制剂,对 hMAO-A 的 IC50 为 6.061 μM 。Moclobemide 上调慢性应激小鼠海马祖细胞的增殖 。
HY-78131S2
Ibuprofen-d4 是 Ibuprofen 的氘代物。 Ibuprofen ((±)-Ibuprofen) 是一种口服有效的 COX-1 选择性抑制剂,IC50 值为 13 μM。Ibuprofen 抑制细胞增殖、血管生成,并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Ibuprofen 是一种非甾体抗炎试剂和一氧化氮 (NO) 供体。Ibuprofen可用于疼痛、肿胀、炎症、感染、免疫学、癌症的研究。
HY-10585AS1
Valproic acid-d14 (sodium) 是 Valproic acid (sodium) 氘代物。Valproic acid sodium salt (Sodium Valproate) 是一种 HDAC 抑制剂,IC50 值为 0.5-2 mM,抑制 HDAC1 的活性,(IC50 ,400 μM),同时可诱导 HDAC2 的降解。Valproic acid sodium salt 激活 Notch1 信号并抑制小细胞肺癌 (SCLC) 细胞的增殖。Valproic acid sodium salt 可用于癫痫、双相情感障碍和偏头痛等的研究。
HY-10585AS
Valproic acid-d7 (sodium) 是 Valproic acid (sodium salt) 的氘代物。Valproic acid sodium salt (Sodium Valproate) 是一种 HDAC 抑制剂,IC50 值为 0.5-2 mM,抑制 HDAC1 的活性,(IC50 ,400 μM),同时可诱导 HDAC2 的降解。Valproic acid sodium salt 激活 Notch1 信号并抑制小细胞肺癌 (SCLC) 细胞的增殖。Valproic acid sodium salt 可用于癫痫、双相情感障碍和偏头痛等的研究。
HY-10585S3
Valproic acid-d4 (sodium) 是 Valproic acid 的氘代物。Valproic acid (VPA; 2-Propylpentanoic Acid) 是一种 HDAC 抑制剂,IC50 值为 0.5-2 mM,抑制 HDAC1 的活性,(IC50 ,400 μM),同时可诱导 HDAC2 的降解。Valproic acid 激活 Notch1<
HY-W015912S
2-Acetylfuran-d3 是氘代标记的 Citreoviridin (HY-N6745)。Citreoviridin 是一种来自 Penicillium citreoviride NRRL 2579 的毒素,抑制脑突触体 Na+ /K+ ATPase ,而在微粒体中,刺激 Na+ /K+ -ATPase 和 Mg2+ -ATPase 活性。Citreoviridin 作用于人脐静脉内皮细胞,抑制细胞增殖并促进凋亡 (apoptosis )。
HY-B0106S1
Levetiracetam-d3 是 Levetiracetam 的氘代物。Levetiracetam是一种抗癫痫药,结合突触小泡蛋白 SV2A 。 Levetiracetam增强Temozolomide 对胶质母细胞瘤干细胞增殖和凋亡的影响。Levetiracetam调节 HDAC 水平,最终使 MGMT 沉默从而提高 Temozolomide的有效性。化学增敏剂。
HY-B0106S
Levetiracetam-d6 是 Levetiracetam 的氘代物。Levetiracetam是一种抗癫痫药,结合突触小泡蛋白 SV2A 。 Levetiracetam增强Temozolomide 对胶质母细胞瘤干细胞增殖和凋亡的影响。Levetiracetam调节 HDAC 水平,最终使 MGMT 沉默从而提高 Temozolomide的有效性。化学增敏剂。
HY-10585S
Valproic acid-d4 是 Valproic acid 的氘代物。Valproic acid (VPA; 2-Propylpentanoic Acid) 是一种 HDAC 抑制剂,IC50 值为 0.5-2 mM,抑制 HDAC1 的活性,(IC50 ,400 μM),同时可诱导 HDAC2 的降解。Valproic acid 激活 Notch1 信号并抑制小细胞肺癌 (SCLC) 细胞的增殖。Valproic acid 可用于癫痫、双相情感障碍和偏头痛等的研究。
HY-10585S2
Valproic acid-d15 是 Valproic acid 的氘代物。Valproic acid (VPA; 2-Propylpentanoic Acid) 是一种 HDAC 抑制剂,IC50 值为 0.5-2 mM,抑制 HDAC1 的活性,(IC50 ,400 μM),同时可诱导 HDAC2 的降解。Valproic acid 激活 Notch1 信号并抑制小细胞肺癌 (SCLC) 细胞的增殖。Valproic acid 可用于癫痫、双相情感障碍和偏头痛等的研究。
HY-10585S4
Valproic acid-d4 -1 是 Valproic acid 的氘代物。Valproic acid (VPA; 2-Propylpentanoic Acid) 是一种 HDAC 抑制剂,IC50 值为 0.5-2 mM,抑制 HDAC1 的活性,(IC50 ,400 μM),同时可诱导 HDAC2 的降解。Valproic acid 激活 Notch1 信号并抑制小细胞肺癌 (SCLC) 细胞的增殖。Valproic acid 可用于癫痫、双相情感障碍和偏头痛等的研究。
HY-10585S1
Valproic acid-d6 是 Valproic acid 的氘代物。Valproic acid (VPA; 2-Propylpentanoic Acid) 是一种 HDAC 抑制剂,IC50 值为 0.5-2 mM,抑制 HDAC1 的活性,(IC50 ,400 μM),同时可诱导 HDAC2 的降解。Valproic acid 激活 Notch1 信号并抑制小细胞肺癌 (SCLC) 细胞的增殖。Valproic acid 可用于癫痫、双相情感障碍和偏头痛等的研究。
HY-N6729S2
HT-2 Toxin-13 C22 是一种 13 C 标记的 HT-2 Toxin (HY-N6729)。HT-2 Toxin 是 T-2 toxin 的活性去乙酰化代谢物。HT-2 Toxin 抑制植物蛋白合成和细胞增殖。
HY-100490S
Rilmenidine-d4 是 Rilmenidine 的氘代物。Rilmenidine 是一种新型的抗高血压活性分子和口服活性选择性 I1 咪唑啉受体 (I1 imidazoline receptor ) 激动剂。Rilmenidine 是一种 α2 肾上腺素受体激动剂。Rilmenidine 诱导自噬 (autophagy )。Rilmenidine 可通过减少交感神经过度活跃而发挥中枢作用,并通过抑制 Na+ /H+ 反向
HY-N6703S
ar-Turmerone-d3 是 ar-Turmerone 的氘代物。ar-Turmerone ((+)-ar-Turmerone) 是姜黄的主要生物活性成分,具有抗肿瘤和抗炎作用。在人类淋巴瘤 U937 细胞中,ar-turmerone 能激活凋亡蛋白。ar-Turmerone 对小鼠树突细胞具有正向调节作用,能诱导神经干细胞增殖,可用于神经疾病的研究[4]
HY-78131S3
Ibuprofen-13 C6 ((±)-Ibuprofen-13 C6 ) 是一种 13 C 标记的 Ibuprofen (HY-78131)。Ibuprofen ((±)-Ibuprofen) 是一种口服有效的 COX-1 选择性抑制剂,IC50 值为 13 μM。Ibuprofen 抑制细胞增殖、血管生成,并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Ibuprofen 是一种非甾体抗炎试剂和一氧化氮 (NO) 供体。Ibuprofen可用于疼痛、肿胀、炎症、感染、免疫学、癌症的研究。
HY-B0094S
Artemisinin-d3 是 Artemisinin 的氘代物。Artemisinin (Qinghaosu) 是一种倍半萜烯内酯,从青蒿 (Artemisia annua L.) 植物的地上部分分离的抗疟疾 活性分子。Artemisinin 以剂量依赖性方式降低 pAKT 来抑制 AKT 信号通路。Artemisinin 可减少癌细胞的增殖,迁移,侵袭,肿瘤发生和转移,同时 Artemisinin 有神经保护作用。
HY-16322S
Minodronic acid-d4 是 Minodronic acid 氘代物。Minodronic acid (YM-529) 是第三代二磷酸盐,直接或间接地阻止增殖,诱导细胞凋亡,并抑制各种类型的癌细胞的转移。Minodronic acid (YM-529) 是一种参与疼痛的嘌呤 P2X2/3 受体拮抗剂 。
HY-N1127S
Tricin-d6 是 Tricin 的氘代物。 Tricin 是小麦中大量存在的一种天然类黄酮。Tricin 通过抑制 CDK9 来抑制 HCMV 的复制。Tricin 通过上调 FAK 靶向 microRNA-7 的表达来抑制 C6 胶质瘤细胞的增殖和侵袭。
HY-14188S
Amiodarone-d4 (hydrochloride) 是 Amiodarone hydrochloride 的氘代物。Amiodarone hydrochloride是一种 III 类抗心律失常剂,可抑制野生型IhERG 钾通道及其尾电流,IC50 约为 45 nM。Amiodarone hydrochloride通过成纤维细胞中,Amiodarone hydrochloride ERK1/2 和p38 MAPK 信号传导诱导细胞增殖和肌成纤维细胞分化。Amiodarone hydrochloride可用于室上性和室性心律失常的研究。
HY-W012998S2
2,3-Pentanedione-d3 是氘代标记的 Eugenol acetate (HY-W014612)。Eugenol acetate (Eugenyl acetate) 是抗菌、抗癌、抗炎和抗氧化剂。Eugenol acetate 能够抑制 NF-κB,增强 p53 和 p21 (WAF1) 的表达。Eugenol acetate 可预防化学诱导的皮肤癌,并抑制癌细胞增殖、诱导凋亡 (apoptosis)。
HY-109523S
Cerivastatin-d3 sodium 是氘代标记的 Cerivastatin sodium (HY-109523)。Cerivastatin sodium 是一种合成的降脂剂,是一种高效,耐受性好,口服活性的 HMG-CoA 还原酶抑制剂,Ki 为 1.3 nM/L。Cerivastatin sodium 可降低低密度脂蛋白胆固醇水平。Cerivastatin sodium 还主要通过 RhoA 抑制作用来抑制 MDA-MB-231 细胞的增殖和侵袭,具有抗癌作用。
HY-B0094S3
Artemisinin-13 C,d4 是 13 C 和氘代标记的 Artemisinin (HY-B0094)。Artemisinin (Qinghaosu) 是一种倍半萜烯内酯,从黄花蒿 (Artemisia annua L.) 植物的地上部分分离的抗疟疾 活性分子。Artemisinin 以剂量依赖性方式降低 pAKT 来抑制 AKT 信号通路。Artemisinin 可减少癌细胞的增殖,迁移,侵袭,肿瘤发生和转移,同时 Artemisinin 有神经保护作用。
HY-15287S1
Nelfinavir-d4 是氘代标记的 Nelfinavir (HY-15287)。Nelfinavir (AG-1341) 是一种有效的口服生物可利用的 HIV-1 蛋白酶 抑制剂 (Ki =2 nM) 用于 HIV 感染。Nelfinavir (AG-1341) 是一种广谱的抗癌剂。
HY-B1221S
Flufenamic acid-d4 是 Flufenamic acid 氘代物。Flufenamic acid 是一种非甾体类抗炎剂,能够抑制 COX 的活性,激活 AMPK 的活性,调节离子通道,阻滞氯离子通道 (chloride channel ) 和 L-型钙离子通道 (L-type Ca2+ channel ),调节非选择性阳离子通道,激活钾离子通道 (K+ channel ) 等。Flufenamic acid 与TEAD2 YBD 的中央囊袋结合,抑制 TEAD 功能和 TEAD-YAP 依赖性过程,如细胞迁移和增殖。
HY-B1221S1
Flufenamic acid-13 C6 是 13 C6 标记的 Flufenamic acid。Flufenamic acid 是一种非甾体类抗炎剂,能够抑制 COX 的活性,激活 AMPK 的活性,调节离子通道,阻滞氯离子通道 (chloride channel ) 和 L-型钙离子通道 (L-type Ca2+ channel ),调节非选择性阳离子通道,激活钾离子通道 (K+ channel
HY-N0060BS
(E)-Ferulic acid-d3 是 (E)-Ferulic acid 的氘代物。(E)-Ferulic acid 是阿魏酸 (Ferulic acid) 的异构体,阿魏酸是芳香族化合物,在植物细胞壁中丰富。 (E)-Ferulic acid 引起 β-连环蛋白 (β-catenin) 的磷酸化,导致蛋白酶体降解,增加促凋亡因子 Bax 的表达并降低促存活因子存活蛋白的表达。(E)-Ferulic acid 可以有效去除活性氧 (ROS) 和抑制脂质过氧化。(E)-Ferulic acid 在人肺癌细胞系 H1299 中发挥抗增殖和抗迁移作用。
HY-P1142S1
GLP-2(rat) (Ala-13 C3,15 N) TFA 是 13 C 和 15 N 标记的 GLP-2(rat) (HY-P1142)。GLP-2(rat) 是一种肠道生长因子。GLP-2(rat) 刺激细胞增殖并抑制细胞凋亡。在大肠小肠切除术 (MSBR) 后,GLP-2(rat) 可以增强残留小肠的粘膜质量和功能。
HY-P1142S
GLP-2(rat) (Ala-13 C3,15 N) 是 13 C 和 15 N 标记的 GLP-2(rat) (HY-P1142)。GLP-2(rat) 是一种肠道生长因子。GLP-2(rat) 刺激细胞增殖并抑制细胞凋亡。在大肠小肠切除术 (MSBR) 后,GLP-2(rat) 可以增强残留小肠的粘膜质量和功能。
HY-16938S
5'-Methylthioadenosine-13 C6 是一种 13 C 标记的 5'-Methylthioadenosine。5'-Methylthioadenosine (5'-(Methylthio)-5'-deoxyadenosine) 是由 S-腺苷蛋氨酸 (SAM) 在多胺合成过程中生成的核苷。5'-Methylthioadenosine 通过抑制肿瘤细胞增殖、侵袭和诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 来抑制肿瘤,同时控制肿瘤组织的炎症微环境。5'-Methylthioadenosine 及其相关化合物对肿瘤发生具有显着的调节作用。
HY-16938S1
5'-Methylthioadenosine-d3 是 5'-Methylthioadenosine 的氘代物。 5'-Methylthioadenosine (5'-(Methylthio)-5'-deoxyadenosine) 是由 S-腺苷蛋氨酸 (SAM) 在多胺合成过程中生成的核苷。5'-Methylthioadenosine 通过抑制肿瘤细胞增殖、侵袭和诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 来抑制肿瘤,同时控制肿瘤组织的炎症微环境。5'-Methylthioadenosine 及其相关化合物对肿瘤发生具有显着的调节作用。
HY-B0523S
Anagrelide-13 C2 ,15 N,d2 是 15 N 和氘代标记的 Anagrelide (HY-B0523)。Anagrelide 是一种有效的 III 型磷酸二酯酶 (PDE3 ) 抑制剂 (IC50 =36?nM)。Anagrelide 是一种咪唑并喹唑啉衍生物,可作为血小板聚集抑制剂。Anagrelide 可抑制骨髓巨核细胞生成。Anagrelide 在体外可降低胃肠道间质瘤 (GIST) 细胞增殖并促进其凋亡。Anagrelide 是一种血小板降低剂,具有抗血栓形成作用。
Cat. No.
Product Name
Application
Reactivity
HY-P81942
SERPINF1; PEDF; PIG35; Pigment epithelium-derived factor; PEDF; cell proliferation -inducing gene 35 protein; EPC-1; Serpin F1
WB, FC
Human
HY-P80670
FTH1; FTH; FTHL6; OK/SW-cl.84; PIG15; Ferritin heavy chain; Ferritin H subunit; cell proliferation -inducing gene 15 protein
WB, ICC/IF
Human, Mouse, Rat, Hamster
Ferritin Heavy Chain Antibody is a non-conjugated and Rabbit origined monoclonal antibody about 21 kDa, targeting to Ferritin Heavy Chain. It can be used for WB,ICC/IF assays with tag free, in the background of Human, Mouse, Rat, Hamster.
HY-P81181
K1C18_HUMAN; Keratin, type I cytoskeletal 18; KRT18; CYK18; cell proliferation -inducing gene 46 protein; Cytokeratin-18 (CK-18); Keratin-18 (K18); PIG46; Keratin 18
WB; ELISA; IHC-P; IHC-F; Flow-Cyt; ICC; IF
Human, Mouse, Rat(predicted: Dog, Pig, Cow, Horse, Rabbit)
CK18 Antibody is an unconjugated, approximately 48 kDa, rabbit-derived, anti-CK18 polyclonal antibody. CK18 Antibody can be used for: WB, ELISA, IHC-P, IHC-F, Flow-Cyt, ICC, IF expriments in human, mouse, rat, and predicted: dog, pig, cow, horse, rabbit background without labeling.
HY-P82764
PA2G4; EBP1; proliferation -associated protein 2G4; cell cycle protein p38-2G4 homolog; hG4-1; ErbB3-binding protein 1
WB, IHC-P, ICC/IF, IP, FC
Human, Mouse, Rat
HY-P80782
PRDX1; PAGA; PAGB; TDPX2; Peroxiredoxin-1; Natural killer cell -enhancing factor A; NKEF-A; proliferation -associated gene protein; PAG; Thioredoxin peroxidase 2; Thioredoxin-dependent peroxide reductase 2
WB, IHC-F, IHC-P, ICC/IF
Human, Mouse, Rat
Peroxiredoxin 1 Antibody (YA692) is a non-conjugated and Mouse origined monoclonal antibody about 22 kDa, targeting to Peroxiredoxin 1 (6A6). It can be used for WB,IHC-F,IHC-P,ICC/IF assays with tag free, in the background of Human, Mouse, Rat.
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-118411
炔烃
PROTAC合成
5-Ethynyl-2'-deoxyuridine (EdU) 是一种胸腺嘧啶核苷类似物,在细胞增殖时能够插入正在复制的 DNA 分子中, EdU 与染料的共轭反应可以进行高效快速的细胞增殖检测分析。5-Ethynyl-2'-deoxyuridine 是一种 PROTAC linker,属于 alkyl chain 类。可用于合成 PROTAC 分子。5-Ethynyl-2'-deoxyuridine 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-147858
炔烃
PROTAC EGFR degrader 7 (compound 13b) 是一种有效的、选择性 CRBN 招募的 PROTAC EGFRL858R/T790M 降解剂,其 DC50 为 13.2 nM。PROTAC EGFR degrader 7 抑制 NCI-H1975 细胞增殖,IC50 为 46.82 nM。PROTAC EGFR degrader 7 显著诱导 NCI-H1975 细胞凋亡 (apoptosis ) 和 G2/M 期阻滞。PROTAC EGFR degrader 7 具有抗肿瘤活性,可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究。PROTAC EGFR degrader 7 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
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